アミティーザカプセルの効果と副作用

アミティーザカプセル(一般名:ルビプロストン)は2012年に発売された下剤(瀉下薬、便秘薬)です。

1980年以降、約30年ぶりに発売された新しい下剤であり、従来の下剤とは異なる作用機序で排便を促します。

発売からしばらく経ち、アミティーザの効果や特徴も段々と見えてきました。

アミティーザがどんな特徴のある便秘薬で、どんな患者さんに向いているお薬なのか、今日はアミティーザカプセルの効果や特徴についてみていきましょう。

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1.アミティーザ錠の特徴

まずはアミティーザカプセルというお薬の特徴について紹介します。

アミティーザ(ルビプロストン)は下剤になりますが、従来の下剤とは異なる作用機序を持つ事が一番の特徴になります。そのため、アミティーザは従来の下剤が合わない方や、従来の下剤では十分な効果が得られなかった方でも効く可能性があるという事です。

アミティーザは腸液の分泌を促進することが主な作用機序です。腸液を分泌することで腸管内に存在する便に水分を含ませ、柔らかくすることで便通を良くするのです。つまり、アミティーザは水分不足で便が硬くなってしまっている方に向いている下剤だと言う事が出来ます。

デメリットとしては、アミティーザは重篤な副作用も少なく安全性は高いのですが、妊婦に対しては禁忌(絶対に使ってはいけない)になっていますので、妊婦の方は注意が必要です。また新薬であるため、他の下剤と比べると薬価が非常に高いのもデメリットになります。

アミティーザの特徴としては次のようなことが挙げられます。

【アミティーザ(ルビプロストン)の特徴】

・腸液を分泌して便を柔らかくするため、便の硬い便秘に向く
・安全性が高いが、妊婦には禁忌
・値段が高い

2.アミティーザカプセルはどんな疾患に用いるのか

アミティーザはどのような疾患に用いられるのでしょうか。アミティーザの添付文書を見ると、次のように記載されています(2015年6月現在)。

【効能又は効果】

慢性便秘症
(器質的疾患による便秘を除く)

アミティーザは下剤であり、使用する疾患は「便秘症」になります。

下剤は、大きく分けると作用機序によって2種類に分けることが出来ます。アミティーザのように便を柔らかくする作用で便通を改善するお薬、そしてもう一つは大腸を刺激することで大腸の動きを活性化させ便通を改善させるお薬です。

前者はアミディーザの他、酸化マグネシウム、バルコーゼ(カルメロース)などがあり、主に便が硬いタイプの便秘に用いられます。

後者にはプルゼニド(センノシド)、アローゼン(センナ・センナ実)、ダイオウ、ラキソベロン(ビコスルファートナトリウム)などがあり、主に腸管の動きが悪くなっているタイプの便秘に用いられます。

アミティーザは下剤の中でも便を柔らかくする下剤になるため、便が硬くて便秘となっている方に用いる下剤となります。

ちなみに「器質性疾患による便秘を除く」という記載の意味は、例えば腸管に腫瘍などの器質的異常が生じていて、それで便が出ないような場合は、効果が望めませんよ、という意味です。このような腸管の器質的閉塞によって便秘になっている場合は、便に水分を含ませすぎてしまうと更に腸管内圧が上がってしまいますので、効果がないばかりか危険です。

このような状態では、アミティーザに限らずあらゆる下剤を使用することが危険となります。

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3.アミティーザカプセルの作用機序

便秘症に対して用いられるアミティーザですが、どのような機序で便秘を改善させているのでしょうか。アミティーザは、今までの下剤とは異なる機序で便秘を改善させてくれます。

具体的には、腸液の分泌を増加させることで便を柔らかくして、排便を促進します。

アミティーザが発売されるまでに用いられていた下剤は、次のようなはたらきを持つものが主でした。

・便を柔らかくする(酸化マグネシウムなど)
・大腸を刺激して腸を動かす(プルゼニド、アローゼンなど)

どれも便秘には効果があるのですが、アミティーザはこれらとは異なるはたらきで排便を促してくれます。これはつまり、上記の作用機序を持つ下剤で効かない患者さんにもアミティーザは効く可能性があるということです。

アミディーザは小腸上皮に存在する クロライドチャネル(クロライドというイオンが通る穴)を活性化することで、腸管内への水分分泌を促進します。腸管内に水分が多くなれば便が柔らかくなるため、便秘症に対して効果を発揮します。

