アレロック錠の効果と副作用

アレロック錠(一般名:オロパタンジン塩酸塩)は2001年から発売されているお薬です。抗アレルギー薬と呼ばれ、アレルギーによって生じる諸症状を抑え、主に花粉症(アレルギー性鼻炎)やじんま疹、皮膚のかゆみなどに用いられています。

アレロックは主にヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー症状を抑えるため、「抗ヒスタミン薬」と呼ばれることもあります。

抗アレルギー薬の中でアレロックはどのような特徴のあるお薬で、どんな作用を持っているお薬なのでしょうか。

アレロックの効果や特徴・副作用についてみていきましょう。

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1.アレロックの特徴

まずはアレロックの全体的な特徴についてみてみましょう。

アレロックはヒスタミンのはたらきをブロックすることでアレルギー症状を抑えます。その作用は強く、即効性もあり頼れるお薬ですが、同系統のお薬の中では眠気などの副作用も多めになります。

ヒスタミンはアレルギーを誘発する原因となる物質(ケミカルメディエーター)です。そのため、このヒスタミンのはたらきをブロックできればアレルギー症状を改善させることができます。それを狙っているのがアレロックをはじめとした「抗ヒスタミン薬」になります。

抗ヒスタミン薬には古い第1世代抗ヒスタミン薬と、比較的新しい第2世代抗ヒスタミン薬があります。第1世代は効果は良いのですが眠気などの副作用が多く、第2世代は効果もしっかりしていて眠気などの副作用も少なくなっています。

この違いは第1世代は脂溶性(脂に溶ける性質)が高いため脳に移行しやすく、第2世代は脂溶性が低いため脳に移行しにくいためだと考えられています。また第2世代の方がヒスタミンにのみ集中的に作用するため、余計な部位への作用が少なく、これも副作用を低下させる理由となっています。

そのため、現在では副作用が少ない第2世代から使用するのが一般的です。

アレロックはというと第2世代の抗ヒスタミン薬になります。第2世代の中でも強力な効果があり、現在もアレルギー症状の改善によく用いられているお薬の1つです。

アレロックは主に「抗ヒスタミン作用」によってアレルギー症状を抑えますが、それ以外にもロイコトリエンやタキキニン、炎症性サイトカインなど多くの物質の作用を抑える事でアレルギー症状を改善させます。またアレルギー物質を放出する好酸球のはたらきを抑える作用もあります。

一方でヒスタミンは覚醒に関わっている物質であるため、ヒスタミンをブロックすると眠くなってしまうことがあります。抗ヒスタミン薬はどれも眠気の副作用が生じるリスクがあるのです。

特にアレロックは第2世代の中でも眠気の頻度が多めの抗ヒスタミン薬です。その分効果が強いため頼れるお薬ではあるのですが、副作用への注意は必要です。

以上から、アレロックの特徴として次のようなことが挙げられます。

【アレロックの特徴】

・花粉症や蕁麻疹などのアレルギー症状を抑える
・抗ヒスタミン作用、抗ロイコトリエン作用、抗好酸球作用など様々な作用がある
・第2世代抗ヒスタミン薬であり、第1世代よりは副作用が少ない
・効果は強いが眠気の副作用が多めであり注意が必要

2.アレロックはどのような疾患に用いるのか

アレロックはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。

【効能又は効果】

<成人>
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴う瘙痒(湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚瘙痒症、尋常性乾癬、多形滲出性紅斑)

<小児>
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症)に伴う瘙痒

基本的にアレルギー疾患に効くお薬という認識で良いでしょう。

アレルギー疾患として代表的なものには、アレルギー性鼻炎(いわゆる花粉症など)やじんましんなどがあります。

アレロックの有効性については、

  • アレルギー性鼻炎への有効率は9%
  • じんま疹への有効率は6%
  • 湿疹・皮膚炎への有効率は6%
  • 痒疹への有効率は8%
  • 皮膚瘙痒症への有効率は3%
  • 尋常性乾癬への有効率は8%
  • 多形滲出性紅斑への有効率は3%

