アレグラ錠の効果と副作用

アレグラ(一般名:フェキソフェナジン塩酸塩)は2000年から発売されているお薬で、錠剤、OD錠(口腔内崩壊錠)、ドライシロップといった剤型が発売されています。

抗アレルギー薬と呼ばれ、アレルギーによって生じる諸症状を抑え、主に花粉症(アレルギー性鼻炎)やじんま疹、皮膚のかゆみなどに用いられています。

アレグラは主にヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー症状を抑えるため、「抗ヒスタミン薬」と呼ばれることもあります。

アレグラはその作用のバランスの良さから、現状では最も多く処方されている抗ヒスタミン薬になります。

抗アレルギー薬の中でアレグラはどのような特徴のあるお薬で、どんな作用を持っているお薬なのでしょうか。

アレグラの効果や特徴・副作用についてみていきましょう。

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1.アレグラの特徴

まずはアレグラの全体的な特徴についてみてみましょう。

アレグラはヒスタミンのはたらきをブロックすることでアレルギー症状を抑えます。眠気などの副作用が極めて少なく、安全に使える抗ヒスタミン薬になります。

ヒスタミンはアレルギーを誘発する原因となる物質(ケミカルメディエーター)です。そのため、このヒスタミンのはたらきをブロックできればアレルギー症状を改善させることができます。それを狙っているのがアレグラをはじめとした「抗ヒスタミン薬」になります。

抗ヒスタミン薬には古い第1世代抗ヒスタミン薬と、比較的新しい第2世代抗ヒスタミン薬があります。第1世代は効果は良いのですが眠気などの副作用が多く、第2世代は効果もしっかりしていて眠気などの副作用も少なくなっています。

この違いは第1世代は脂溶性(脂に溶ける性質)が高いため脳に移行しやすく、第2世代は脂溶性が低いため脳に移行しにくいためだと考えられています。また第2世代の方がヒスタミンにのみ集中的に作用するため、余計な部位への作用が少なく、これも副作用を低下させる理由となっています。

そのため、現在では副作用が少ない第2世代から使用するのが一般的です。

アレグラはというと第2世代の抗ヒスタミン薬になります。更に第2世代の中でも眠気などの副作用が少なく安全に使えるお薬となります。

効果はある程度しっかりとあり、副作用は極めて少ない。

このバランスの良さから、アレルギー症状の改善に非常に多く用いられているお薬になります。

アレグラは主に「抗ヒスタミン作用」によってアレルギー症状を抑えますが、それ以外にもロイコトリエンやECP、炎症性サイトカインなど多くの物質の作用を抑える事でアレルギー症状を改善させます。

一方でヒスタミンは覚醒に関わっている物質であるため、ヒスタミンをブロックすると眠くなってしまうことがあります。抗ヒスタミン薬はどれも眠気の副作用が生じるリスクがあるのです。

しかしアレグラは抗ヒスタミン薬の中では眠気が極めて少ないお薬です。そのため、眠気の副作用が出ると困るという方(運転をする方、高所で作業する方など)には向いているお薬になります。

実際、抗ヒスタミン薬のほとんどは眠気の副作用のため、

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

と書かれています。しかし、アレグラにはこの記載がありません。

その根拠として、航空機乗組員を想定した試験、自動車運転能力シミュレーター試験、ワープロ入力作業試験において、アレグラとプラセボ(何の成分も入っていない偽薬)は作業能率に及ぼす影響にに差がなかったという結果が出ているからです。アレグラを服用していても、プラセボと同じ程度の作業能率を保てるという事は、眠気がほとんど起きていないと考えることができます。

以上から、アレグラの特徴として次のようなことが挙げられます。

【アレグラの特徴】

・花粉症や蕁麻疹などのアレルギー症状を抑える
・抗ヒスタミン作用、抗ロイコトリエン作用、抗ECP作用など様々な作用がある
・第2世代抗ヒスタミン薬であり、第1世代よりは副作用が少ない
・眠気の副作用は生じえるが、同種のお薬の中では極めて少ない

