クラリチンの効果と副作用

クラリチン錠・クラリチンレディタブ・クラチリンドライシロップ(一般名:ロラタジン)は2002年から発売されているお薬です。抗アレルギー薬と呼ばれ、アレルギーによって生じる諸症状を抑え、主に花粉症(アレルギー性鼻炎)やじんま疹、皮膚のかゆみなどに用いられています。

クラリチンは主にヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー症状を抑えるため、「抗ヒスタミン薬」と呼ばれることもあります。

抗アレルギー薬の中でクラリチンはどのような特徴のあるお薬で、どんな作用を持っているお薬なのでしょうか。

クラリチンの効果や特徴・副作用についてみていきましょう。

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1.クラリチンの特徴

まずはクラリチンの全体的な特徴についてみてみましょう。

クラリチンはヒスタミンのはたらきをブロックすることでアレルギー症状を抑えます。眠気の副作用が必発の抗ヒスタミン薬の中で眠気が少ないという特徴があります。

ヒスタミンはアレルギー症状の発症原因となる主要な物質です。そのため、このヒスタミンのはたらきをブロックすればアレルギー症状を改善させることができ、それを狙っているのが「抗ヒスタミン薬」です。クラリチンも抗ヒスタミン薬の一つになります。

抗ヒスタミン薬には古い第1世代抗ヒスタミン薬と、比較的新しい第2世代抗ヒスタミン薬があります。第1世代は効果は良いのですが眠気などの副作用が多く、第2世代は効果もしっかりしていて眠気などの副作用も少なくなっています。

この違いは第1世代は脂溶性(脂に溶ける性質)が高いため脳に移行しやすく、第2世代は脂溶性が低いため脳に移行しにくいためだと考えられています。また第2世代の方がヒスタミンにのみ集中的に作用するため、余計な部位への作用が少なく、これも副作用を低下させる理由となっています。

そのため、現在は副作用が少ない第2世代から使用するのが一般的です。

クラリチンはというと第2世代の抗ヒスタミン薬になり、現在もアレルギー症状の改善によく用いられているお薬の1つです。

クラリチンは主に「抗ヒスタミン作用」によってアレルギー症状を抑えますが、それ以外にも、、ロイコトリエンの分泌を抑える作用もあり、これもアレルギー症状の緩和に役立っています。

一方でヒスタミンは覚醒に関わっている物質であるため、ヒスタミンをブロックすると眠くなってしまうことがあります。抗ヒスタミン薬はどれも眠気の副作用が生じるリスクがあるのです。

クラリチンは眠気が生じる可能性はゼロではないものの、抗ヒスタミン薬の中では眠気が少ないお薬です。そのため、眠気の副作用が困るという方(運転をする方、高所で作業する方など)には向いているお薬になります。

抗ヒスタミン薬のほとんどは眠気の副作用のため、

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

と書かれています。しかし、クラリチンにはこの記載がありません。

その根拠として、クラリチンの自動車運転に対する影響をみた試験で、プラセボ(何の成分も入っていない偽薬)とクラリチンで運転能力に差が出なかったためです。

ここからクラリチンは、抗ヒスタミン薬の中では眠気が少ないお薬だという事が出来ます。

以上から、クラリチンの特徴として次のようなことが挙げられます。

【クラリチンの特徴】

・花粉症や蕁麻疹などのアレルギー症状を抑える
・抗ヒスタミン作用、抗ロイコトリエン作用がある
・第2世代抗ヒスタミン薬であり、第1世代よりは副作用が少ない
・眠気の副作用は生じえるが、同種のお薬の中では少ない

2.クラリチンはどのような疾患に用いるのか

クラリチンはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。

【効能又は効果】

アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒

基本的にアレルギー疾患に効くお薬という認識で良いでしょう。

代表的なものとしては、アレルギー性鼻炎(いわゆる花粉症など)やじんましんなどがあります。

クラリチンの有効性については、

  • 通年性アレルギー性鼻炎で中等度以上に改善した率は52.7%
  • 慢性じんま疹で中等度以上に改善した率は77.7%
  • 湿疹・皮膚炎で中等度以上に改善した率は60.7%
  • 皮膚そう痒症で中等度以上に改善した率は61.5%

という結果が出ています。

臨床的な印象としてはクラリチンは眠気の副作用が少ない分、効果が若干弱めには感じられますが、他の第2世代抗ヒスタミン薬と比べても大きな遜色はありません。しっかりとした効果のあるお薬になります。

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3.クラリチンはどのような作用があるのか

クラリチンはどのような作用機序によって、アレルギー症状を抑えてくれるのでしょうか。

クラリチンの作用について詳しく紹介させて頂きます。

Ⅰ.抗ヒスタミン作用

クラリチンは抗ヒスタミン薬というお薬に属し、その主な作用は「抗ヒスタミン作用」になります。これはヒスタミンという物質のはたらきをブロックするという作用です。

アレルギー症状を引き起こす物質の1つに「ヒスタミン」があります。

アレルゲン(アレルギーを起こすような物質)に暴露されると、アレルギー反応性細胞(肥満細胞など)からアレルギー誘発物質(ヒスタミンなど)が分泌されます。これが受容体などに結合することで様々なアレルギー症状が発症します。

