アナフラニール錠(クロミプラミン)の効果・特徴と副作用

アナフラニール(一般名:クロミプラミン)は1973年に発売された抗うつ剤で、主にうつ病や不安障害、強迫性障害の方に用いられています。

抗うつ剤の中でも「三環系抗うつ剤」という種類であり、これは一番古くく開発された抗うつ剤になります。

強力な効果を持つのが三環系のメリットですが、副作用も強力であるため、現在では難治性など限られた方にのみ用いられるお薬です。

抗うつ剤にはたくさんの種類があり、それぞれのメリット・デメリットや特徴などは分かりにくいものです。

アナフラニールはどのような特徴のあるお薬で、どのような患者さんに向いているお薬なのでしょうか。ここではアナフラニールの効能や特徴、副作用などを紹介していきたいと思います。

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1.アナフラニール錠の特徴

まずはアナフラニールの特徴を紹介します。

アナフラニールは三環系抗うつ剤に属し、強い抗うつ・抗不安作用を持ちます。しかしその分、副作用も多めです。

アナフラニールのような三環系抗うつ剤は一番最初に開発された抗うつ剤であり、効果はしっかりしているものの安全性は高くはなく、気軽に処方できるものではありません。稀ながら中には悪性症候群や重篤な不整脈、イレウスや尿閉といった緊急を要する副作用が生じてしまうこともあります。

そのため現在は、他の安全性の高い抗うつ剤(SSRIなど)を使っても効果が得られない時などに限って使用を検討するというお薬になっています。

三環系抗うつ剤にもいくつかの種類がありますが、その中でアナフラニールは「セロトニンを増やす力に優れる」抗うつ剤になります。セロトニンは「落ち込み」や「不安」に関係していると考えられているため、これらの症状が前景に立つ患者さんには用いられることがあります。

また点滴製剤があるというのが意外にアナフラニールのメリットです。実は点滴できる抗うつ剤というのはアナフラニール以外にはなく、これはしばしば重宝します。

以上からアナフラニールの特徴として次のような点が挙げられます。

【アナフラニールの特徴】

・強い抗うつ・抗不安作用
・特にセロトニンを増やす作用に優れる
・点滴製剤がある数少ない抗うつ剤
・副作用も多め。重篤な副作用も起こりうる

2.アナフラニール錠はどんな疾患に用いるのか

アナフラニールはどのような疾患に用いられるのでしょうか。アナフラニールの添付文書には、次のように記載されています(2015年8月現在)。

【効能又は効果】

・精神科領域におけるうつ病・うつ状態
・遺尿症
・ナルコレプシーに伴う情動脱力発作

実際の臨床では、うつ病・うつ状態をはじめ、不安障害圏の疾患(パニック障害、社交不安障害、全般性不安障害など)、強迫性障害などに用いられます。

アナフラニールは、抗うつ剤の中でもセロトニンという物質を増やす作用に優れるという特徴があります。セロトニンは落ち込みや不安を和らげるために重要な物質だと考えられているのです。

ただしアナフラニールをはじめとした三環系抗うつ剤は副作用が多く、時に重篤な副作用も生じるため現在では難治性などやむを得ない場合に限り用いられます。

また、アナフラニールの【効果又は効能】には但し書きとして次のようにも書かれています。

【効能・効果に関連する使用上の注意】

抗うつ剤の投与により、24 歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。

これはアナフラニールに限った注意事項ではなく、抗うつ剤全般に共通する注意事項になります。

抗うつ剤は未成年や若年者への投与は十分な効果が得られないという報告があり、とりわけ安易に用いるべきではありません。未成年や若年者へ抗うつ剤を使ってはいけないわけではありませんし、実際は使わざるを得ないケースもあるのですが、安易に使わずにどうしても必要な時に限って使ってくださいということです。

ちなみにアナフラニールはうつ病・うつ状態以外にも「遺尿症」「ナルコレプシー」にも適応を持っています。これらに使用する頻度は多くはありませんが、簡単に説明します。

遺尿症というのは、いわゆる「おねしょ」の事です。三環系抗うつ剤は、

・抗コリン作用(おしっこを出にくくする)
・尿意覚醒を促進する作用(夜に尿意を感じて起きやすくする作用)
・尿量減少作用

などが報告されており、このため遺尿症の治療に用いられます。ただし上記副作用の問題もあるため、できる限り少量で用いるべきです。

また、ナルコレプシーというのは「眠り病」とも呼ばれており、突然に眠気の発作が襲ってくる病気です。

・睡眠発作(突然眠気がきて眠ってしまう)
・情動脱力発作(笑う・怒るなどの情動が激しくなった時に脱力してしまう)
・入眠時幻覚(眠りに入った後に幻覚をみる)
・睡眠時麻痺(いわゆる金縛りのこと)

