シンメトレル錠・細粒の効果と特徴

シンメトレル錠・シンメトレル細粒(一般名:アマンタジン)は1975年から発売されているお薬で、主にパーキンソン病の治療薬として用いられています。

シンメトレルはドーパミンの量を増やすお薬ですが、いくつかの疾患に適応を持っています。しかし、古いお薬であるため使用される機会は徐々に少なくなってきています。現状ではパーキンソン病の治療薬として用いられることが一番多いと感じます。

パーキンソン病の治療薬にはたくさんの種類があり、どんなお薬をどんな時に用いるのかというのは分かりにくいものです。パーキンソン病治療薬の中でシンメトレルはどのような特徴のあるお薬で、どのような患者さんに向いているお薬なのでしょうか。ここではシンメトレルの効能や特徴を紹介していきたいと思います。

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1.シンメトレル錠・シンメトレル細粒の特徴

まずはシンメトレルの特徴をざっくりと紹介します。

シンメトレルの特徴は、ドーパミンを増やすお薬だという事です。

シンメトレルは主にパーキンソン病に用いられているお薬ですが、パーキンソン病は脳のドーパミン量が減少する事で生じると考えられています。シンメトレルはドーパミンの分泌を促し、再取り込み(吸収)を抑制することで脳内ドーパミン量を増やします。

ドーパミンは快楽や楽しみに関係している物質でもあるため、ドーパミン減少により意欲低下や楽しむ力が低下している方にはシンメトレルを服薬することで改善が期待できます。日本では脳梗塞後の自発性・意欲低下に対してシンメトレルの投与が認められています。

また、シンメトレルはA型インフルエンザウイルスの増殖を抑えるというはたらきがあり、そのためA型インフルエンザウイルス感染症に対して使用することも可能です。

以上からシンメトレルの特徴として次のような点が挙げられます。

【シンメトレルの特徴】

・脳のドーパミン量を増やす事でパーキンソン病や意欲低下を改善する
・A型インフルエンザウイルスの増殖を抑えるはたらきがある

2.シンメトレル錠・シンメトレル細粒はどんな疾患に用いるのか

シンメトレルはどのような疾患に用いられるのでしょうか。シンメトレルの添付文書には、次のように記載されています(2015年7月現在)。

【効能又は効果】

パーキンソン病
脳梗塞後遺症に伴う意欲・自発性低下の改善
A型インフルエンザウイルス感染症

シンメトレルのはたらきは「ドーパミンを増やす事」と「インフルエンザウイルスの増殖を抑えること」です。

ドーパミンを増やすことでパーキンソン病の改善や、意欲・自発性低下の改善が得られます。またインフルエンザウイルスの増殖を抑える作用により、A型インフルエンザウイルス感染症への投与が認められています。

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3.シンメトレル錠・シンメトレル細粒にはどのような作用があるのか

シンメトレルは、主にパーキンソン病の治療薬として用いられています。

しかし実は元々はインフルエンザの治療薬として発売され、その後にパーキンソン病も改善させる作用がある事が気付かれたお薬なのです。

シンメトレルの主な作用について紹介します。

Ⅰ.パーキンソン病の改善

パーキンソン病は、

・振戦(手足の震え)
・筋固縮(筋肉が固まる)
・無動(動かなくなる)
・姿勢反射障害(身体のバランスが保てなくなる)

の4つの代表的な症状を認める疾患ですが、その原因として中脳黒質という部位のドーパミン神経細胞が脱落し、線条体のいう部位のドーパミンが減少している事が原因だと考えられています。

つまり、これらの部位のドーパミンを増やしてあげる事でパーキンソン病症状を改善させることが期待できます。

シンメトレルはドーパミンの分泌促進、ドーパミンの再取り込み(吸収)抑制作用によって脳内のドーパミン量を増やす作用があり、これがパーキンソン症状を改善させていると考えられています。

Ⅱ.意欲低下の改善

モノアミンは気分に影響を与える物質として知られていますが、ドーパミンもモノアミンに属しています。代表的なモノアミンはドーパミンの他、セロトニン、ノルアドレナリンがあり、それぞれのはたらきは