2.アレグラはどのような疾患に用いるのか

アレグラはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。

【効能又は効果】

アレルギー性鼻炎、蕁麻疹
皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎)に伴うそう痒

基本的にアレルギー疾患に効くお薬という認識で良いでしょう。

アレルギー疾患として代表的なものには、アレルギー性鼻炎(いわゆる花粉症など)やじんましんなどがあります。

臨床的な印象としてはアレグラは第2世代抗ヒスタミン薬と比べると、その効果は「若干弱め」だという印象を持ちます。アレグラは穏やかに効く抗ヒスタミン薬なのです。

しかしその分、眠気などの副作用も少なくなっています。

効果もある程度あって、副作用がとても少ない。

アレグラはこのような特徴から、非常に人気のある抗ヒスタミン薬なのです。

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3.アレグラにはどのような作用があるのか

アレグラはどのような作用機序によって、アレルギー症状を抑えてくれるのでしょうか。

アレグラの作用について詳しく紹介させて頂きます。

Ⅰ.抗ヒスタミン作用

アレグラは抗ヒスタミン薬というお薬に属し、その主な作用は「抗ヒスタミン作用」になります。これはヒスタミンという物質のはたらきをブロックするという作用です。

アレルギー症状を引き起こす物質の1つに「ヒスタミン」があります。

アレルゲン(アレルギーを起こすような物質)に暴露されると、アレルギー反応性細胞(肥満細胞など)からアレルギー誘発物質(ヒスタミンなど)が分泌されます。これが受容体などに結合することで様々なアレルギー症状が発症します。

ちなみにアレルギー反応性細胞からはヒスタミン以外にもアレルギー誘発物質が分泌されますが、これらはまとめてケミカルメディエータ―と呼ばれています。

アレグラのような抗ヒスタミン薬は、アレルギー反応性細胞からヒスタミンが分泌されるのを抑える作用があります。またヒスタミンが結合するヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー症状の出現を抑える作用もあります。

これらの作用によりアレルギー症状を和らげてくれるのです。

Ⅱ.抗ロイコトリエン作用・抗ECP作用

ヒスタミン以外のケミカルメディエーターとして、ロイコトリエン(LT)や好酸球陽イオン蛋白(ECP)などがあります。

ロイコトリエンやECPも肥満細胞・好酸球といったアレルギー反応性細胞から分泌され、身体にアレルギー反応を起こすケミカルメディエーターの一種になります

ECPは炎症を引き起こして組織を傷付けてしまう作用があり、特にアレルギー疾患の1つである気管支喘息で上昇しやすい物質です。

アレグラは、このロイコトリエンやECPの分泌を抑えるはたらきがあり、これによってアレルギー症状を緩和させてくれます。

Ⅲ.抗好酸球作用

アレルギー反応の1つに、アレルゲン(アレルギーの原因になる物質)によって好酸球の脱顆粒(好酸球が顆粒を分泌する)という現象があります。

好酸球から分泌される顆粒には様々な成分が含まれています。中にはヒスタミンやロイコトリエンなどのアレルギーの原因となる物質のはたらきを中和する作用もあります。

しかし一方で、炎症の原因となる物質も放出してしまい、これによってアレルギー反応がより悪化してしまう事もあります。

アレルギーのある方は、アレルゲン(アレルギーを引き起こす原因となる物質)の刺激によって好酸球がその部位に浸潤し、アレルギー反応を引き起こしてしまうことがあります。

アレグラはアレルゲンの刺激によって好酸球が浸潤してくるのを防ぐはたらきがあります。

またアレグラは、GM-CSF(顆粒球マクロファージコロニー刺激因子)という好酸球を産生する物質のはたらきを抑える作用も報告されています。これによって好酸球が作られにくくなるとアレルギー反応も生じにくくなります。

Ⅳ.抗炎症作用

アレルギーが起きると、その部位に炎症が生じてしまいます。

炎症は、

  • 発赤(赤くなる)
  • 腫脹(腫れる)
  • 熱感(熱くなる)
  • 疼痛(痛くなる)

