フスタゾール糖衣錠・フスタゾール散(クロペラスチン)の効能と副作用

フスタゾール糖衣錠・フスタゾール散(一般名:クロペラスチン)は1966年から発売されているお薬です。

いわゆる「咳止め」で、専門的には「鎮咳薬(ちんがいやく)」と呼ばれます。

フスタゾールは鎮咳薬の中では非麻薬性の鎮咳薬に属します。非麻薬性は耐性や依存性もなく副作用も少ない安全性の高い咳止めになります。

古いお薬ですが、咳は風邪や気管支炎などをはじめ多くの疾患で出る症状であるため、現在でも一般内科を中心に広く処方されているお薬です。

フスタゾールはどのような特徴のあるお薬で、どのような患者さんは使うお薬なのでしょうか。フスタゾールの効能や特徴を紹介していきたいと思います。

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1.フスタゾールの特徴

まずはフスタゾールの特徴をざっくりと紹介します。

フスタゾールは咳をしっかりと抑える作用を持ち、また鼻水や鼻づまりを和らげる作用も軽度有しています。

咳止め(鎮咳薬)には大きく分けると、「麻薬性」と「非麻薬性」があります。両者の違いをかんたんに言うと、

  • 麻薬性は、効果はしっかりしているけども耐性や依存性があり、便秘などの副作用も起こりやすい。乱用される事もある。
  • 非麻薬性は、効果は麻薬性には劣るが耐性や依存性はなく、副作用も少ない

となります。フスタゾールは非麻薬性に属しますが、咳を抑える効果は強く、麻薬性鎮咳薬のリン酸コデインと同等だという報告もあります。その上、依存性や副作用も少ない安全性の高い咳止めになります。

ちなみに耐性というのは、お薬を連用していると身体がお薬に慣れてしまって徐々に効きが悪くなってくる事です。また依存性というのは、そのお薬に依存してしまう事でお薬を止められなくなってしまう事を言います。

その他の副作用も少なく、安全性に優れるお薬です。

またフスタゾールの特徴として、軽度の抗コリン作用と抗ヒスタミン作用を有し、これが風邪症状の改善に役立ってくれます。これらの作用により、よりしっかりと咳を抑えてくれたり、風邪に多い症状である鼻水や鼻づまりを改善させる事も期待できます。

以上からフスタゾールの特徴として次のような点が挙げられます。

【フスタゾールの特徴】

・咳を抑える効果もしっかりあり、副作用も少ない
・非麻薬性であり、耐性や依存性もない
・穏やかな抗ヒスタミン作用により鼻水症状にも多少効果がある
・他の非麻薬性鎮咳薬と比べ、眠気はやや多め

2.フスタゾールはどんな疾患に用いるのか

フスタゾールはどのような疾患に用いられるのでしょうか。フスタゾールの添付文書には、次のように記載されています(2015年8月現在)。

【効能又は効果】

(糖衣錠、散、錠小児用)

下記疾患に伴う咳嗽
感冒、急性気管支炎、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核、肺癌

(シロップ)

感冒、流行性感冒、気管支炎、気管支拡張症にともなう咳嗽

難しい病名がたくさん並んでいますが、要するに「咳を生じる呼吸器疾患」に対しての咳止めとして使える、という認識で良いと思います。

臨床でよく用いられるのが、風邪(急性上気道炎、感冒)や気管支炎、肺炎などに伴う咳ですね。

ただし咳が出たら全員、咳止めを飲まないといけないというわけではありません。基本的に咳というのは「痰を除去する」「ばい菌を体外に追い出す」といった必要な生理反応であり、止めない方がいいものなのです。

風邪や肺炎で気管に菌やウイルスがいるのに、お薬で咳を止めてしまったら、菌やウイルスが体外に排出されず、病気の治りも悪くなってしまいます。

咳を止める必要があるのは、

  • 咳があまりにひどくて、かえって気管を傷付けてしまっている場合
  • 咳があまりにひどくて、夜眠れない場合

など、咳によって菌やウイルス・過剰な痰を排出するというメリットよりも、咳のデメリットが上回っている場合に限ります。

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3.フスタゾールにはどのような作用があるのか

咳止め(鎮咳薬)として用いられるフスタゾールですが、どのような機序で咳を抑えるのでしょうか。

私たちが咳をするのは、脳の「延髄」と呼ばれる部位にある咳中枢が深く関わっています。

咽頭や気管に異物が入りこむと、その信号は咳中枢に送られます。信号がある閾値以上に達すると、咳中枢は「咳をして異物を排出する必要がある」と判断し、呼吸筋や横隔膜などに信号を送り、「咳」をするように指示するのです。

