エバステル錠の効果と副作用

エバステル錠・エバステルOD錠(一般名:エバスチン)は1996年から発売されているお薬です。抗アレルギー薬と呼ばれ、アレルギーによって生じる諸症状を抑え、主に花粉症(アレルギー性鼻炎)やじんま疹、皮膚のかゆみなどに用いられています。

エバステルは主にヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー症状を抑えるため、「抗ヒスタミン薬」と呼ばれることもあります。

抗アレルギー薬の中でエバステルはどのような特徴のあるお薬で、どんな作用を持っているお薬なのでしょうか。

エバステルの効果や特徴・副作用についてみていきましょう。

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1.エバステルの特徴

まずはエバステルの全体的な特徴についてみてみましょう。

エバステルはヒスタミンのはたらきをブロックすることでアレルギー症状を抑えます。

ヒスタミンはアレルギーを誘発する原因となる物質(ケミカルメディエーター)です。そのため、このヒスタミンのはたらきをブロックできればアレルギー症状を改善させることができます。それを狙っているのがエバステルをはじめとした「抗ヒスタミン薬」になります。

抗ヒスタミン薬には古い第1世代抗ヒスタミン薬と、比較的新しい第2世代抗ヒスタミン薬があります。第1世代は効果は良いのですが眠気などの副作用が多く、第2世代は効果もしっかりしていて眠気などの副作用も少なくなっています。

この違いは第1世代は脂溶性(脂に溶ける性質)が高いため脳に移行しやすく、第2世代は脂溶性が低いため脳に移行しにくいためだと考えられています。また第2世代の方がヒスタミンにのみ集中的に作用するため、余計な部位への作用が少なく、これも副作用を低下させる理由となっています。

そのため、現在では副作用が少ない第2世代から使用するのが一般的です。

エバステルはというと第2世代の抗ヒスタミン薬になり、現在もアレルギー症状の改善によく用いられているお薬の1つです。

エバステルは主に「抗ヒスタミン作用」によってアレルギー症状を抑えますが、それ以外にもアレルギー物質を放出する好酸球のはたらきを抑えたり、炎症反応に関係するT細胞のはたらきを抑制したりと様々な作用があり、これもアレルギー症状の緩和に役立っています。

一方でヒスタミンは覚醒に関わっている物質であるため、ヒスタミンをブロックすると眠くなってしまうことがあります。抗ヒスタミン薬はどれも眠気の副作用が生じるリスクがあるのです。

エバステルは第1世代抗ヒスタミン薬よりは眠気が生じる頻度は少ないのですが、それでも眠気が生じる可能性は十分にあります。服用中は運転や高所作業など眠気が出ると危険な行動は控えるようにしましょう。

以上から、エバステルの特徴として次のようなことが挙げられます。

【エバステルの特徴】

・花粉症や蕁麻疹などのアレルギー症状を抑える
・抗ヒスタミン作用、抗好酸球作用、T細胞抑制作用などがある
・第2世代抗ヒスタミン薬であり、第1世代よりは副作用が少ない
・眠気の副作用に注意

2.エバステルはどのような疾患に用いるのか

エバステルはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。

【効能又は効果】

湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、アレルギー性鼻炎

基本的にアレルギー疾患に効くお薬という認識で良いでしょう。

代表的なものとしては、アレルギー性鼻炎(いわゆる花粉症など)やじんましんなどがあります。

エバステルの有効性については、

  • 通年性アレルギー性鼻炎で中等度以上に改善した率は54.0%
  • スギ花粉症で中等度以上に改善した率は50.0%
  • 慢性じんま疹で中等度以上に改善した率は75.0%
  • 湿疹・皮膚炎・皮膚そう痒症で中等度以上に改善した率は71.0%

という結果が出ています。

臨床的な印象としてもエバステルはの第2世代抗ヒスタミン薬と比べて、その効果に大きな遜色はありません。しっかりとした効果のあるお薬になります。

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3.エバステルにはどのような作用があるのか

エバステルはどのような作用機序によって、アレルギー症状を抑えてくれるのでしょうか。

エバステルの作用について詳しく紹介させて頂きます。

Ⅰ.抗ヒスタミン作用

エバステルは抗ヒスタミン薬というお薬に属し、その主な作用は「抗ヒスタミン作用」になります。これはヒスタミンという物質のはたらきをブロックするという作用です。

アレルギー症状を引き起こす物質の1つに「ヒスタミン」があります。

アレルゲン(アレルギーを起こすような物質)に暴露されると、アレルギー反応性細胞(肥満細胞など)からアレルギー誘発物質(ヒスタミンなど)が分泌されます。これが受容体などに結合することで様々なアレルギー症状が発症します。

ちなみに肥満細胞からはヒスタミン以外にもアレルギー誘発物質が分泌されますが、これらはまとめてケミカルメディエータ―と呼ばれています。

エバステルのような抗ヒスタミン薬は、アレルギー反応性細胞からヒスタミンが分泌されるのを抑える作用があります。またヒスタミンが結合するヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー症状の出現を抑える作用もあります。

