ロラタジンの効果と副作用

ロラタジンは2002年から発売されている「クラリチン」というお薬のジェネリック医薬品になります。

抗アレルギー薬と呼ばれ、アレルギーによって生じる諸症状を抑え、主に花粉症(アレルギー性鼻炎)やじんま疹、皮膚のかゆみなどに用いられています。

ロラタジンは主にヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー症状を抑えるため、「抗ヒスタミン薬」と呼ばれることもあります。

抗アレルギー薬の中でロラタジンはどのような特徴のあるお薬で、どんな作用を持っているお薬なのでしょうか。

ロラタジンの効果や特徴・副作用についてみていきましょう。

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1.ロラタジンの特徴

まずはロラタジンの全体的な特徴についてみてみましょう。

ロラタジンはヒスタミンのはたらきをブロックすることでアレルギー症状を抑えます。眠気の副作用が必発の抗ヒスタミン薬の中で眠気が少ないという特徴があります。

ヒスタミンはアレルギー症状の発症原因となる主要な物質です。そのため、このヒスタミンのはたらきをブロックすればアレルギー症状を改善させることができ、それを狙っているのが「抗ヒスタミン薬」です。ロラタジンも抗ヒスタミン薬の一つになります。

抗ヒスタミン薬には古い第1世代抗ヒスタミン薬と、比較的新しい第2世代抗ヒスタミン薬があります。第1世代は効果は良いのですが眠気などの副作用が多く、第2世代は効果もしっかりしていて眠気などの副作用も少なくなっています。

この違いは第1世代は脂溶性(脂に溶ける性質)が高いため脳に移行しやすく、第2世代は脂溶性が低いため脳に移行しにくいためだと考えられています。また第2世代の方がヒスタミンにのみ集中的に作用するため、余計な部位への作用が少なく、これも副作用を低下させる理由となっています。

そのため、現在は副作用が少ない第2世代から使用するのが一般的です。

ロラタジンはというと第2世代の抗ヒスタミン薬になり、現在もアレルギー症状の改善によく用いられているお薬の1つです。

ロラタジンは主に「抗ヒスタミン作用」によってアレルギー症状を抑えますが、それ以外にも、、ロイコトリエンの分泌を抑える作用もあり、これもアレルギー症状の緩和に役立っています。

一方でヒスタミンは覚醒に関わっている物質であるため、ヒスタミンをブロックすると眠くなってしまうことがあります。抗ヒスタミン薬はどれも眠気の副作用が生じるリスクがあるのです。

ロラタジンは眠気が生じる可能性はゼロではないものの、抗ヒスタミン薬の中では眠気が少ないお薬です。そのため、眠気の副作用が困るという方(運転をする方、高所で作業する方など)には向いているお薬になります。

抗ヒスタミン薬のほとんどは眠気の副作用のため、

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

と書かれています。しかし、ロラタジンにはこの記載がありません。

その根拠として、ロラタジンの自動車運転に対する影響をみた試験で、プラセボ(何の成分も入っていない偽薬)とロラタジンで運転能力に差が出なかったためです。

ここからロラタジンは、抗ヒスタミン薬の中では眠気が少ないお薬だという事が出来ます。

またロラタジンはジェネリック医薬品であるため、薬価が安いというメリットもあります。

以上から、ロラタジンの特徴として次のようなことが挙げられます。

【ロラタジンの特徴】

・花粉症や蕁麻疹などのアレルギー症状を抑える
・抗ヒスタミン作用、抗ロイコトリエン作用がある
・第2世代抗ヒスタミン薬であり、第1世代よりは副作用が少ない
・眠気の副作用は生じえるが、同種のお薬の中では少ない
・ジェネリック医薬品であり薬価が安い

2.ロラタジンはどのような疾患に用いるのか

ロラタジンはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。

【効能又は効果】

アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒

基本的にアレルギー疾患に効くお薬という認識で良いでしょう。

代表的なものとしては、アレルギー性鼻炎(いわゆる花粉症など)やじんましんなどがあります。

ロラタジンはジェネリックであるため有効性についての詳しい調査は行われていませんが、先発品の「クラリチン」においては、

  • 通年性アレルギー性鼻炎で中等度以上に改善した率は52.7%
  • 慢性じんま疹で中等度以上に改善した率は77.7%
  • 湿疹・皮膚炎で中等度以上に改善した率は60.7%
  • 皮膚そう痒症で中等度以上に改善した率は61.5%

