コニール錠(ベニジピン)の効果【医師が教える降圧剤の全て】

コニール錠(一般名:ベニジピン)は1991年に発売された降圧剤(血圧を下げるお薬)で、カルシウム拮抗薬という種類に属します。

コニールをはじめとしたカルシウム拮抗薬は、血圧を下げる作用に優れるため、血圧をしっかりと下げたい患者さんへの投与に用いられることの多いお薬です。

カルシウム拮抗薬は血圧以外への作用が少ないのが特徴ですが、コニールはカルシウム拮抗薬の中ではいくつかのな作用を持っており、そのため上手に使えば様々な効果が期待できるお薬です。

コニールはどんな特徴のある降圧剤で、どんな患者さんに向いているお薬なのでしょうか。コニール錠の効果や特徴についてみていきましょう。

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1.コニール錠の特徴

コニール錠というお薬の特徴についてみてみましょう。

コニール(ベニジピン)はカルシウム拮抗薬という種類の降圧剤になります。そのため、まずはカルシウム拮抗薬の主な特徴を紹介します。

・血圧を下げる力(降圧力)が確実
・ダイレクトに血管を広げる作用であるため、その他の余計な作用が少ない
・安い

カルシウム拮抗薬の最大の特徴は、「降圧力だけを見れば1番」というところです。カルシウム拮抗薬の他にも、ARB、ACE阻害剤、利尿剤など降圧剤はたくさんありますが、単純な降圧力だけでみれば、カルシウム拮抗薬にかなうお薬はありません。

また、詳しくは後述しますがカルシウム拮抗薬は血管に存在する筋肉を拡張させるはたらきを持ち、血管にダイレクトに作用して血圧を下げるお薬です。血管に直接作用するため、その他の余計なはたらきが少ないお薬だと言えます。これは他の作用がないというデメリットでもあり、余計な作用がないというメリットでもあります(ただし、コニールはカルシウム拮抗薬の中では他への作用が多いお薬になります)。

カルシウム拮抗薬は、価格が安いものが多いのも大きな特徴です。これも詳しくは後述しますが、血圧を下げるコストパフォーマンスで言えば、かなり優れたお薬になります。

では次にカルシウム拮抗薬の中でのコニールの特徴を紹介します。

・降圧力はカルシウム拮抗薬の中では弱め
・半減期が極めて短い
・冠攣縮性狭心症(スパスム)にも効果がある
・腎保護作用がある

コニールはカルシウム拮抗薬の中では「第2世代」と呼ばれます。カルシウム拮抗薬は第1世代から第3世代まであり、基本的には世代が上であるほど副作用などが改良されています。この中でコニールはやや古めの第2世代に属します。

カルシウム拮抗薬は降圧力が強いのが大きな特徴ですが、コニールはカルシウム拮抗薬の中では降圧力は弱いお薬になります。

またコニールは半減期が非常に短いのが特徴です。半減期はお薬の作用時間の1つの目安になる値ですが、コニールの半減期は約1~2時間と非常に短くなっています。コニールは1日1回の服薬で充分だと添付文書で報告はされていますが、半減期が短いことから、他のカルシウム拮抗薬と比べると作用時間が短く、人によっては1日を通して効果が持続しない可能性があります。

カルシウム拮抗薬は、全身の血管を拡張させるはたらきがあるため、ものによっては高血圧だけでなく、狭心症にも適応があったり、腎臓などを保護するはたらきがあったりします。狭心症は、心臓に栄養を送っている血管(冠動脈)が狭くなることで生じるため、冠動脈も広げる作用を持つカルシウム拮抗薬は狭心症に効果を示します。

狭心症は、冠動脈の動脈硬化によって生じるものと、冠動脈のけいれん(攣縮)によって生じるものがありますが、コニールはどちらにも効果があります。特にコニールはジヒドロピリジン系のカルシウム拮抗薬の中では珍しく、冠攣縮性狭心症にも有効です。

また、コニールの特徴として、腎保護作用を有することが挙げられます。これも後述しますが、コニールがT型とN型のカルシウムチャネルに作用するからだと考えられています。

コニールの特徴を挙げると次のようになります。

【コニール(ベニジピン)の特徴】

・降圧作力はカルシウム拮抗薬の中では弱い
・半減期が短い
・冠攣縮性狭心症にも効果がある
・腎保護作用がある
・値段が安い

2.コニール錠はどんな疾患に用いるのか

コニールはどのような疾患に用いられるのでしょうか。コニールの添付文書を見ると、次のように記載されています(2015年5月現在)。

【効能又は効果】

高血圧症、腎実質性高血圧症
狭心症

実際の臨床では、高血圧症の治療に対して用いられることがほとんどです。

コニールはカルシウム拮抗薬に属します。カルシウム拮抗薬は、血管を拡張させることで血圧を下げるため、 血圧を下げたい高血圧症の方にとっては非常に役立ちます。

血圧を下げる力だけを見ると、他のカルシウム拮抗薬には劣りますが、コニールは腎保護作用や冠動脈に対する作用などの付加効果があるため、総合的に見てコニールの恩恵を多く受けられそうな患者さん(例えば血圧も高くて冠攣縮性狭心症もある方であったり、血圧も高くて腎機能障害もある方など)には用いられることがあります。

