ニポラジン錠の効果と副作用

ニポラジン(一般名:メキタジン)は1983年から発売されているお薬です。錠剤の他、シロップ、細粒といった子供も飲みやすい剤型が発売されています。

ニポラジンは抗アレルギー薬と呼ばれ、アレルギーによって生じる諸症状を抑え、主に花粉症(アレルギー性鼻炎)やじんま疹、皮膚のかゆみなどに用いられています。

主にヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー症状を抑えるため、「抗ヒスタミン薬」と呼ばれることもあります。

抗アレルギー薬の中でニポラジンはどのような特徴のあるお薬で、どんな作用を持っているお薬なのでしょうか。

ニポラジンの効果や特徴・副作用についてみていきましょう。

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1.ニポラジンの特徴

まずはニポラジンの全体的な特徴についてみてみましょう。

ニポラジンはヒスタミンのはたらきをブロックすることでアレルギー症状を抑えます。眠気は比較的少ない方です。抗ヒスタミン薬の中では抗コリン作用が多いのがデメリットになります。

ヒスタミンはアレルギーを誘発する原因となる物質(ケミカルメディエーター)です。そのため、このヒスタミンのはたらきをブロックできればアレルギー症状を改善させることができます。それを狙っているのがニポラジンをはじめとした「抗ヒスタミン薬」になります。

抗ヒスタミン薬には古い第1世代抗ヒスタミン薬と、比較的新しい第2世代抗ヒスタミン薬があります。第1世代は効果は良いのですが眠気などの副作用が多く、第2世代は効果もしっかりしていて眠気などの副作用も少なくなっています。

この違いは第1世代は脂溶性(脂に溶ける性質)が高いため脳に移行しやすく、第2世代は脂溶性が低いため脳に移行しにくいためだと考えられています。また第2世代の方がヒスタミンにのみ集中的に作用するため、余計な部位への作用が少なく、これも副作用を低下させる理由となっています。

そのため、現在では副作用が少ない第2世代から使用するのが一般的です。

ニポラジンはというと第2世代の抗ヒスタミン薬になります。更に第2世代の中でも眠気などの副作用はやや少なくなっています。しかし抗コリン作用がやや多くこれはデメリットとなります。

抗コリン作用とはアセチルコリンのはたらきをブロックしてしまう作用です。元々ヒスタミンとアセチルコリンはくっつく部位が類似しており、抗ヒスタミン薬は多少抗コリン作用を認めるのですが、ニポラジンはその程度がやや大きいのです。

抗コリン作用としては口渇(口の渇き)、便秘、尿閉(おしっこが出にくくなる)などをはじめ、胃腸の動きが悪くなることで吐き気や腹部膨満などが生じることもあります。

また、ニポラジンは主に「抗ヒスタミン作用」によってアレルギー症状を抑えますが、それ以外にもロイコトリエンやプロスタグランジンなどなど多くの物質の作用を抑える事でアレルギー症状を改善させます。

以上から、ニポラジンの特徴として次のようなことが挙げられます。

【ニポラジンの特徴】

・花粉症や蕁麻疹、気管支喘息などのアレルギー症状を抑える
・抗ヒスタミン作用、抗ロイコトリエン作用など様々な作用がある
・第2世代抗ヒスタミン薬であり、第1世代よりは副作用が少ない
・眠気の副作用は少なめ
・抗コリン作用(口渇、便秘、尿閉など)に注意

2.ニポラジンはどのような疾患に用いるのか

ニポラジンはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。

【効能又は効果】

気管支喘息、アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴う瘙痒(湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症)

基本的にアレルギー疾患に効くお薬という認識で良いでしょう。

アレルギー疾患として代表的なものには、アレルギー性鼻炎(いわゆる花粉症など)やじんましんなどがあります。

ニポラジンの適応疾患の特徴としては「気管支喘息」に適応を持っていることで、これが他の抗ヒスタミン薬との違いになります。

気管支喘息はアレルギー性疾患ですので、当然アレルギーを抑える作用を持つ抗ヒスタミン薬は効果があります。しかしその効果をしっかりと試験で確認しているのはニポラジンなどの数少ない抗ヒスタミン薬のみです。

