アジルバ錠の効果と副作用

アジルバ錠(一般名:アジルサルタン)は2012年に発売された降圧剤(血圧を下げるお薬)で、アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AngiotensinⅡ Receptor Blocker:ARB)という種類に属します。

アジルバをはじめとしたARBは、血圧を下げる作用の他、心臓や腎臓などの臓器を保護する作用もあるため、臓器障害を有する方にも適した降圧剤になります。

ARBは上手に使えば1剤で複数の効果が期待できます。お薬の作用をしっかりと熟知すれば非常に頼もしいお薬だと言えるでしょう。

血圧を下げる降圧剤にも多くの種類があります。その中でアジルバはどんな特徴のある降圧剤で、どんな患者さんに向いているお薬なのでしょうか。

アジルバ錠の効果や特徴についてみていきましょう。

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1.アジルバ錠の特徴

アジルバ錠というお薬の特徴についてみてみましょう。

アジルバはARB(アンジオテンシンII受容体拮抗薬)という種類の降圧剤になります。ARBはアンジオテンシンⅡという物質のはたらきをブロックすることで、血圧を下げるお薬になります。アンジオテンシンⅡは血圧を上げる作用が強い物質なので、これをブロックすると血圧が下がるのです。

ARBはアジルバ以外にもいくつかあります。まずはARBの特徴について紹介します。

【ARBの特徴】
・血圧を下げる力(降圧力)は中程度
・臓器保護作用があり心不全・腎不全にも用いられる
・お薬によっては血糖や脂質の改善も期待できる

ARBは降圧剤に属し、血圧を下げるはたらきを狙って投与されるお薬です。しかしそれ以外にも付加的な効果が期待できます。単純に「血圧を下げる力」だけを見れば、カルシウム拮抗薬という降圧剤の方が強力です。しかしARBは、血圧を下げる以外にも付加的な効果があるのです。

その1つが「臓器保護作用」です。ARBは心臓や腎臓を保護してくれる作用が確認されています。

血圧が高いと心臓や腎臓にもダメージを与えます。血液は心臓から全身の血管に届くわけですから、血管が硬くなって血圧が上がれば心臓の負荷が上がり、心臓も痛みやすくなります。

また腎臓は血液から老廃物を取り出し尿を作るはたらきがあります。血管が硬くなっている高血圧の方では、尿を作るのも負荷がかかるようになり腎臓も痛みやすくなります。

このように血圧が高い方というのは、心臓や腎臓といった臓器にもリスクが生じるため、臓器保護作用を持つARBは高血圧による全身へのダメージをより広く守ってくれるお薬だと言えるでしょう。

またARBの中にはPPARγ作用という作用を持つものがあります。具体的には「ミカルディス」「イルベタン」にPPARγ作用があります。この作用をかんたんに言うと、糖尿病や高脂血症を改善させる作用になります。ARBのPPARγ作用は軽度ですが、付加的に糖尿病、高脂血症の改善も期待できるのです(アジルバは今のところPPARγ作用は報告されていません)。

では次にARBの中でのアジルバの特徴を紹介します。

・ARBの中では降圧力は最強クラス
・1回の服薬で24時間しっかりと効く

アジルバのARBの中での特徴は「強い降圧作用」にあります。ARBは様々な付加効果がある反面で、単純な降圧力としてそこまで強力ではないものもありますが、アジルバは降圧作用も強力です。

ちなみにアジルバ発売前までは最強の降圧作用を持つARBは「オルメテック(オルメサルタン)」だという評価が多かったのですが、現在はアジルバの方が強いのではという評価が高くなっています。

現時点ではアジルバは一番新しいARBであり、長期間しっかりと効果が続くように作られているのも特徴です。

血圧はワンポイントで下げるのではなく、一日を通してしっかりと下げることが重要だと考えられています。特に早朝や夜間は血圧が上がりやすいため、この時間帯にしっかりと血圧を下げてくれる降圧剤は理想的な降圧剤だと言えます。