・セロトニン:落ち込みや不安に関与
・ノルアドレナリン:意欲・気力に関与
・ドーパミン:楽しみや快楽に関与

と考えられています。実際、うつ病など気分が落ちている疾患では、これらの物質の量が低下している事が報告されています。シンメトレルはドーパミンを中心として、その他のモノアミンの量も増やす作用があり、これが意欲・自発性の改善をもたらすと考えられます。

脳梗塞に伴う意欲・自発性改善にシンメトレルを用いる場合は、効果が得られない場合は漫然と使い続けることは推奨されておらず、投与12週を超えても効果がない場合は、中止をするようにと記載されています。

Ⅲ.A型インフルエンザの治療

シンメトレルは1960年頃、当初はA型インフルエンザウイルスの増殖を抑える作用がある事が注目されたことにより開発が進められたお薬でした。

インフルエンザウイルスは私たちの細胞内に、RNAと呼ばれる遺伝子情報が入っている物質を注入し(脱殻)、細胞内でウイルスを大量に増殖させます。シンメトレルは、インフルエンザウイルスが脱殻しないように作用することで、細胞内にRNAを注入させないようにします。

現在ではパーキンソン病に使う事が多いシンメトレルですが、発売当初は抗インフルエンザ薬であり、パーキンソン病に対する効果というのは発売後に気付かれたものだったのです。

このように、当初はインフルエンザウイルスの増殖を抑えるために用いられたシンメトレルですが、現在ではあまり用いられることはありません。その理由は、より効果的にインフルエンザウイルスを抑えるお薬が多く開発されてきたからです。

また、現在ではシンメトレルに耐性を持つA型インフルエンザウイルスも多くなってきたため、その適応はかなり限られます。他の抗インフルエンザ薬だけでは不十分でありそうな免疫力が下がっている方、重症化しやすい方などはシンメトレルの投与も検討されることがありますが、第一選択としてA型インフルエンザに使うお薬ではありません。

シンメトレルはインフルエンザウイルスの増殖を抑えるお薬になるため、ウイルスが増殖しきってから飲み始めても十分な効果は得られません。発症後48時間以内に服薬を開始することが勧められています。またインフルエンザウイルスがシンメトレル耐性となるのを防ぐため、長期間の服薬は推奨されておらず、最長でも1週間で中止するように決められています。

ちなみにシンメトレルはA型インフルエンザウイルスの増殖抑制効果しかなく、B型などA型以外のインフルエンザウイルスには効きません。

4.シンメトレル錠・シンメトレル細粒の副作用

シンメトレルにはどんな副作用があるのでしょうか。

複数の疾患に適応を持つシンメトレルですが、その作用はかんたんに言うと「ドーパミンを増やす事」になります。そのため、ドーパミン増加に伴う副作用が時に出現します。

比較的認められるのが、便秘・嘔吐・腹痛・口渇などといった消化器症状です。これは消化管にもドーパミン受容体は分布しているため、シンメトレルが消化管のドーパミン受容体に作用してしまうために生じると考えられています。

また、精神症状も時に認められ、幻覚・興奮・不眠などが生じる事があります。重篤な場合は異常行動による事故や自殺企図などに至る可能性も稀ながらありえます。

ドーパミンは興奮・快楽に関係する物質であり、その量が増えすぎると興奮したり幻覚が生じたりすることがあるのです。実際、覚せい剤は幻覚が生じますがこれは脳内ドーパミン量を増やすためだと考えられています。また、幻覚が生じる統合失調症の原因もドーパミンの過剰ではないかとも指摘されています(ドーパミン仮説)。

これらの例から分かるように、ドーパミンは増えすぎると幻覚・興奮などの精神症状を引き起こす可能性があります。

その他も頻度は低いのですが、

・発疹、紅斑
・排尿障害
・浮腫や心不全悪化など(ドーパミン増加によって心臓の仕事量が増えるため)
・悪性症候群(急激にドーパミン量が増減すると生じることがある)

