ペレックス配合顆粒の効果と副作用【アセトアミノフェン系配合剤】

ペレックス配合顆粒は1967年から発売されているお薬で、総合感冒薬という種類に属します。

ペレックス配合顆粒には複数の成分が配合されています。主成分は熱を下げたり(解熱)、痛みを和らげたり(鎮痛)する解熱鎮痛剤になりますが、それ以外にも鼻水・くしゃみを抑えたり、疲労回復効果を有する成分も配合されています。

複数の成分が含まれている事は、1剤で多くの効果が得られるというメリットでもありますが、使用する疾患によっては余計な作用が入っていたり、副作用のリスクが上がったりというデメリットにもなります。

「総合感冒薬」という名称から、風邪を引いたらとりあえず気軽に服用するものだと考えている方も少なくありませんが、それはあやまりです。多くの成分が入っているため、含まれている成分と自分の症状が本当に合致しているのかをしっかりと確認し、余計な作用をきたさないように注意した上で服用しなければいけません。

ペレックス配合顆粒はどのような特徴のあるお薬で、どのような患者さんに向いているお薬なのでしょうか。ここでは、ペレックス配合顆粒の特徴や、効果・効能、副作用について紹介していきます。

スポンサーリンク

1.ペレックス配合顆粒の特徴

まずはペレックス配合顆粒の特徴を紹介します。

ペレックス配合顆粒は解熱(熱冷まし)や鎮痛(痛み止め)作用を持つお薬です。その他抗ヒスタミン作用(鼻水・くしゃみ止め)や覚醒・疲労回復作用も有しており、1剤で様々な効果が期待できます。

ペレックス配合顆粒1g中には、

  • サリチルアミド(解熱鎮痛剤) 270mg
  • アセトアミノフェン(解熱鎮痛剤) 150mg
  • クロルフェニラミンマレイン酸塩(抗ヒスタミン薬) 3mg
  • 無水カフェイン(中枢興奮薬) 30mg

の4つの成分が含まれています。

主成分は「サリチルアミド」と「アセトアミノフェン」の2つで、これらは解熱鎮痛剤になります。

サリチルアミドは「NSAIDs(非ステロイド性消炎鎮痛剤)」と呼ばれる解熱鎮痛剤で、炎症を抑えることで解熱・鎮痛作用を発揮します。

アセトアミノフェンはAAP(アセトアミノフェン系)と呼ばれる解熱鎮痛剤で、体温調節中枢に作用したり、痛みに関与する物質に作用することによって解熱・鎮痛作用を発揮します。

NSAIDsとAAPの特徴の違いとしては、効果(熱を下げる強さ・痛みを抑える強さ)としてはNSAIDsの方が強く、よりしっかりと解熱・鎮痛をしてくれます。しかし安全性ではAAPが勝ります。

作用的な違いを見ると、NSAIDsは抗炎症作用(炎症を抑える作用)を持ち、それが解熱鎮痛作用となっているのに対して、AAPは抗炎症作用を持ちません。炎症を抑えるのではなく、体温調節中枢に作用したり、痛みに関与する物質(プロスタグランジンやカンナビド、セロトニンなど)に作用することによって解熱・鎮痛作用を発揮している事が分かっています。

ざっくりというと

「効果は穏やかだけど、安全に使えるのがアセトアミノフェン系(AAP)」
「効果は強いけど、副作用にも注意が必要なのが非ステロイド性消炎鎮痛剤(NSAIDs)」

になります。

NSAIDsもAAPも代表的な解熱鎮痛剤であり、ペレックス配合顆粒はこの両者を配合することで効率よく解熱鎮痛作用を発揮します。

クロルフェニラミンマレイン酸塩は抗ヒスタミン薬と呼ばれ、ヒスタミンという物質をブロックするはたらきがあります。クロルフェニラミンマレイン酸塩を主成分とするお薬には「アレルギン」「レオレスタミンコーワ」などがあります。

ヒスタミンには様々な作用がありますが、その1つに鼻水やくしゃみといったアレルギー症状の誘発があります。クロルフェニラミンマレイン酸塩はヒスタミンをブロックする事によって風邪などで出現しやすい鼻水・くしゃみを和らげてくれます。また上記AAPやNSAIDsの鎮痛作用を増強する作用もあると考えられています。

