ヒアレイン点眼液の効果と副作用【目薬】

ヒアレイン点眼液(一般名:ヒアルロン酸ナトリウム)は1995年から発売されている点眼液です。

「角膜上皮障害治療薬」という種類に属し、乾燥によって眼の角膜上皮が傷ついてしまうドライアイなどに対して、眼の保湿をするはたらきを持ちます。

ヒアレインはドライアイ治療薬の中でももっとも広く用いられているお薬です。その理由はヒアレインの主成分であるヒアルロン酸の保湿効果と安全性の高さにあります。

ヒアレイン点眼液はどのような特徴のあるお薬で、どのような患者さんに使うお薬なのでしょうか。

ヒアレイン点眼液の効果や副作用・特徴などを紹介していきたいと思います。

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1.ヒアレイン点眼液の特徴

まずはヒアレイン点眼液の特徴を紹介します。

ヒアレン点眼液は主成分であるヒアルロン酸の保水効果によって、眼に潤いを与え、ドライアイを改善させるはたらきを持っています。

ヒアルロン酸は化粧水などにも含まれており、保湿効果には定評のある物質です。また安全性の高い物質であり、皮膚や目など身体に塗布することによる副作用もほとんどありません。

点眼薬には防腐剤が入っているものが多いのですが、ヒアレイン点眼液のうち、1回使い切りタイプの「ヒアレインミニ」は防腐剤が入っていないことも大きな特徴です。防腐剤が入っていない場合、ソフトコンタクトレンズを装着したままでも使用できるため、装着したまま点眼が出来ます。

以上からヒアレイン点眼液の特徴として次のような点が挙げられます。

【ヒアレイン点眼液の特徴】

 ・主成分のヒアルロン酸が高い保水効果を持つ
・副作用が少なく、安全性が高い
・ヒアレインミニはコンタクトレンズを付けたまま点眼できる

2.ヒアレイン点眼液はどんな疾患に用いるのか

ヒアレイン点眼液はどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には、次のように記載されています。

【効能又は効果】

下記疾患に伴う角結膜上皮障害

・シェーグレン症候群、スティーブンス・ジョンソン症候群、眼球乾燥症候群(ドライアイ)等の内因性疾患

・術後、薬剤性、外傷、コンタクトレンズ装用等による外因性疾患

難しい用語で書かれていますが、ざっくりと言えば「眼の乾燥」に用いるという認識で良いと思います。

実際の臨床でも、眼を保湿する目的で用います。ドライアイ以外でも何らかの理由(お薬の副作用やコンタクト装着)で目が乾燥している場合には用いられることがあります。

シェーグレン症候群:涙腺や唾液腺に対して、自己抗体(自分の組織を攻撃してしまう抗体)が作られてしまう自己免疫性疾患。眼の乾燥や口腔内の乾燥など、乾燥症状を来たす。

スティーブンス・ジョンソン症候群:お薬やウイルス感染をきっかけに、全身の皮膚・粘膜に重篤な紅斑や水泡といった皮膚病変を来たす疾患。敗血症や多臓器不全に至り命を落とすこともある、極めて重篤な疾患。後遺症として失明やドライアイを生じることがある。

ヒアレイン点眼液を角膜上皮障害の患者さんに投与した時の改善率は、

  • ヒアレイン点眼液0.1%の改善率は67.5%
  • ヒアレイン点眼液0.3%の改善率は64.6%
  • ヒアレインミニ点眼液0.1%の改善率は52.1%
  • ヒアレインミニ点眼液0.3%の改善率は76.0%

と報告されています。

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3.ヒアレイン点眼液にはどのような作用があるのか

ヒアレイン点眼液はどのような機序でドライアイを改善させているのでしょうか。

ヒアレインの主成分であるヒアルロン酸は、元々眼の「硝子体」と呼ばれる部位に含まれている物質になります。また硝子体以外にも皮膚や軟骨にも含まれていることが知られています。

ヒアルロン酸は無色透明の粘性の物質で水を保持する力が強く、それによって硝子体や皮膚の形を保ったり、関節の滑りを良くしたりといったはたらきがあります。

水を保持する保水作用から、眼の角結膜上皮障害に対する保護作用を有することが分かり、ドライアイによって角膜上皮がダメージを受けている方へ用いられるようになりました。

ヒアレインにはどのような作用があるのでしょうか。詳しくみてみましょう。

Ⅰ.保水作用

ヒアルロン酸は保水性に富む物質です。1gのヒアルロン酸で6Lの水分を保持できると言われています。

そのため皮膚や眼に塗布すると、保湿効果が得られます。

ドライアイでは眼が乾燥してしまう事により、眼の表面である「角膜」が傷つきやすくなってしまっています。ヒアレインを点眼することで、角膜上皮の保水性が高まり、涙液(なみだ)をヒアルロン酸が角膜上皮で保持してくれるため、眼が乾燥しにくくなり眼が傷つくことを防いでくれるのです。

Ⅱ.角膜上皮障害の改善作用

ドライアイでは、眼の表面である角膜が乾燥することにより傷つきやすくなっています。

ヒアレインの主成分であるヒアルロン酸は、保水作用のみならず、角膜上皮にできてしまった傷の治りを促進するはたらきもあります。

ヒアルロン酸がフィブロネクチンという細胞接着分子と結合することで、角膜上皮細胞を接着・伸展させ、傷の治りを促進することが報告されています。

4.ヒアレイン点眼液の副作用

ヒアレイン点眼液にはどんな副作用があるのでしょうか。

ドライアイ治療に用いられる点眼液は、基本的に安全性が高いものがほとんどです。ヒアレインも同様に安全性は非常に高く、副作用はほとんどありません。

ヒアレインの主成分であるヒアルロン酸は、一般的に販売されている化粧水などにも含まれており、肌に塗ることで副作用が出ることはほとんどありません。また食品の添加物としても認められている物質であり、ここからも安全性が高いことが分かります。