私たちの身体はこのような咳中枢のはたらきによって、異物を排出することが出来るのです。

フスタゾールは、延髄の咳中枢に直接作用することで、「咳をしなさい」という信号を起こしにくくさせ、咳が発生しにくくさせます。

またフスタゾールは咳を抑える作用がメインになりますが、その他にも

  • 抗コリン作用
  • 抗ヒスタミン作用

を軽度有しており、これも風邪症状の緩和に役立ちます。

抗コリン作用は様々なはたらきがありますが、フスタゾールを使うような状態においては主に平滑筋という筋肉をゆるめることで、咳症状を緩和させます。気管支の平滑筋を弛緩させることにより気管支のけいれんを抑え、咳を緩和させる効果が期待できるのです。

また抗ヒスタミン作用というのは、ヒスタミンという物質のはたらきを抑えるはたらきで、これは鼻水・鼻づまりといったアレルギー症状の緩和が期待できます。

抗ヒスタミン薬として有名なお薬に花粉症のお薬がありますが、これらは服用することでくしゃみや鼻汁に効果があります。フスタゾールも軽度の抗ヒスタミン作用によってこれらの症状を緩和させることが期待できます。

4.フスタゾールの副作用

フスタゾールにはどんな副作用があるのでしょうか。

フスタゾールは非麻薬性の鎮咳薬に属するため、その副作用は少なく安全性に優れています。

生じえる副作用としては、

・食欲不振
・眠気
・めまい
・悪心
・口渇(口が渇く)

などがあります。これらはフスタゾールが持つ抗コリン作用や抗ヒスタミン作用も関係しています。眠気の頻度はやや多めです。花粉症のお薬(抗ヒスタミン薬)も服薬すると眠くなるものが多いですが、抗ヒスタミン作用は眠気を引き起こすのです。

しかしいずれも重症化することは稀で、程度は軽度である事がほとんどです。

また、麻薬性の鎮咳薬などでは、

・耐性
・依存性
・便秘

などの副作用が生じますが、フスタゾールは非麻薬性でありこれらの副作用は認めません。

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5.フスタゾールの用法・用量と剤形

フスタゾールは次の剤型が発売されています。

フスタゾール糖衣錠(クロペラスチン) 10mg
フスタゾール散(クロペラスチン) 10%
フスタゾール錠小児用(クロペラスチン) 2.5mg
フスタゾールシロップ(クロペラスチン) 0.2%

と、錠剤と散剤(粉薬)の他、子供が服薬しやすいようにシロップも発売されています。

風邪や気管支炎・肺炎などは子どもからお年寄りまで幅広い年代の方がかかる疾患ですので、フスタゾールもそれに合わせて錠剤だけではなく、小児やお年寄りでも飲みやすい剤型も用意されています。

ちなみに糖衣錠というのは、糖で外側がコーティングされているお薬のことです。基本的に錠剤と同じだと思って頂いて問題ありません。

なぜ糖で外側をコーティングするかというと、糖の甘さによってお薬のまずさや苦さをマスクして飲みやすくするためです。

フスタゾールの使い方は、

【糖衣錠、散】
通常成人には1日30~60mgを3回に分割経口投与する。小児には1日2歳未満7.5mg、2歳以上4歳未満7.5~15mg、4歳以上7歳未満15~30mgを3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

【錠小児用】
1日2歳未満7.5mg、2歳以上4歳未満7.5mg~15mg、4歳以上7歳未満15~30mgを3回に分割経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。

【シロップ】
通常、次の1回量を1日3回投与する、なお、症状に応じて適宜増減する。

2歳未満 1ml(クロペラスチンとして2mg)
2歳以上4歳未満 2ml(クロペラスチンとして4mg)
4歳以上7歳未満 3~5ml(クロペラスチンとして6~10mg)
7歳以上15歳未満 5~10ml(クロペラスチンとして10~20mg)

と書かれています。

1日を通して咳を抑えたいのであれば、だいたい1日3回毎食後に服薬することが多いお薬です。

しかし特定の時間だけの咳を抑えたいのであれば、主治医と相談の上で、1日1回投与なども可能です。「夜寝る時だけ咳を抑えたい」という事であれば、主治医が許可してくれれば、1日1回就寝前投与でも問題はありません。

ちなみにフスタゾールは服薬語20~30分ほどで効果が現れ、3~4時間ほど効果が持続すると報告されています。

6.フスタゾールが向いている人は?

以上から考えて、フスタゾールが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

フスタゾールの特徴をおさらいすると、

・咳を抑える効果もしっかりあり、副作用も少ない
・非麻薬性であり、耐性や依存性もない
・穏やかな抗ヒスタミン作用により鼻水症状にも多少効果がある
・他の非麻薬性鎮咳薬と比べ、眠気はやや多め

などがありました。

しっかりした効果と、安全性も高いことから、咳を止めたい時に最初に用いられることも多いお薬です。また鼻水・くしゃみ・鼻づまりといった症状もある方には一石二鳥の効果が期待できます。

まずはフスタゾールなどの非麻薬性の鎮咳薬から開始し、それでも咳が抑えられない時は麻薬性鎮咳薬などのより強力な鎮咳薬を試すのがよいでしょう。

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