理論上は他の抗ヒスタミン薬も気管支喘息に効くはずだとは言えますが、「喘息に効くという事をしっかりと試験で確認した」というニポラジンは他の抗ヒスタミン薬よりも安心して気管支喘息に用いることが出来ます。

気管支喘息の治療として服用する時の注意点として、喘息における抗ヒスタミン薬の位置づけは、「喘息発作を予防するお薬」であり「今起こっている発作をすぐに治してくれるお薬」ではないことに注意しましょう。今発作が起きているのであれば、それを抑えるのには抗ヒスタミン薬以外のお薬(即効性のβ刺激薬など)の方が適しています。

ニポラジンの錠剤の有効性については、

  • 気管支喘息で中等度以上に改善した率は39.9%
  • アレルギー性鼻炎で中等度以上に改善した率は54.8%
  • じんましんで中等度以上に改善した率は69.5%
  • 湿疹・皮膚炎群で中等度以上に改善した率は62.6%
  • 皮膚掻痒症で中等度以上に改善した率は71.1%

と報告されています。

またニポラジンの小児用シロップに関しては、

  • 気管支喘息で中等度以上に改善した率は75.4%
  • アレルギー性鼻炎で中等度以上に改善した率は59.1%
  • じんましんで中等度以上に改善した率は100%
  • 湿疹・皮膚炎群で中等度以上に改善した率は80.7%

と報告されています。

臨床的な印象としてはニポラジンは第2世代抗ヒスタミン薬と比べると、その効果は「若干弱め」だという印象を持ちます。

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3.ニポラジンにはどのような作用があるのか

ニポラジンはどのような作用機序によって、アレルギー症状を抑えてくれるのでしょうか。

ニポラジンの作用について詳しく紹介させて頂きます。

Ⅰ.抗ヒスタミン作用

ニポラジンは抗ヒスタミン薬というお薬に属し、その主な作用は「抗ヒスタミン作用」になります。これはヒスタミンという物質のはたらきをブロックするという作用です。

アレルギー症状を引き起こす物質の1つに「ヒスタミン」があります。

アレルゲン(アレルギーを起こすような物質)に暴露されると、アレルギー反応性細胞(肥満細胞など)からアレルギー誘発物質(ヒスタミンなど)が分泌されます。これが受容体などに結合することで様々なアレルギー症状が発症します。

ちなみにアレルギー反応性細胞からはヒスタミン以外にもアレルギー誘発物質が分泌されますが、これらはまとめてケミカルメディエータ―と呼ばれています。

ニポラジンのような抗ヒスタミン薬は、アレルギー反応性細胞からヒスタミンが分泌されるのを抑える作用があります。これはアレルギー反応性細胞にカルシウムイオンが流入するのを抑え、ホスホジエステラーゼ(PDE)という酵素のはたらきを抑えるためだと考えられています。

またヒスタミンが結合するヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー症状の出現を抑える作用もあります。

これらの作用によりアレルギー症状を和らげてくれるのです。

Ⅱ.抗ロイコトリエン作用・抗プロスタグランジン作用

ヒスタミン以外のケミカルメディエーターとして、ロイコトリエン(LT)やプロスタグランジンがあります。

ロイコトリエンやプロスタグランジンもアレルギー反応性細胞から分泌され、身体にアレルギー反応を起こすケミカルメディエーターの一種になります。

ニポラジンは、このロイコトリエンやプロスタグランジンの分泌を抑えるはたらきもあります。

これによってアレルギー症状を緩和させてくれます。

Ⅲ.抗PAF作用

PAF(血小板活性化因子)は、アレルギー反応性細胞の1つである好酸球を浸潤させてアレルギー反応を引き起こすことがあります。ニポラジンはPAFによって誘発されるアレルギー反応を抑えるはたらきも確認されています。

PAFは本来は血小板を活性化させることで凝集させたり、血管を拡張させたりするための物質ですが、アレルギーを誘発する物質の1つでもあることが明らかになっています。

4.ニポラジンの副作用

ニポラジンにはどのような副作用があるのでしょうか。

ニポラジンの副作用は3.33%前後(シロップは0.55%前後)と報告されています。

副作用として多いのは、

  • 眠気

です。抗ヒスタミン薬はどれも眠気の副作用が生じるリスクがあります。ニポラジンの眠気の副作用は少ないものの、生じないというわけではありません。

しかし作業能率を見た試験では、ニポラジンとプラセボ(何の成分も入っていない偽薬)の間で作業能率の差はなかったという報告があり、ニポラジンの眠気の頻度はかなり少ない事が分かります。