という結果が出ています。

臨床的な印象としてはアレロックは第2世代抗ヒスタミン薬と比べると、その効果は「強め」だという印象を持ちます。

効果は他の抗ヒスタミン薬よりも強く、頼れるお薬ではありますが、一方で眠気などの副作用もやや多めのお薬になります。

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3.アレロックにはどのような作用があるのか

アレロックはどのような作用機序によって、アレルギー症状を抑えてくれるのでしょうか。

アレロックの作用について詳しく紹介させて頂きます。

Ⅰ.抗ヒスタミン作用

アレロックは抗ヒスタミン薬というお薬に属し、その主な作用は「抗ヒスタミン作用」になります。これはヒスタミンという物質のはたらきをブロックするという作用です。

アレルギー症状を引き起こす物質の1つに「ヒスタミン」があります。

アレルゲン(アレルギーを起こすような物質)に暴露されると、アレルギー反応性細胞(肥満細胞など)からアレルギー誘発物質(ヒスタミンなど)が分泌されます。これが受容体などに結合することで様々なアレルギー症状が発症します。

ちなみに肥満細胞からはヒスタミン以外にもアレルギー誘発物質が分泌されますが、これらはまとめてケミカルメディエータ―と呼ばれています。

アレロックのような抗ヒスタミン薬は、アレルギー反応性細胞からヒスタミンが分泌されるのを抑える作用があります。またヒスタミンが結合するヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー症状の出現を抑える作用もあります。

これらの作用によりアレルギー症状を和らげてくれるのです。

Ⅱ.抗ロイコトリエン作用・抗トロンボキサン作用

ヒスタミン以外のケミカルメディエーターとして、ロイコトリエン(LT)やトロンボキサンなどがあります。

ロイコトリエン・トロンボキサンも肥満細胞から分泌され、身体にアレルギー反応を起こすケミカルメディエーターの一種になります

アレロックは、このロイコトリエンやトロンボキサンの分泌を抑えるはたらきがあり、これによってアレルギー症状を緩和させてくれます。

実際アレルギーの治療薬としては、抗ヒスタミン薬以外にも

  • 抗ロイコトリエン薬(商品名:オノン、シングレアなど)
  • 抗トロンボキサン薬(商品名:バイナスなど)

などがあります。ロイコトリエンやトロンボキサンをブロックすることがアレルギー症状の緩和につながることがここからも分かります。

Ⅲ.抗好酸球作用

アレルギー反応の1つに、アレルゲン(アレルギーの原因になる物質)によって好酸球の脱顆粒(好酸球が顆粒を分泌する)という現象があります。

好酸球から分泌される顆粒には様々な成分が含まれています。中にはヒスタミンやロイコトリエンなどのアレルギーの原因となる物質のはたらきを中和する作用もあります。

しかし一方で、炎症の原因となる物質も放出してしまい、これによってアレルギー反応がより悪化してしまう事もあります。

アレルギーのある方は、アレルゲン(アレルギーを引き起こす原因となる物質)の刺激によって好酸球がその部位に浸潤し、アレルギー反応を引き起こしてしまうことがあります。

アレロックはアレルゲンの刺激によって好酸球が浸潤してくるのを防ぐはたらきがあります。

またPAF(血小板活性化因子)という物質も、好酸球を浸潤させてアレルギー反応を引き起こすことがありますが、アレロックはこのPAFの産生や分泌を抑える作用があることも確認されています。

PAFは本来は血小板を活性化させることで凝集させたり、血管を拡張させたりするための物質ですが、アレルギーを誘発する物質の1つでもあることが明らかになっています。

Ⅳ.抗炎症作用

アレルギーが起きると、その部位に炎症が生じてしまいます。

炎症は、

  • 発赤(赤くなる)
  • 腫脹(腫れる)
  • 熱感(熱くなる)
  • 疼痛(痛くなる)