これらの作用によりアレルギー症状を和らげてくれるのです。

なお正確にはエバステルの主成分であるエバスチンは生体内で活性体である「カレバスチン」という物質になります。このカレバスチンに強力な抗ヒスタミン作用があり、ヒスタミン受容体のブロックおよび、ヒスタミンの分泌抑制作用があります。

Ⅱ.抗好酸球作用

アレルギー反応の1つに、アレルゲン(アレルギーの原因になる物質)によって好酸球の脱顆粒(好酸球が顆粒を分泌する)という現象があります。

好酸球から分泌される顆粒には様々な成分が含まれています。中にはヒスタミンやロイコトリエンなどのアレルギーの原因となる物質のはたらきを中和する作用もあります。

しかし一方で、炎症の原因となる物質も放出してしまい、これによってアレルギー反応がより悪化してしまう事もあります。

アレルゲン(アレルギーを引き起こす原因となる物質)の刺激が生じると好酸球がその部位に浸潤してきます。すると、上記のような機序によってアレルギー反応を引き起こしてしまうことがあるのです。

エバステルはアレルゲンの刺激によって好酸球が浸潤してくるのを防ぐはたらきがあり、これもアレルギー症状の緩和に役立ちます。

Ⅲ.インターロイキン-5産生抑制作用

インターロイキン-5(IL-5)というのは白血球から分泌されるサイトカインの一種になります。

サイトカインというのは、身体に様々な信号(情報)を送る物質です。白血球からインターロイキンというサイトカインが分泌されると、それを受け取った細胞が様々なはたらきをします。

インターロイキンにもいくつかの種類があるのですが、インターロイキン-5(IL-5)は好酸球を刺激する作用があることが知られています。

という事は前項で説明したように好酸球を脱顆粒させてしまい、アレルギー反応を起こしやすくしてしまうという事です。

エバステルはこのインターロイキン-5の産生を抑えるはたらきがあります。

その結果、好酸球の刺激が生じにくくなり、アレルギー反応も生じにくくなるというわけです。

Ⅳ.抗炎症作用

エバステルの主成分であるエバスチン、そしてその活性体であるカレバスチンはマクロファージという免疫細胞にも作用します。

マクロファージは白血球の一種で、その働きをかんたんに言うと、ばい菌のような生体にとって有害な異物を食べてしまうというはたらきがあります。

エバステルはマクロファージから分泌される炎症性サイトカイン(IL-6、TNFαなど)の産生を抑えることで、炎症反応を和らげるはたらきがあります。

4.エバステルの副作用

エバステルにはどんな副作用があるのでしょうか。

エバステルの副作用は3.1%前後と報告されています。第1世代抗ヒスタミン薬と比べると第2世代であるエバステルは副作用が少なく、服薬しやすいお薬となります。

副作用として多いのは、

  • 眠気

です。抗ヒスタミン薬はどれも眠気の副作用が生じるリスクがあります。エバステルも例外ではありません。

その他の副作用としては、

  • 口渇(口の渇き)
  • 倦怠感
  • 胃部不快感

などが報告されています。これらは抗ヒスタミン薬がわずかに持つ抗コリン作用というアセチルコリンのはたらきを抑えてしまう作用が関係しています。ヒスタミンの受容体とアセチルコリンの受容体は構造が類似しているため、抗ヒスタミン薬は時にアセチルコリン受容体にも作用してしまうのです。

抗コリン作用は唾液の分泌を減少させたり、胃腸の動きを低下させてしまいます。エバステルのような第2世代は第1世代と比べると抗コリン作用は少なくはなっているのですがゼロではないため、時にこのような副作用が生じることがあります。

また、

  • 肝機能障害(AST、ALT、ɤGTP、ビリルビン上昇)

といった検査の異常が生じることがあります。エバステルを長期服薬・高用量服薬している場合などでは定期的に血液検査を行うことが望ましいでしょう。

頻度は稀ですが、重大な副作用として、

  • ショック、アナフィラキシー
  • 黄疸

が報告されています。

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5.エバステルの用法・用量と剤形

エバステルは、

エバステル錠 5mg
エバステル錠 10mg

エバステルOD錠 5mg
エバステルOD錠 10mg

といった剤形があります。

OD錠というのは「口腔内崩壊錠」の事で、これは唾液で溶けるタイプのお薬になります。水が無くても服用できるため、外出先で服用する機会の多い方や、飲み込む力が低下している高齢者などに使いやすい剤型です。

エバステルの使い方としては、

通常、成人には、1回5~10mgを1日1回経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。

となっています。

6.エバステルが向いている人は?

以上から考えて、エバステルが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

エバステルの特徴をおさらいすると、

・花粉症や蕁麻疹などのアレルギー症状を抑える
・抗ヒスタミン作用、抗好酸球作用、T細胞抑制作用などがある
・第2世代抗ヒスタミン薬であり、第1世代よりは副作用が少ない
・眠気の副作用に注意

といったものがありました。

エバステルは、第2世代抗ヒスタミン薬になり、アレルギー性鼻炎やじんましんなどに対してよく用いられているお薬の1つです。

第2世代であり効果がしっかりと得られつつも眠気などの副作用が少なめであるため、まず検討されるお薬となります。

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