その他の副作用としては、

  • 倦怠感
  • 口渇(口の渇き)
  • 下痢

などが報告されています。これらの副作用の多くは抗ヒスタミン薬がわずかに持つ抗コリン作用というアセチルコリンのはたらきを抑えてしまう作用が関係しています。ヒスタミンの受容体とアセチルコリンの受容体は構造が類似しているため、抗ヒスタミン薬は時にアセチルコリン受容体にも作用してしまうのです。

抗コリン作用は唾液の分泌を減少させたり、胃腸の動きを不調にしてしまいます。ニポラジンのような第2世代は第1世代と比べると抗コリン作用は少なくはなっているのですがゼロではないため、時にこのような副作用が生じることがあります。

また、

  • 肝機能障害(AST、ALT、ɤGTP、ビリルビン上昇)

といった検査の異常が生じることがあります。ニポラジンを長期服薬・高用量服薬している場合などでは定期的に血液検査を行うことが望ましいでしょう。

頻度は稀ですが、重大な副作用として、

  • ショック、アナフィラキシー様症状
  • 肝機能障害、黄疸
  • 血小板減少

が報告されています。

また、

  • 緑内障の方
  • 前立腺肥大などの下部尿路に閉塞性疾患がある方

はニポラジンの服用は禁忌(絶対に服用してはダメ)となっています。ニポラジンは抗ヒスタミン薬の中では抗コリン作用がやや強いためです。

抗コリン作用は眼圧を上げてしまったり、尿道を絞めてしまうため、このような疾患のある方にニポラジンを用いてしまうと症状が悪化してしまう可能性があるのです。

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5.ニポラジンの用法・用量と剤形

ニポラジンは、

ニポラジン錠 3mg

ニポラジン 小児用シロップ 0.03%

ニポラジン 小児用細粒 0.6%

の3剤形があります。

ちなみにシロップと細粒はお子様向けに作られているため、飲みやすいような香り付けがされています。シロップはフルーツの香りであり、細粒はストロベリーの香りがします。

成人のニポラジンの使い方としては、

<気管支喘息の場合>
通常成人1回6mgを1日2回経口投与する。なお、年令、症状に応じて適宜増減する。

<アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴う瘙痒(湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症)の場合>
通常成人1回3mgを1日2回経口投与する。なお、年令、症状に応じて適宜増減する。

となっています。

また子供のニポラジンの使い方としては、

<気管支喘息の場合>
通常小児1回0.12mg/kgを1日2回経口投与する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

<アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴う瘙痒(湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症)の場合>
通常小児1回0.06mg/kgを1日2回経口投与する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

となっています。

6.ニポラジンが向いている人は?

以上から考えて、ニポラジンが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

ニポラジンの特徴をおさらいすると、

・花粉症や蕁麻疹、気管支喘息などのアレルギー症状を抑える
・抗ヒスタミン作用、抗ロイコトリエン作用など様々な作用がある
・第2世代抗ヒスタミン薬であり、第1世代よりは副作用が少ない
・眠気の副作用は少なめ
・抗コリン作用(口渇、便秘、尿閉など)に注意

といったものがありました。

ニポラジンは、第2世代抗ヒスタミン薬になり、アレルギー性鼻炎やじんましんなどに対して用いられているお薬の1つです。

特に子供向けに香りのついたシロップや細粒を用意しているため、お子様が飲みやすいお薬にはなります。

効果はやや弱めです。副作用もヒスタミン系の副作用(眠気)は弱いのですが、抗コリン作用(口渇、便秘、尿閉など)が出やすいというデメリットがあります。

ここから、

  • 軽症~中等症のアレルギー症状の方
  • 眠気をあまり起こしたくない方
  • お子様

に向いているお薬かもしれません。

しかし抗コリン症状のデメリットがあるため、ここが気になる場合は別のお薬の方が良いかもしれません。抗コリン症状が絶対に起きるというわけではなく、あくまでも他の抗ヒスタミン薬と比べるとやや多めだというだけではありますが、抗ヒスタミン薬はたくさんの種類がありますので、心配な方は他にもたくさんの選択肢があります。

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