ポラキス錠(オキシブチニン)の効果【医師が教える】

ポラキス錠(一般名:オキシブチニン)は1988年に発売された頻尿・過活動膀胱治療薬です。

ポラキスは膀胱の収縮を抑えることで頻尿を改善します。そのため、膀胱の収縮が過剰になっており、それによる頻尿で困っている方には役立つお薬です。

頻尿を改善するお薬にもいくつかの種類がありますが、ポラキスはどのような特徴のあるお薬で、どのような患者さんに向いているお薬なのか。ここではポラキスの効能や特徴を紹介していきたいと思います。

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1.ポラキス錠の特徴

まずはポラキス錠の特徴をざっくりと紹介します。

ポラキスの最大の特徴は、膀胱のムスカリン受容体のブロックと、カルシウムチャネルのブロックという2つの作用で頻尿を改善させてくれることです。

難しい言い方ですが、これは要するに膀胱の過剰な収縮を2つの異なる機序で改善してくれるということです。2か所に作用するため、1か所にしか作用しないお薬よりもしっかりとした効果が期待できますが、副作用も出やすくなる可能性もあり、一長一短の特徴です。

また服薬してから約30分~60分で血中濃度が最大になるため、即効性が期待できるお薬です。しかし半減期が約1時間と非常に短いため、1日1回の服用では不十分で1日3回に分けて服用することになっています。薬効が短いのは、1日に何回も飲まないといけないという手間ではデメリットになりますが、すぐにお薬が身体から抜けるため蓄積しない、細かい用量調整がしやすいという点ではメリットとも捉えることができます。

頻尿・過活動膀胱改善薬の中では古い部類に属するお薬です。新しいお薬(ベシケア、ステーブラ、ウリトスなど)と比べると副作用は多めであり、近年では処方される頻度は徐々に少なくなってきています。

以上からポラキスの特徴として次のような点が挙げられます。

【ポラキスの特徴】

・ムスカリン受容体とカルシウムチャネルの2つをブロックする事でしっかりと頻尿を改善する
・即効性はあるが、1日数回服薬する必要がある
・古いお薬であるため、同系統のお薬に比べて副作用はやや多め

2.ポラキス錠はどんな疾患に用いるのか

ポラキス錠はどのような疾患に用いられるのでしょうか。ポラキスの添付文書には、次のように記載されています(2015年7月現在)。

【効能又は効果】

下記疾患又は状態における頻尿、尿意切迫感、尿失禁

神経因性膀胱
不安定膀胱(無抑制収縮を伴う過緊張性膀胱状態)

難しい専門用語が並んでいますが、ざっくりと言えば「おしっこの回数が多かったり、おしっこが間に合わない人」に対して、尿の回数を減らすことで改善させる効果があるということです。

ポラキスは、過活動膀胱という概念が提唱される前に発売されたお薬(1988年発売)ですので、このように書かれていますが、過活動膀胱に伴う頻尿に使用する、という認識で問題ありません。

過活動膀胱(OAB:OverActive Bladder)という疾患は、膀胱の本来のはたらきである「おしっこを溜めるはたらき(蓄尿能)」が低下してしまう状態です。主に高齢者に多く、少し尿が溜まっただけで排尿筋が収縮してしまい、尿意を感じるため頻尿になってしまうのです。

上記に書かれている神経因性膀胱とは、排尿に関係する神経の障害によって生じる疾患であり、神経因性膀胱によって過活動膀胱になることもあります。また、不安定膀胱というのは、加齢や前立腺肥大などの神経以外の原因によって尿を十分溜めることが出来なくなる疾患で、不安定膀胱によって過活動膀胱になることもあります。

ポラキスは、膀胱の異常な収縮を抑えることで蓄尿能を改善させ、過活動膀胱の頻尿に対して効果を発揮します。

ただし、頻尿であれば何にでも効くわけではありません。あくまでも膀胱の過剰な収縮が生じている過活動膀胱の頻尿を改善させるというはたらきになります。

別の原因で頻尿が生じているのであれば、ポラキス以外のお薬の方が適切なことがありますので注意が必要です。

例えば、男性の頻尿であれば過活動膀胱ではなく、前立腺肥大症に伴って生じていることもあります。この場合はポラキスではなく、α1遮断薬と呼ばれる、尿道の拡がりを良くするお薬をまずは使用することが推奨されています。前立腺肥大症で尿道が狭くなっているのに、ポラキスで更に排尿しにくくしてしまうと、かえって症状が悪化してしまう可能性もありますので注意が必要です。

また、尿路感染症に伴って頻尿となっているのであれば、治療はポラキスのようなお薬ではなく、抗生物質でばい菌をやっつけたり、水分をたくさん取ってばい菌を洗い流すことになります。この場合、ポラキスを使うことによって尿の出を少なくしてしまうと、かえってばい菌が膀胱に留まりやすくなってしまい、病状が悪化してしまうこともあります。

ポラキスは過活動膀胱に伴う頻尿には有効なお薬ですが、頻尿全般に使える万能薬ではありません。ポラキスを使うべき頻尿であるのかどうかは主治医にしっかりと診察してもらい判断してもらいましょう。