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3.コニール錠の作用機序

血圧を下げるはたらきを持つコニール錠ですが、どのような機序で血圧を下げているのでしょうか。

血圧を下げるお薬にはいくつかの種類がありますが、コニール錠はその中で「カルシウム拮抗薬」というお薬に分類されます。カルシウム拮抗薬は、血管の平滑筋という筋肉に存在しているカルシウムチャネルのはたらきをブロックするというのが主なはたらきです。

チャネルという用語が出てきましたが、これはかんたんに言うと、様々なイオンが通る穴だと思ってください。つまりカルシウムチャネルは、カルシウムイオンが通ることが出来る穴です。

カルシウムチャネルは、カルシウムイオンを通すことにより、筋肉を収縮させるはたらきがあります。これをブロックするのがコニールです。コニールの作用で、カルシウムイオンが流入できなくなると、筋肉が収縮できず弛緩するため、血管が広がり、血圧が下がるのです。

ちなみにカルシウムチャネルにはL型、T型、N型の3種類があることが報告されています。このうち、平滑筋に存在しているカルシウムチャネルはほとんどがL型です。

L型カルシウムチャネル:主に血管平滑筋・心筋に存在し、カルシウムが流入すると筋肉を収縮させる。ブロックすると血管が拡張し、血圧が下がる
T型カルシウムチャネル:主に心臓の洞結節に存在し、規則正しい心拍を作る。また脳神経にも存在し神経細胞の発火に関係している
N型カルシウムチャネル:主にノルアドレナリンなど興奮性の神経伝達物質を放出する

カルシウム拮抗薬のほとんどは、L型のカルシウムチャネルをブロックする事で、血圧を下げます。コニールも同様にL型のカルシウムチャネルに作用し、血管平滑筋を弛緩させることで血圧を下げます。

またコニールはT型とN型のカルシウムチャネルにも作用することも報告されています。T型カルシウムチャネルは上記の作用の他、抗炎症作用、腎臓の血管を拡張させることによる腎保護作用なども報告されています。またN型カルシウムチャネルをブロックすると興奮性の神経伝達物質弱まるため、血管が拡張し、腎保護作用や心保護作用が得られることが知られています。

4.コニール錠の用法・用量と剤形

コニール錠は、

・コニール錠2mg(ベニジピン錠2mg)
・コニール錠4mg(ベニジピン錠4mg)
・コニール錠8mg(ベニジピン錠8mg)

の3剤形があります。

ジェネリック医薬品もこの2剤形です。

コニール錠は、高血圧症、腎実質性高血圧症に対しては2mg~4mgを1日1回食後投与で使用します。なお効果不十分な時は、8mgまで増量が出来ます。

また、狭心症に対しては、1回4mgを1日2回投与で使用します。

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5.コニール錠の作用時間

コニール錠は製薬会社より、1日1回の服薬で24時間効果が持続すると報告されています。しかしこれには個人差があり、人によっては1日を通して効果が持続しない可能性もあります。

お薬の作用時間は、服薬する人の代謝能力などによって異なるため、絶対的な値を出すことは難しいのですが、1つの目安として「半減期」というものがあります。

半減期というのは、お薬を服薬して血中濃度が最大になってから、その血中濃度が半分に落ちるまでにかかる時間のことです。血中濃度が半分まで落ちると、薬効もだいぶ消失してくることが予測されるため、半減期はお薬の作用時間のひとつの目安になります。

コニールの半減期は非常に短く、約1~2時間と報告されています。そのため、人によっては1日持たないこともあります。

しかし実際の薬効は血中と濃度だけから判断できるものではなく、血中濃度が低くなった状態でも組織には成分がしっかりと存在しているということもあるため、半減期だけで実際の作用時間を導くことはできません。

そのため、コニールは基本的には1日1回投与で良いのですが、それで1日の血圧に波が出てしまう場合は、主治医と相談して1日2回投与にしたり、半減期の長い降圧剤に変更する必要があります。

6.コニール錠が向いている人は?

以上から考えて、コニールが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

コニールの特徴をおさらいすると、

・降圧作力はカルシウム拮抗薬の中では弱い
・半減期が短い
・冠攣縮性狭心症にも効果がある
・腎保護作用がある
・値段が安い

というものでした。

ここから考えると

そのため、

・軽症~中等症など高血圧の程度が軽めの方
・狭心症(冠攣縮性含む)も持っている方
・腎障害のある方
・経済的になるべく安価に済ませたい方

などにはコニールはお勧めしやすい降圧剤になります。

7.コニール錠の薬価

コニールの薬価はどれくらいでしょうか。

薬価は2年に1回改訂されますが、2015年5月の薬価基準収載では次のように薬価が設定されています。

コニール錠(2mg) 29.40円 (ジェネリック13.30~17.10円)
コニール錠(4mg) 51.40円 (ジェネリック22.80~29.00円)
コニール錠(8mg)  105.70円(ジェネリック46.20~63.50円)
(2015年5月現在)

コニールをはじめとしたカルシウム拮抗薬は、その他の降圧剤(ACE阻害薬、ARBなど)と比べて、薬価が安いのが特徴です。コニールはカルシウム拮抗薬の中ではやや高めのお薬になりますが、それでも最大量の8mgを使っても105.70円です。

対して、例としてARBの一つであるオルメサルタン(商品名オルメテック)を見てみましょう。オルメテックは5mg~40mgで使用しますが、

オルメテック錠(5mg)  34.30円
オルメテック錠(10mg) 64.70円
オルメテック錠(20mg) 123.30円
オルメテック錠(40mg) 187.70円

このように最大量で比較するとARBの方が2倍近く薬価が高くなります。

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