の4つの徴候を起こす反応のことで、例えば身体をぶつけて傷が出来るとこのような炎症が皮膚に生じたりします。

アレルギーでもケミカルメディエーターによってアレルギー反応が誘発されると炎症が生じます。

アレロックはアレルギー反応を抑えるだけでなく、このような炎症反応を緩和するはたらきもあります。

具体的には炎症性サイトカイン(炎症を引き起こす物質)であるインターロイキン6(IL-6)・インターロイキン8(IL-8)の産生・分泌を抑えるはたらきがあります。

また疼痛を引き起こす神経伝達物質であり、アレルギーの発症にも関与していると考えられているタキキニンの分泌も抑える作用があります。

これもアレルギー症状の緩和に役立ってくれます。

4.アレロックの副作用

アレロックにはどんな副作用があるのでしょうか。

アレロックの副作用は5.6~11.0%前後と報告されています。第1世代抗ヒスタミン薬と比べると第2世代であるアレロックは副作用が少なく、服薬しやすいお薬となりますが、他の第2世代抗ヒスタミン薬と比べると副作用はやや多めになります。

アレロックは効果も強力ですが、副作用も少なくない抗ヒスタミン薬なのです。

副作用として多いのは、

  • 眠気

です。抗ヒスタミン薬はどれも眠気の副作用が生じるリスクがあります。アレロックも例外ではありません。

その他の副作用としては、

  • 口渇(口の渇き)
  • 倦怠感
  • 吐き気

などが報告されています。これらは抗ヒスタミン薬がわずかに持つ抗コリン作用というアセチルコリンのはたらきを抑えてしまう作用が関係しています。ヒスタミンの受容体とアセチルコリンの受容体は構造が類似しているため、抗ヒスタミン薬は時にアセチルコリン受容体にも作用してしまうのです。

抗コリン作用は唾液の分泌を減少させたり、胃腸の動きを低下させてしまいます。アレロックのような第2世代は第1世代と比べると抗コリン作用は少なくはなっているのですがゼロではないため、時にこのような副作用が生じることがあります。

また、

  • 肝機能障害(AST、ALT、ɤGTP、ビリルビン上昇)
  • 白血球増多

といった検査の異常が生じることがあります。アレロックを長期服薬・高用量服薬している場合などでは定期的に血液検査を行うことが望ましいでしょう。

頻度は稀ですが、重大な副作用として、

  • 肝機能障害
  • 黄疸
  • 劇症肝炎

が報告されています。

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5.アレロックの用法・用量と剤形

アレロックは、

アレロック錠 2.5mg
アレロック錠 5mg

アレロックOD錠 2.5mg
アレロックOD錠 5mg

アレロック顆粒 0.5%

といった剤形があります。

OD錠というのは「口腔内崩壊錠」の事で、これは唾液で溶けるタイプのお薬になります。水が無くても服用できるため、外出先で服用する機会の多い方や、飲み込む力が低下している高齢者などに使いやすい剤型です。

アレロックの使い方としては、

<成人>
通常、成人には1回5mgを朝及び就寝前の1日2回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

<小児>
通常、7歳以上の小児には1回5mgを朝及び就寝前の1日2回経口投与する。

通常、2歳以上7歳未満の小児には1回2.5mgを朝及び就寝前の1日2回経口投与する。(顆粒のみ)

となっています。

6.アレロックが向いている人は?

以上から考えて、アレロックが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

アレロックの特徴をおさらいすると、

・花粉症や蕁麻疹などのアレルギー症状を抑える
・抗ヒスタミン作用、抗ロイコトリエン作用、抗好酸球作用など様々な作用がある
・第2世代抗ヒスタミン薬であり、第1世代よりは副作用が少ない
・効果は強いが眠気の副作用が多めであり注意が必要

といったものがありました。

アレロックは、第2世代抗ヒスタミン薬になり、アレルギー性鼻炎やじんましんなどに対してよく用いられているお薬の1つです。

第2世代であり効果がしっかりと得られつつも眠気などの副作用が少なめであるため、まず検討されるお薬となります。

アレロックは効果も強力ですが副作用も他の第2世代抗ヒスタミン薬と比べるとやや多めのお薬になります。

ここから、

  • 比較的症状が重いアレルギー症状の方
  • しっかりと症状を抑えたい方

に向いているお薬だと言えるでしょう。

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