などの報告があります。

シンメトレルは主に腎臓で排泄されます。そのため時に腎障害が生じることがあります。また重度の腎機能障害が元々ある方はシンメトレルを服用することができませんので、事前に主治医に自分の病気についてしっかりと伝えておきましょう。

またシンメトレルには催奇形性(奇形児が生まれてしまう危険)の報告が動物実験であったため、妊婦は服用してはいけません。

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5.シンメトレル錠・シンメトレル細粒の用法・用量と剤形

シンメトレルは次の剤型が発売されています。

シンメトレル錠(アマンタジン) 50mg
シンメトレル錠(アマンタジン) 100mg
シンメトレル細粒(アマンタジン) 10%

の3剤型が発売されています。

シンメトレルの使い方は適応疾患により異なっており、

パーキンソン病に用いる際には、

通常成人には初期量100mgを1~2回に分割経口投与し、1週間後に維持量として1日200mgを2回に分割経口投与する。なお、症状、年齢に応じて適宜増減できるが、1日300mgを3回分割経口投与までとする。

と書かれています。

脳梗塞後遺症に伴う意欲・自発性低下の改善に用いる際には、

通常成人には1日100~150mgを2~3回に分割経口投与する。なお、症状、年齢に応じて適宜増減する。

と書かれています。

A型インフルエンザウイルス感染症に用いる際には、

通常成人には1日100mgを1~2回に分割経口投与する。なお、症状、年齢に応じて適宜増減する。ただし、高齢者及び腎障害のある患者では投与量の上限を1日100mgにすること。

と書かれています。

適応疾患によって用いる用量に多少の違いがあります。

シンメトレルは半減期が約10~12時間ほどのお薬です。半減期とは、お薬の血中濃度が半分になるまでにかかる時間のことで、そのお薬の作用時間の一つの目安になる数値です。シンメトレルはその半減期から1日1回の服薬では1日を通して効果は持続しないと考えられており、1日2~3回の服用が指示されています。

6.シンメトレルが向いている人は?

シンメトレルはどのような時に検討されるお薬なのでしょうか。

現在ではA型インフルエンザに用いられることはほとんどなく、他の抗インフルエンザ薬が用いられない場合か、他の抗インフルエンザ薬だけでは不十分である事が予測される患者(感染に弱い方や重篤化しやすい方など)に限って慎重に検討されるお薬です。

またシンメトレルは1975年発売の古いお薬ですが、近年はパーキンソン病も優れたお薬がどんどん出てきているため、シンメトレルが使われる機会は少しずつ減ってきています。

というのもシンメトレルは脳内で枯渇しているドーパミンの分泌を無理やり促したり、分泌されたドーパミンが吸収されないように留まらせておくはたらきがありますが、パーキンソン病が進行すると無理してドーパミンを絞り出させても、あまり出なくなってしまうからです。

現在のパーキンソン病治療薬の中心となっているのはドーパミンそのものを投与し、脳内のドーパミンを増やす方法で、この方法の方が無理がない方法です。

シンメトレルは現在では、他の抗パーキンソン薬が使えなかったり、効果不十分である時に検討されるお薬という位置づけになっています。

7.シンメトレル錠・シンメトレル細粒の薬価

シンメトレルの薬価はどれくらいなのでしょうか。

薬価は2年に1回改訂されますが、2015年5月の薬価基準収載では次のように薬価が設定されています。

シンメトレル錠(アマンタジン) 50mg 28.6円(ジェネリック5.8円)
シンメトレル錠(アマンタジン) 100mg 54.9円(ジェネリック8.3円)
シンメトレル細粒(アマンタジン) 10% 1g 54.6円(ジェネリック8.6円)
(2015年7月現在)

なお薬価の改訂は定期的に行われているため、シンメトレルの薬価も今後、変更される可能性がありますことをご了承下さい。最新の薬価は、厚生労働省のサイトや製薬会社のサイトにてご確認下さい。

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