またアミティーザは、クロライドチャネルを活性化させることで、腸管粘膜上皮の修復作用もあることが確認されており、これも便通改善に役立っていると考えられています。

4.アミティーザカプセルの副作用

アミティーザにはどんな副作用があるのでしょうか。

アミティーザは基本的には安全性の高い下剤になります。主な副作用には

・下痢
・悪心・吐き気

など消化器系の症状が挙げられます。また、

・頭痛

なども時に出現する事があります。

アミティーザは下剤ですので、効き過ぎれば下痢が起こります。この際はアミティーザを減量するのが方法になります。悪心や吐き気・頭痛が生じた場合、様子をみても改善が得られない場合は減薬や中止をする必要があります。

また、アミティーザは動物実験においてアミティーザを大量投与したラットの胎児の死亡が確認されたため、妊婦への投与は禁忌となっています。

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5.アミティーザカプセルの用法・用量と剤形

アミティーザカプセルは、

アミティーザカプセル(ルビプロストン) 24μg

の1剤形のみになります。

アミティーザカプセルは、慢性便秘症に対して、1回24μg(1カプセル)で1日2回朝と夕食後に服用します。年齢・症状に応じて医師の指示のもと、適宜増減することが認められています。

1日2カプセル飲むと下痢になってしまうという方は、主治医と相談の上で1日1カプセルに減量することも可能です。

6.アミティーザカプセルの作用時間

アミティーザは一時的に頓用で用いる下剤ではなく、毎日定期的に飲み続けることで、便通を改善していく下剤です。そのため、服薬してからどのくらいで排便が得られるか、という作用時間についてはあまり重視されません。

アミティーザについて詳しく説明されているインタビューフォームにおいては、

国内第 II 相用量反応性試験及び国内第 III 相比較試験において、ルビプロストン 24 μg 1 日 2 回投与 により、投与後 24 時間以内に、それぞれ、75.0%及び 58.1%の患者で自発排便が観察されている。

と記載されています。

ここからは、半数以上の例で、服薬してから翌日までには排便が得られると考えることができます。即効性のある下剤ではありませんが、効果が出るまでに何日も待たないといけないわけではなさそうです。

7.アミティーザカプセルが向いている人は?

以上から考えて、アミティーザが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

アミティーザの特徴をおさらいすると、

・腸液を分泌して便を柔らかくするため、便の硬い便秘に向く
・安全性が高いが、妊婦には禁忌
・値段が高い

というものでした。

アミティーザは優れた下剤ですが、約30年ぶりに発売された新薬ということで薬価がかなり高いのは大きな欠点です。ちょっと高いというものではなく、他の下剤と比べると数十倍の薬価になります。

そのため、経済的に考えるのであれば、まずは既存の下剤で試してみて、それでも効果が得られない場合にアミティーザを試す、という方針が良いかもしれません。

アミティーザは腸管内の水分を多くすることで、便を柔らかくすることで排便を促します。そのため、便が硬くて出にくいというタイプの便秘の方に向いているお薬となります。

また、妊婦の方には禁忌(絶対に使用してはいけない)となっていますので、妊婦の方は使用しないよう気を付けてください。妊婦に使えない理由は、ラットを用いた研究で、アミティーザが胎児に移行していることが認められたからです。また高用量のアミティーザを投与した妊娠ラットにおいて、胎児の死亡も確認されています。

8.アミディーザカプセルの薬価

下剤は薬価が非常に安いのが特徴ですが、新薬であるアミティーザの薬価はかなり高めに設定されています。

ではアミティーザの薬価はどれくらいでしょうか。

薬価は2年に1回改訂されますが、2015年5月の薬価基準収載では次のように薬価が設定されています。

アミティーザカプセル(24μg) 161.10円
(2015年6月現在)

これは下剤としてはかなり高価になります。アミティーザは1日2カプセル服薬しますので、1日あたりの薬価は322.2円になります。

参考までに他の下剤の1日あたりのおおよその薬価を記載します。

・酸化マグネシウム:1日990mg使用したとして、16.8円
・プルゼニド:1日12mg使用したとして、5.60円
・ラキソベロン:1日5mg使用したとして、18.40円

このように他の下剤と比較するとアミティーザは驚くほど高価なことが分かります。

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