の4つの徴候を起こす反応のことで、例えば身体をぶつけて傷が出来るとこのような炎症が皮膚に生じたりします。

アレルギーでもケミカルメディエーターによってアレルギー反応が誘発されると炎症が生じます。

アレグラはアレルギー反応を抑えるだけでなく、このような炎症反応を緩和するはたらきもあります。

具体的には炎症性サイトカイン(炎症を引き起こす物質)であるインターロイキン8(IL-8)の産生・分泌を抑えるはたらきが確認されています。

これもアレルギー症状の緩和に役立ってくれます。

4.アレグラの副作用

アレグラにはどのような副作用があるのでしょうか。

アレグラの副作用は1.6~16.1%前後と報告されています。他の抗ヒスタミン薬と比べるとアレグラは副作用が少なく、服薬しやすいお薬となっています。

副作用として多いのは、

  • 眠気

です。抗ヒスタミン薬はどれも眠気の副作用が生じるリスクがあります。アレグラの眠気の副作用は少ないものの、生じないというわけではありません。

しかし作業能率を見た試験では、アレグラとプラセボ(何の成分も入っていない偽薬)の間で作業能率の差はなかったという報告があり、アレグラの眠気の頻度はかなり少ない事が分かります。

その他の副作用としては、

  • 頭痛
  • 吐き気
  • 腹痛
  • めまい
  • 倦怠感

などが報告されています。これらは抗ヒスタミン薬がわずかに持つ抗コリン作用というアセチルコリンのはたらきを抑えてしまう作用が関係しています。ヒスタミンの受容体とアセチルコリンの受容体は構造が類似しているため、抗ヒスタミン薬は時にアセチルコリン受容体にも作用してしまうのです。

抗コリン作用は唾液の分泌を減少させたり、胃腸の動きを低下させてしまいます。アレグラのような第2世代は第1世代と比べると抗コリン作用は少なくはなっているのですがゼロではないため、時にこのような副作用が生じることがあります。

また、

  • 肝機能障害(AST、ALT、ɤGTP、ビリルビン上昇)

といった検査の異常が生じることがあります。アレグラを長期服薬・高用量服薬している場合などでは定期的に血液検査を行うことが望ましいでしょう。

頻度は稀ですが、重大な副作用として、

  • ショック、アナフィラキシー
  • 肝機能障害、黄疸
  • 無顆粒球症、白血球減少、好中球減少

が報告されています。

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5.アレグラの用法・用量と剤形

アレグラは、

アレグラ錠 30mg
アレグラ錠 60mg

アレグラOD錠 60mg

アレグラ ドライシロップ 5%

といった剤形があります。

OD錠というのは「口腔内崩壊錠」の事で、これは唾液で溶けるタイプのお薬になります。水が無くても服用できるため、外出先で服用する機会の多い方や、飲み込む力が低下している高齢者などに使いやすい剤型です。

アレグラの使い方としては、

通常、成人には1回60mgを1日2回経口投与する。通常、7歳以上12歳未満の小児には1回30mgを1日2回、12歳以上の小児には1回60mgを1日2回経口投与する。なお、症状により適宜増減する。

となっています。

7歳未満の小児に対しては、ドライシロップのみ適応があり、

2歳以上7歳未満の小児には1回30mg、6ヵ月以上2歳未満の小児には1回15mgを1日2回、用時懸濁して経口投与する。

となっています。

6.アレグラが向いている人は?

以上から考えて、アレグラが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

アレグラの特徴をおさらいすると、

・花粉症や蕁麻疹などのアレルギー症状を抑える
・抗ヒスタミン作用、抗ロイコトリエン作用、抗ECP作用など様々な作用がある
・第2世代抗ヒスタミン薬であり、第1世代よりは副作用が少ない
・眠気の副作用は生じえるが、同種のお薬の中では極めて少ない

といったものがありました。

アレグラは、第2世代抗ヒスタミン薬になり、アレルギー性鼻炎やじんましんなどに対してよく用いられているお薬の1つです。

第2世代の中でも副作用が少ないという特徴を持ちます。効果は若干弱めですが、臨床的には十分有効なお薬になります。

ここから、

  • 軽症~中等症のアレルギー症状の方
  • 車の運転などをするため、眠気が出ると困る方

に向いているお薬だと言えるでしょう。

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