これはアジルバがアンジオテンシンⅡ受容体に長く結合する性質を持っていること、そしてアジルバが脂溶性であることが関係していると考えられています。

以上からアジルバの特徴を挙げると次のようになります。

【アジルバの特徴】

・降圧作用が強め(ARBでは最強クラス)
・心臓・腎臓などの臓器保護作用がある
・1日を通してしっかりと血圧を下げる

2.アジルバ錠はどんな疾患に用いるのか

アジルバはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には、次のように記載されています。

【効能又は効果】

高血圧症

アジルバは降圧剤ですので、「高血圧症」の患者さんに用います。

アジルバはARBの中では効果が強く、しっかりと血圧を下げてくれるお薬になります。

これ以外にもアジルバは臓器保護作用を持っており、このためアジルバのようなARBは心不全や腎不全に対しての治療薬としてもよく用いられています。

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3.アジルバ錠にはどのような作用があるのか

アジルバは具体的にどのような作用を有しているのでしょうか。

アジルバの作用機序について紹介します。

Ⅰ.降圧作用

アジルバは「降圧剤」であり、主な作用は血圧を下げる作用になります。

ではアジルバはどのような機序で血圧を下げてくれるのでしょうか。

私たちの身体の中には、血圧を上げる仕組みがいくつかあります。その1つに「RAA系」と呼ばれる体内システムがあります(RAA系とは「レニン-アンジオテンシン-アルドステロン」の略です)。

RAA系は本来、血圧が低くなりすぎてしまった時に血圧を上げるシステムです。

腎臓は血液から老廃物を取り出して尿を作る臓器ですが、ここに「傍糸球体装置」というものがあります。傍糸球体装置は腎臓に流れてくる血液が少なくなると「レニン」という物質を放出します。

レニンはアンジオテンシノーゲンをアンジオテンシンⅠという物質に変えるはたらきがあります。

更にアンジオテンシンⅠはACEという酵素によってアンジオテンシンⅡになります(ちなみにこれをブロックするのがACE阻害薬という降圧剤です)。

アンジオテンシンⅡは、血管を収縮させて血圧を上げるはたらきがあります。また副腎という臓器に作用して、アルドステロンというホルモンを分泌させます。

アルドステロンは血液中にナトリウムを増やします(詳しく言うと、尿として捨てる予定だったナトリウムを体内に再吸収します)。血液中のナトリウムが増えると血液の浸透圧が上がるため、ナトリウムにつられて水分も血液中に引き込まれていきます。これにより血液量が増えて血圧も上がるという仕組みです。

通常であればこのRAA系は、血圧が低くなった時だけ作動する仕組みです。しかし血圧が高い状態が持続している方は、このRAA系のスイッチが不良になってしまい、普段からRAA系システムが作動してしまっていることがあります。

アジルバをはじめとしたARBは、アンジオテンシンⅡのはたらきをブロックすることで、RAA系が作動しないようにします。すると血圧を上げる物質が少なくなるため、血圧が下がるというわけです。

Ⅱ.臓器保護作用

アジルバには臓器保護作用があります。

具体的には心臓・腎臓や脳に対して、これらの臓器が傷付くのを防いでくれるのです。

心臓が傷んでしまい、十分に機能できなくなる状態を「心不全」と呼びます。高血圧は心不全のリスクになるため、アジルバの強力な降圧作用はそれ自体が心保護作用になります。

またそれ以外にも先ほど説明したRAA系の「アンジオテンシンⅡ」は心臓の筋肉(心筋)の線維化を促進し、これも心臓の力を弱める原因となります。

アジルバはアンジオテンシンⅡのはたらきをブロックしてくれるため、これも心保護作用になります。

実際、アジルバのようなARBは心不全に対しての第一選択薬となっています。

また腎臓に対しても同様です。

腎臓が傷んでしまい、十分に機能できなくなる状態は「腎不全」と呼ばれ、これも高血圧が発症リスクになるため、アジルバの強力な降圧作用はそれ自体が腎保護作用になります。