という結果が出ており、ロラタジンも同程度の有効率があると考えられます。

臨床的な印象としてはロラタジンは眠気の副作用が少ない分、効果が若干弱めには感じられますが、他の第2世代抗ヒスタミン薬と比べても大きな遜色はありません。しっかりとした効果のあるお薬になります。

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3.ロラタジンはどのような作用があるのか

ロラタジンはどのような作用機序によって、アレルギー症状を抑えてくれるのでしょうか。

ロラタジンの作用について詳しく紹介させて頂きます。

Ⅰ.抗ヒスタミン作用

ロラタジンは抗ヒスタミン薬というお薬に属し、その主な作用は「抗ヒスタミン作用」になります。これはヒスタミンという物質のはたらきをブロックするという作用です。

アレルギー症状を引き起こす物質の1つに「ヒスタミン」があります。

アレルゲン(アレルギーを起こすような物質)に暴露されると、アレルギー反応性細胞(肥満細胞など)からアレルギー誘発物質(ヒスタミンなど)が分泌されます。これが受容体などに結合することで様々なアレルギー症状が発症します。

ちなみに肥満細胞からはヒスタミン以外にもアレルギー誘発物質が分泌されますが、これらはまとめてケミカルメディエータ―と呼ばれています。

ロラタジンのような抗ヒスタミン薬は、アレルギー反応性細胞からヒスタミンが分泌されるのを抑える作用があります。またヒスタミンが結合するヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー症状の出現を抑える作用もあります。

これらの作用によりアレルギー症状を和らげてくれるのです。

Ⅱ.抗ロイコトリエン作用

ヒスタミン以外のケミカルメディエーターとして、ロイコトリエン(LT)があります。

ロイコトリエンも肥満細胞から分泌され、身体にアレルギー反応を起こしたり、気管を収縮させたりします。

ロラタジンは、ヒスタミンと同じようにこのロイコトリエンの分泌を抑えるはたらきがあります。また、すでに分泌されてしまったロイコトリエンのはたらきを強くブロックする作用に優れます。

これによってアレルギー症状を緩和させてくれます。

4.ロラタジンの副作用

ロラタジンにはどんな副作用があるのでしょうか。

ロラタジンはジェネリック医薬品であるため副作用発生率の詳しい調査は行われていません。しかし先発品の「クラリチン」においては副作用発生率は約1.6~10.5%前後(小児では0.8 ~5.1%前後)と報告されており、ロラタジンも同程度だと思われます。

第1世代抗ヒスタミン薬と比べると第2世代であるロラタジンは副作用が少なく、服薬しやすいお薬となります。

副作用として多いのは、

  • 眠気

です。抗ヒスタミン薬はどれも眠気の副作用が生じるリスクがあります。ロラタジンも例外ではありませんが、ロラタジンは他の抗ヒスタミン薬と比べると眠気は生じにくいと考えられています。

その他の副作用としては、

  • 倦怠感
  • 腹痛
  • 口渇(口の渇き)
  • 嘔気・嘔吐
  • 便秘

などが報告されています。これらは抗ヒスタミン薬がわずかに持つ抗コリン作用というアセチルコリンのはたらきを抑えてしまう作用が関係しています。ヒスタミンの受容体とアセチルコリンの受容体は類似しているため、抗ヒスタミン薬は時にアセチルコリン受容体にも作用してしまうのです。

抗コリン作用は唾液の分泌を減少させたり、胃腸の動きを低下させてしまいます。ロラタジンのような第2世代は第1世代と比べると抗コリン作用は少なくはなっているのですがゼロではないため、時にこのような副作用が生じることがあります。

また、

  • 肝機能障害(AST、ALT、ɤGTP上昇)

といった検査の異常が生じることがあります。ロラタジンを長期服薬・高用量服薬している場合などでは定期的に血液検査を行うことが望ましいでしょう。

頻度は稀ですが、重大な副作用として、

  • ショック、アナフィラキシー
  • けいれん(てんかんの既往がある方)
  • 黄疸

が報告されています。

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5.ロラタジンの用法・用量と剤形

ロラタジンは、

ロラタジン錠 10mg
ロラタジンOD錠 10mg
ロラタジン ドライシロップ 1%

といった剤形があります。

OD錠というのは「口腔内崩壊錠」の事で、これは唾液で溶けるタイプのお薬になります。水が無くても服用できるため、外出先で服用する機会の多い方や、飲み込む力が低下している高齢者などに使いやすい剤型です。

ロラタジンの使い方としては、

<ロラタジン錠、OD錠>
成人:通常、1回10mgを1日1回、食後に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。

小児:通常、7 歳以上の小児には1回10mgを1日1回、食後に経口投与する。

<ロラタジンドライシロップ>
成人:通常、1回10mgを1日1回、食後に用時溶解して経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。

小児:通常、3歳以上7歳未満の小児には1回5mg、7歳以上の小児には1回 10mgを1日1回、食後に用時溶解して経口投与する。

となっています。

6.ロラタジンが向いている人は?