といった症状を認めます。オレキシンという物質の欠乏により生じていると言われています。ナルコレプシーはレム睡眠の異常が一因だと考えられていますが、アナフラニールのような三環系抗うつ剤はレム睡眠を強力に抑制する作用があるため、ナルコレプシーの諸症状に有効なことがあります。

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3.アナフラニール錠にはどのような作用があるのか

アナフラニールは、主にうつ病や不安障害の治療薬として用いられています。

これらの疾患の原因には、脳内の「モノアミン」という気分に影響する神経伝達物質が関わっているとされています(モノアミン:セロトニン、ノルアドレナリン、ドーパミンなど)。

アナフラニールはモノアミンの中でも特に「セロトニン」の濃度を上げることで、これらの疾患を改善させます。

神経と神経の間には神経間隙という隙間があり、この間を神経伝達物質が通ることで、神経の刺激は伝達されていきます。モノアミンは主に感情に関係する神経の神経伝達物質であり、主に

・セロトニンは落ち込みや不安に関係
・ノルアドレナリンは意欲や気力に関係
・ドーパミンは快楽・楽しみに関係

すると考えられています。

アナフラニールは、神経間隙に分泌されたモノアミンが吸収されてしまうのを防ぎます。これを「再取り込み阻害」と言い、これにより神経間隙のモノアミン濃度が増えるため、気分の改善が得られるのです。

アナフラニールは、モノアミンの中でも特にセロトニンを優位に増やす作用に優れるという特徴があります。

4.アナフラニール錠の副作用

アナフラニールにはどんな副作用があるのでしょうか。

アナフラニールをはじめとした三環系抗うつ剤の特徴として、

・副作用が多い
・時に重篤な副作用が起こり得る

という2点は覚えておかないといけません。

この理由から、現在では三環系抗うつ剤はやむを得ない症例以外では用いられないようになっています。

アナフラニールの副作用として、頻度の多いものとしては、

・抗コリン作用(口渇、便秘、排尿困難など)
・吐き気
・眠気、ふらつき

などがあります。

抗コリン作用というのは、抗うつ剤がアセチルコリンという物質のはたらきをジャマしてしまうために生じる副作用で、

・口渇(口が渇く)
・便秘
・排尿困難(おしっこがでにくくなる)

などが生じます。ひどい場合だと尿閉(おしっこが全くでなくなる)が生じることもあります。

・食欲低下
・吐き気

といった胃腸系の副作用が生じることもあります。これは胃腸に存在するセロトニン受容体に抗うつ剤が作用してしまうためです。

・眠気
・ふらつき

といった副作用は、抗うつ剤の持つ抗ヒスタミン作用によるものです。

アナフラニールなどの三環系抗うつ剤では大量に服薬していると重篤な副作用が生じることがあります。一例を挙げると、

・悪性症候群
・重篤な不整脈(心室頻拍、心室細動)
・セロトニン症候群
・てんかん発作
・麻痺性イレウス

などがあります。

これらの副作用のリスクから、アナフラニールは下記のような状態の方では使用することができません。

・緑内障の方(抗コリン作用で眼圧が上がるため)
・心筋梗塞直後の方(重篤な不整脈が起こりやすくなるため)
・尿閉の方(抗コリン作用で尿閉が強まるため)
・QT 延長症候群の方(重篤な不整脈が起こりやすくなるため)

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5.アナフラニール錠の用法・用量と剤形

アナフラニールは次の剤型が発売されています。

アナフラニール錠(クロミプラミン) 10mg
アナフラニール錠(クロミプラミン) 25mg
アナフラニール点滴(クロミプラミン) 25mg

と錠剤2種類、点滴1種類が販売されています。

実は点滴がある抗うつ剤というのは少なく、現時点(平成27年8月)ではアナフラニールのみです。

点滴は経口投与よりも効果が強いだけでなく、即効性もあり、錠剤を飲む気力すらない方にも投与することができます。安易に使うものではありませんが、切り札として現在でもアナフラニールの点滴は重宝されています。

6.アナフラニールが向いている人は?

アナフラニールはどのような時に検討されるお薬なのでしょうか。

現在、うつ病や不安障害の治療には、

・SSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬)
・SNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬)
・NaSSA(ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬)

といった安全性の高い抗うつ剤から用いられることが推奨されています。

アナフラニールのような三環系抗うつ剤は、安全性はこれらの抗うつ剤よりは劣るため、最初から用いられることはありません。

アナフラニールが検討されるのは、

・SSRI、SNRI、NaSSAなどでは十分な改善が得られない場合
・SSRI、SNRI、NaSSAなどがやむを得ない事情で使えない場合

などに限られます。

安全性の高い抗うつ剤では効果不十分であり、かつセロトニンが足りないような症状が強い方にはアナフラニールが検討されることがあります。

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