アンジオテンシンは腎臓の線維化も促進し、これも腎不全の原因になるのですが、アジルバは同様の機序で腎臓の線維化を抑え、腎保護作用を発揮します。

実際、アジルバのようなARBは腎不全の1つの指標である尿中アルブミン値を減少させることが報告されており、腎不全に対しても第一選択薬となっています。

4.アジルバ錠の副作用

アジルバの副作用はどのようなものがあるのでしょうか。またアジルバは安全はお薬なのでしょうか、それとも副作用が多いお薬なのでしょうか。

全体的な印象としてアジルバをはじめとしたARBは安全性が高いお薬です。高血圧の患者さんは多く、ARBを処方する機会も非常に多いのですが、適正に使用していれば重篤な副作用に出会うことはほとんどありません。

アジルバの副作用発生率は約10.4%と報告されています。

生じうる副作用としては、

  • めまい
  • 頭痛
  • 下痢
  • 発疹・掻痒

などがあります。頭痛やめまいはアジルバは血圧を下げてしまうことによって生じる症状です。

また血液検査値の異常の報告もあります。

  • カリウム(K)上昇
  • 尿酸上昇
  • 肝臓系酵素(AST、ALTなど)の上昇
  • 腎臓系酵素(BUN、クレアチニンなど)の上昇
  • CK(CPK)上昇

などです。

アジルバは「アルドステロン」というホルモンのはたらきを弱めますが、アルドステロンは本来、体内のナトリウムを増やし、その代り体内のカリウムを減らすはたらきがあります(ナトリウムを尿から再吸収し、カリウムを尿に排泄します)。

アジルバはこの作用を止めてしまうため、体内のカリウムが増えすぎてしまうことがあるのです。

そのためARBを長期間副作用されている方は定期的に血液検査などで肝機能、腎機能、電解質(カリウムなど)をチェックしておくことが望ましいでしょう。

また、稀ですが重篤な副作用として

  • 血管浮腫
  • ショック
  • 失神、意識消失
  • 急性腎不全
  • 高カリウム血症

などが報告されています。

また、アジルバは

  • 妊婦
  • ラジレスを投与中の糖尿病患者様

は原則服薬することが出来ません。

しかし後者に関しては、どうしても他の降圧剤で治療できない高血圧症の方に限り、慎重に用いることは認めれています。ラジレスとアジルバ(ARB)の併用で非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されているためです。

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5.アジルバの用法・用量と剤形

アジルバは、

アジルバ錠 10mg
アジルバ錠 20mg
アジルバ錠 40mg

の3剤形があります。

アジルバの使い方は、

通常、成人には20mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最大投与量は40mgとする。

と書かれています。

基本的には20mgから始め、必要に応じて40mgまで増薬します。しかしアジルバは高圧作用が強いため、20mgでも強すぎる可能性がある場合は10mgなどの低用量を使用しても問題ありません。

アジルバ20mgを投与し、ある程度の期間服薬をすると平均で、

  • 収縮期血圧がおおよそ20mmHgほど下がる
  • 拡張期血圧がおおよそ12mmHgほど下がる

と報告されています(効果は個人差があります)。

ちなみにアジルバを服薬してからどれくらいで効果を判定すれば良いのでしょうか。これは明確に決まっているわけではありませんが、通常2週間程度で効果は現れはじめます。しっかりとした効果を判定するには「約1カ月」程度を考えます。

6.アジルバ錠が向いている人は

以上から考えて、アジルバが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

アジルバの特徴をおさらいすると、

・降圧作用が強め(ARBでは最強クラス)
・心臓・腎臓などの臓器保護作用がある
・1日を通してしっかりと血圧を下げる

というものでした。

アジルバの最大の売りは、ARBで最強クラスの強力な降圧効果です。

そのため、

・血圧をしっかりと下げたい方で
・臓器保護も必要な方

に良い適応となります。

また、1日を通してしっかりと効きますので、

・夜間や早朝などに血圧が上がってしまいやすい方

にもアジルバはお勧めしやすい降圧剤になります。

通常私たちは夜間早朝は血圧が低くなります。これを「dipper」と呼びます。高血圧になってしまうと夜間血圧が下がらなくなったり(non-dipper)、むしろ上がってしまう(riser)ことがあり、これは脳梗塞や心筋梗塞などの心血管イベントのリスクとされています。

24時間にわたってしっかりと血圧を下げるアジルバはnon-dipperやriserの方にもおすすめしやすい降圧剤になります。

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