以上から考えて、ロラタジンが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

ロラタジンの特徴をおさらいすると、

・花粉症や蕁麻疹などのアレルギー症状を抑える
・抗ヒスタミン作用、抗ロイコトリエン作用がある
・第2世代抗ヒスタミン薬であり、第1世代よりは副作用が少ない
・眠気の副作用は生じえるが、同種のお薬の中では少ない
・ジェネリック医薬品であり、薬価が安い

といったものがありました。

ロラタジンは、第2世代抗ヒスタミン薬になり、アレルギー性鼻炎やじんましんなどに対してよく用いられているお薬の1つです。

第2世代であり効果がしっかりと得られつつも眠気などの副作用が少なめであるため、まず検討されるお薬となります。

他の第2世代抗ヒスタミン薬との比較としては、効果は若干弱めと評価する医師もいますが、おおむね標準的な力があると考えてよいでしょう。また最大の特徴は眠気の副作用が少ないことになります。

また1日1回の服用で1日を通して効果が持続するのも服薬の手間がかからないこと、ジェネリックであり薬価が安いこともメリットになるでしょう。

ここから、

  • 症状がそこまで重くない方
  • なるべく眠気を起こしたくない方
  • 1日1回の服薬が良い方
  • なるべくお薬代を抑えたい方

には向いているお薬になります。

7.先発品と後発品は本当に効果は同じなのか?

ロラタジンは「クラリチン」というお薬のジェネリック医薬品になります。

ジェネリックは薬価も安く、剤型も工夫されているものが多く患者さんにとってメリットが多いように見えます。

しかし「安いという事は品質に問題があるのではないか」「やはり正規品の方が安心なのではないか」とジェネリックへの切り替えを心配される方もいらっしゃるのではないでしょうか。

同じ商品で価格が高いものと安いものがあると、つい私たちは「安い方には何か問題があるのではないか」と考えてしまうものです。

ジェネリックは、先発品と比べて本当に遜色はないのでしょうか。

結論から言ってしまうと、先発品とジェネリックはほぼ同じ効果・効能だと考えて問題ありません。

ジェネリックを発売するに当たっては「これは先発品と同じような効果があるお薬です」という根拠を証明した試験を行わないといけません(生物学的同等性試験)。

発売したいジェネリック医薬品の詳細説明や試験結果を厚生労働省に提出し、許可をもらわないと発売はできないのです、

ここから考えると、先発品とジェネリックはおおよそ同じような作用を持つと考えられます。明らかに効果に差があれば、厚生労働省が許可を出すはずがないからです。

しかし先発品とジェネリックは多少の違いもあります。ジェネリックを販売する製薬会社は、先発品にはないメリットを付加して患者さんに自分の会社の薬を選んでもらえるように工夫をしています。例えば飲み心地を工夫して添加物を先発品と変えることもあります。

これによって患者さんによっては多少の効果の違いを感じてしまうことはあります。この多少の違いが人によっては大きく感じられることもあるため、ジェネリックに変えてから調子が悪いという方は先発品に戻すのも1つの方法になります。

では先発品とジェネリックは同じ効果・効能なのに、なぜジェネリックの方が安くなるのでしょうか。これを「先発品より品質が悪いから」と誤解している方がいますが、これは誤りです。

先発品は、そのお薬を始めて発売するわけですから実は発売までに莫大な費用が掛かっています。有効成分を探す開発費用、そしてそこから動物実験やヒトにおける臨床試験などで効果を確認するための研究費用など、お薬を1つ作るのには実は莫大な費用がかかるのです(製薬会社さんに聞いたところ、数百億という規模のお金がかかるそうです)。

しかしジェネリックは、発売に当たって先ほども説明した「生物学的同等性試験」はしますが、有効成分を改めて探す必要もありませんし、先発品がすでにしている研究においては重複して何度も同じ試験をやる必要はありません。

先発品と後発品は研究・開発費に雲泥の差があるのです。そしてそれが薬価の差になっているのです。

つまりジェネリック医薬品の薬価は莫大な研究開発費がかかっていない分が差し引かれており先発品よりも安くなっているということで、決して品質の差が薬価の差になっているわけではありません。

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