ちなみに肥満細胞からはヒスタミン以外にもアレルギー誘発物質が分泌されますが、これらはまとめてケミカルメディエータ―と呼ばれています。

クラリチンのような抗ヒスタミン薬は、アレルギー反応性細胞からヒスタミンが分泌されるのを抑える作用があります。またヒスタミンが結合するヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー症状の出現を抑える作用もあります。

これらの作用によりアレルギー症状を和らげてくれるのです。

Ⅱ.抗ロイコトリエン作用

ヒスタミン以外のケミカルメディエーターとして、ロイコトリエン(LT)があります。

ロイコトリエンも肥満細胞から分泌され、身体にアレルギー反応を起こしたり、気管を収縮させたりします。

クラリチンは、ヒスタミンと同じようにこのロイコトリエンの分泌を抑えるはたらきがあります。また、すでに分泌されてしまったロイコトリエンのはたらきを強くブロックする作用に優れます。

これによってアレルギー症状を緩和させてくれます。

4.クラリチンの副作用

クラリチンにはどんな副作用があるのでしょうか。

クラリチンの副作用は1.6~10.5%前後(小児では0.8 ~5.1%前後)と報告されています。第1世代抗ヒスタミン薬と比べると第2世代であるクラリチンは副作用が少なく、服薬しやすいお薬となります。

副作用として多いのは、

  • 眠気

です。抗ヒスタミン薬はどれも眠気の副作用が生じるリスクがあります。クラリチンも例外ではありませんが、クラリチンは他の抗ヒスタミン薬と比べると眠気は生じにくいと考えられています。

その他の副作用としては、

  • 倦怠感
  • 腹痛
  • 口渇(口の渇き)
  • 嘔気・嘔吐
  • 便秘

などが報告されています。これらは抗ヒスタミン薬がわずかに持つ抗コリン作用というアセチルコリンのはたらきを抑えてしまう作用が関係しています。ヒスタミンの受容体とアセチルコリンの受容体は類似しているため、抗ヒスタミン薬は時にアセチルコリン受容体にも作用してしまうのです。

抗コリン作用は唾液の分泌を減少させたり、胃腸の動きを低下させてしまいます。クラリチンのような第2世代は第1世代と比べると抗コリン作用は少なくはなっているのですがゼロではないため、時にこのような副作用が生じることがあります。

また、

  • 肝機能障害(AST、ALT、ɤGTP上昇)

といった検査の異常が生じることがあります。クラリチンを長期服薬・高用量服薬している場合などでは定期的に血液検査を行うことが望ましいでしょう。

頻度は稀ですが、重大な副作用として、

  • ショック、アナフィラキシー
  • けいれん(てんかんの既往がある方)
  • 黄疸

が報告されています。

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5.クラリチンの用法・用量と剤形

クラリチンは、

クラリチン錠 10mg
クラリチン レディタブ錠 10mg
クラリチン ドライシロップ 1%

といった剤形があります。

レディタブ錠というのは「口腔内速溶錠」の事で、これは唾液で溶けるタイプのお薬になります。水が無くても服用できるため、外出先で服用する機会の多い方や、飲み込む力が低下している高齢者などに使いやすい剤型です。

クラリチンの使い方としては、

<クラリチン錠、レディタブ錠>
成人:通常、1回10mgを1日1回、食後に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。

小児:通常、7 歳以上の小児には1回10mgを1日1回、食後に経口投与する。

<クラリチンドライシロップ>
成人:通常、1回10mgを1日1回、食後に用時溶解して経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。

小児:通常、3歳以上7歳未満の小児には1回5mg、7歳以上の小児には1回 10mgを1日1回、食後に用時溶解して経口投与する。

となっています。

6.クラリチンが向いている人は?

以上から考えて、クラリチンが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

クラリチンの特徴をおさらいすると、

・花粉症や蕁麻疹などのアレルギー症状を抑える
・抗ヒスタミン作用、抗ロイコトリエン作用がある
・第2世代抗ヒスタミン薬であり、第1世代よりは副作用が少ない
・眠気の副作用は生じえるが、同種のお薬の中では少ない

といったものがありました。

クラリチンは、第2世代抗ヒスタミン薬になり、アレルギー性鼻炎やじんましんなどに対してよく用いられているお薬の1つです。

第2世代であり効果がしっかりと得られつつも眠気などの副作用が少なめであるため、まず検討されるお薬となります。

他の第2世代抗ヒスタミン薬との比較としては、効果は若干弱めと評価する医師もいますが、おおむね標準的な力があると考えてよいでしょう。また最大の特徴は眠気の副作用が少ないことになります。

また1日1回の服用で1日を通して効果が持続するのも服薬の手間がかからないため、メリットになるでしょう。

ここから、

  • 症状がそこまで重くない方
  • なるべく眠気を起こしたくない方
  • 1日1回の服薬が良い方

には向いているお薬になります。

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