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3.ポラキス錠にはどのような作用があるのか

ポラキスは主に過活動膀胱の症状(頻尿)の改善に用いられます。つまり、尿の回数を少なくする作用があるということです。どのような作用によって尿の回数を少なくしているのでしょうか。

ポラキスのはたらきは主に二つあります。

一つ目は膀胱の平滑筋という筋肉に存在するムスカリン受容体(アセチルコリン受容体と呼ばれることもあります)のはたらきをブロックするはたらきがあります。アセチルコリンという物質が膀胱のムスカリン受容体とくっつくと、膀胱は収縮することが知られています。ポラキスはムスカリン受容体にアセチルコリンがくっつくのをジャマします。そうなると、膀胱が収縮しにくくなるため、頻尿が改善されるというわけです。

また、二つ目が、膀胱の平滑筋という筋肉に存在するカルシウムチャネルのはたらきをブロックすることです。カルシウムチャネルはカルシウムイオンが通る穴のようなものなのですが、カルシウムチャネルを通ってカルシウムイオンが細胞内に流入すると平滑筋は収縮することが知られています。ポラキスはこれを阻害することで、膀胱の平滑筋の収縮をブロックするのです。

この異なる2つの機序で膀胱の収縮を抑制することで、ポラキスは頻尿に対して効果を発揮します。

ちなみにムスカリン受容体は、1から5まであり、それぞれ全身に分布しており作用も異なります。ポラキスは主に膀胱に存在するムスカリン受容体に作用するお薬ですが、その他の臓器に存在するムスカリン受容体にも多少作用してしまいます。そのため、多くの受容体に作用する分だけ副作用も多くなってしまう可能性もあります。

4.ポラキス錠の副作用

ポラキスにはどんな副作用があるのでしょうか。

先ほど説明した通り、ポラキスはムスカリン受容体をブロックするお薬です。ムスカリンの中でも膀胱に存在するムスカリン受容体に作用しやすく作られていますが、多少は他の部位に存在するムスカリン受容体にも作用してしまいます。

そのため、時に副作用が生じることがあります。

副作用としてもっとも多いものは、抗コリン作用と呼ばれるものです。抗コリン作用というのは、アセチルコリンをブロックするために生じてしまう作用のことです。ちなみにアセチルコリン受容体にはムスカリン受容体とニコチン受容体の2種類があり、ムスカリン受容体はアセチルコリン受容体の一つになります。

ポラキスがムスカリン受容体のはたらきをブロックしてしまうと、口渇(口腔内乾燥)、便秘、霧視などが生じる可能性があります。頻度は低いですが重篤なものとしては尿閉(尿が出なくなる)や不整脈、麻痺性イレウス(腸が麻痺して動かなくなってしまう病気)が生じることもあります。

また、ポラキスは主に肝臓で代謝されるため、肝障害が生じることがあり、それに伴い血液検査で肝臓系酵素の上昇が認められることがあります。AST、ALTなどの肝臓系酵素の上昇が生じることもあることが報告されています。

特に肝障害や肝疾患が元々ある方は特に注意しなければいけませんので、事前に主治医に自分の病気についてしっかりと伝えておきましょう。

また、ポラキスはカルシウムチャネルをブロックすることにより平滑筋の収縮を抑えるはたらきがあるため、これも副作用となることがあります。具体的には血管の平滑筋の収縮を抑えるため、血圧が下がったり、それに伴い眠気やめまいが生じることがあります。

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5.ポラキス錠の用法・用量と剤形

ポラキス錠は次の剤型が発売されています。

ポラキス錠は、

ポラキス錠(オキシブチニン) 1mg
ポラキス錠(オキシブチニン) 2mg
ポラキス錠(オキシブチニン) 3mg

の3剤型が発売されています。

ポラキスの使い方は、

通常成人1回として2~3mgを1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

と書かれています。

ポラキスは半減期が約1時間ほどであり、作用時間が非常に短いお薬です。そのため、1日1回の服用では効果は1日間持続せず、1日複数回副作用する必要があります。添付文書的には1日3回の服用が指示されています。ちなみ半減期とは、お薬の血中濃度が半分になるまでにかかる時間のことで、そのお薬の作用時間の一つの目安になる数値です。

6.ポラキスが向いている人は?

以上から考えて、ポラキスが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

ポラキスの特徴をおさらいすると、

・ムスカリン受容体とカルシウムチャネルの2つをブロックする事でしっかりと頻尿を改善する
・即効性はあるが、1日数回服薬する必要がある
・古いお薬であるため、同系統のお薬に比べて副作用はやや多め

ここから、過活動膀胱と診断された方であって、

・他の過活動膀胱治療薬が効かなかった方

などに現状では用いられることのあるお薬となっています。

7.ポラキス錠の薬価

ポラキスの薬価はどれくらいなのでしょうか。

薬価は2年に1回改訂されますが、2015年5月の薬価基準収載では次のように薬価が設定されています。

ポラキス錠(オキシブチニン) 1mg  20.4円(ジェネリック5.6円)
ポラキス錠(オキシブチニン) 2mg  32.8円(ジェネリック5.8円)
ポラキス錠(オキシブチニン) 3mg  43.8円(ジェネリック6.4円)
(2015年7月現在)

通常、ジェネリックは先発品の6割程度の薬価に設定されることが多いのですが、ポラキスはジェネリックが先発品と比べて非常に安価です。

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