また重篤な副作用もほとんどなく、多くはヒアレインの点眼を中止すれば改善するような副作用になります。

ヒアレイン点眼液の副作用発生率は1.76%と報告されています。

生じる可能性のある副作用としては、

  • 眼のかゆみ
  • 眼の刺激感
  • 結膜充血
  • 眼瞼炎

などがありますが頻度は低く、副作用が全くでない方がほとんどです。

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5.ヒアレイン点眼液の用法・用量と剤形

ヒアレイン点眼液は次の剤型が発売されています。

ヒアレイン点眼液(ヒアルロン酸ナトリウム)0.1%  5ml
ヒアレイン点眼液(ヒアルロン酸ナトリウム)0.3%  5ml

ヒアレインミニ点眼液(ヒアルロン酸ナトリウム) 0.1%  0.4ml
ヒアレインミニ点眼液(ヒアルロン酸ナトリウム) 0.3%  0.4ml

0.1%と0.3%の二種類がありますが、これは含有されているヒアルロン酸の濃度の違いです。0.1%の方は1mL中にヒアルロン酸ナトリウム1mgを含有しており、0.3%の方は1mL中にヒアルロン酸ナトリウムを3mg含有しています。

また、ヒアレイン点眼液の使い方は、

1回1滴、1日5~6回点眼し、症状により適宜増減する。なお、通常は0.1%製剤を投与し、重症疾患等で効果不十分の場合には0.3%製剤を投与する。

となっています。

0.1%と比べて0.3%のヒアレインはヒアルロン酸の濃度が3倍多いのですが、お薬の量は多ければ多いほど良いというものではありません。

0.1%と0.3%では有効率があまり変わらないこと、0.3%の方がやや副作用が多いことから、まずは0.1%から使用することが推奨されています。0.3%は、0.1%を使っても効果が不十分な場合や症状が重症である場合に限られます。

またヒアレインには5ml入っている通常タイプ(ヒアレイン)と、0.4ml入っている「1回使い切りタイプ」(ヒアレインミニ)の2種類があります。

ヒアレインミニは、毎回毎回新しいものを使うため、清潔に使えるというメリットがありますが、お薬の量が多くなってしまうため管理に手間がかかるというデメリットもあります。使い切りタイプのため防腐剤が入っておらず、そのためにコンタクトレンズを装着したままでも使用することができる点も大きなメリットです。

ヒアレインは作用時間がおおよそ3時間程度と考えられており、効果を安定させるためには1日5〜6回という頻回の点眼が必要になります。ヒアルロン酸は、角膜にてヒアルロニダーゼという酵素によって分解されてしまうからです。

実際はきっちり1日6回点眼するというのは難しいでしょうから、ある程度幅を持たせた点眼法で良いと思われますが、詳しくは主治医に確認してください。

6.ヒアレイン点眼液はコンタクトレンズの上から点眼していいのか?

点眼液を処方すると、患者さんから良く聞かれる質問があります。

それは「コンタクトを付けたまま点眼して大丈夫か?」というものです。

この回答は、「ハードコンタクトレンズは大丈夫」「ソフトコンタクトレンズの場合、ヒアレインなら推奨されないがヒアレインミニであれば可能」というのが答えになります。

ヒアレイン点眼液にはベンザルコニウム塩化物という防腐剤が含まれています。ベンザルコニウム塩化物はコンタクトレンズに吸着してしまうことが知られており、これによってソフトコンタクトレンズを変形させてしまう事があります。

そのためソフトコンタクトレンズ装着時はヒアレイン点眼は避けた方が良いでしょう。

しかし、1回使い切りタイプのヒアレインミニにはベンザルコニウムは含まれていません。そのため、ヒアレインミニであれば、ソフトコンタクトレンズを装着したままでも点眼が可能となります。

実際の臨床では、1Dayなどの使い捨てコンタクトレンズであればソフトタイプであっても、「コンタクトレンズの上からヒアレインを点眼しても良い」とする先生も多いようです。

これは、ヒアレインが1dayコンタクトレンズに吸着してしまう可能性はあるのだけれども、1日で使い捨てるタイプのコンタクトレンズであれば、吸着によるトラブルが生じる前にコンタクトレンズを破棄することになるため、ほとんど問題とならないからです。

反対に2weekタイプであったり、長く使用するタイプのソフトコンタクトレンズを使用している場合は、ヒアレインはコンタクトレンズ装着下では使用しない方が良く、どうしても使用したい場合はヒアレインミニにするのが良いでしょう。

7.ヒアレイン点眼液が向いている人は?

以上から考えて、ヒアレイン点眼液が向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

ヒアレイン点眼液の特徴をおさらいすると、

・主成分のヒアルロン酸が高い保水効果を持つ
・副作用が少なく、安全性が高い
・ヒアレインミニはコンタクトレンズを付けたまま点眼できる

などがありました。

ドライアイ治療薬の中でヒアレインは、保水効果と安全性がともに高いバランスの取れた点眼液です。多くの方に用いられており、眼の乾燥がある際にまず試してみるお薬として適しています。

また、ヒアレインミニは防腐剤を含まないため、ソフトコンタクトレンズ装着下でも点眼できますので、ソフトコンタクトをつけたまま点眼したい方には向いているお薬となります。

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