無水カフェインには様々な作用がありますが、ペレックス配合顆粒中で期待されているのは脳を覚醒させる作用や疲労回復作用になります。これにより眠気や倦怠感といった風邪で見られる症状を和らげる事が期待できます。また血管を収縮させたりで鎮痛作用も期待できます。

カフェインはコーヒーなどにも含まれていますが基本的にはその作用と同じです。コーヒーを飲むと頭がシャキッとしますよね。これを治療薬として使用しているのが無水カフェインです。

ペレックス配合顆粒はこの4つの成分を配合することで、解熱鎮痛作用を主としながらも、抗ヒスタミン作用、疲労回復作用なども持ちます。

ペレックス配合顆粒のデメリットとしては、1剤中に多くの成分が配合されており、また配合されているお薬には古いものが多いため、副作用に注意が必要だという点です。

NSAIDsであるサリチルアミドは、現在では単独では処方されることはなく、単独で処方される場合はもっと新しいNSAIDsが処方される事がほとんどです。

クロルフェニラミンマレイン酸塩も古い抗ヒスタミン薬であり、これらも現在では単独で処方される事はあまりありません。現在はもっと副作用が改善された新しい抗ヒスタミン薬が多く発売されているため、まずはそちらを処方するのが一般的です。

このようなデメリットを考えると、ペレックス配合顆粒で期待できる作用と、自分の疾患の症状が合致しているのであれば使用を検討しても良いお薬ではありますが、「痛い」「熱がある」というだけで安易に使用するお薬ではないでしょう。

以上からペレックス配合顆粒の特徴として次のような点が挙げられます。

【ペレックス配合顆粒の特徴】

・鎮痛作用(痛みを抑える)、解熱作用(熱を下げる)がある
・補助的に抗ヒスタミン作用や疲労回復作用などもある
・配合されている成分は古いものも多く副作用には注意が必要
・多くの成分が入っているため、安易に用いるべきではない

2.ペレックス配合顆粒はどのような疾患に用いるのか

ペレックス配合顆粒はどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。

【効能又は効果】
感冒若しくは上気道炎に伴う下記症状の改善及び緩和

鼻汁、鼻閉、咽・喉頭痛、咳、痰、頭痛、関節痛、筋肉痛、発熱

ペレックス配合顆粒は様々な成分が配合されていますが、基本的には「風邪(感冒・急性上気道炎)」を想定した配合となっています。

そのため、風邪によって諸症状が出現した際に用いるお薬になります。

ペレックス配合顆粒の有効率は、

  • ペレックス配合顆粒の有効率は80.2%
  • 小児用ペレックス配合顆粒の有効率は76.8%

と報告されています。

注意点としては、上記症状にペレックス配合顆粒が有効なのは間違いありませんが、解熱鎮痛剤は根本を治す治療ではなく、あくまでも対症療法に過ぎないことを忘れてはいけません。

対症療法とは、「症状だけを抑えている治療法」で根本を治している治療ではありません。

確かに風邪を引いている方にペレックス配合顆粒を投与すれば、熱も下がるし鼻水も和らぎます。しかしこれは風邪の原因となっているウイルスをやっつけているわけではなく、あくまでも症状を感じにくくさせているだけに過ぎません。

対症療法が悪い治療法だということはありませんが、対症療法だけで終わってしまうのは良い治療とは言えません。対症療法に加えて、根本を治すような治療も併用することが大切です。

ペレックス配合顆粒を使用しつつも、

  • 免疫力を高めるためにしっかりと休養を取る
  • 栄養や水分をしっかりとる

などの根本的な治療法も併せて行う必要があるでしょう。

スポンサーリンク

3.ペレックス配合顆粒にはどのような作用があるのか

ペレックス配合顆粒はいくつかの成分が含有されていますが、どのような作用機序があるのでしょうか。

ここではペレックス配合顆粒の作用機序について紹介します。

Ⅰ.解熱・鎮痛作用

ペレックス配合顆粒には解熱・鎮痛作用を持つ成分が含まれています。これは熱を下げたり(解熱)、痛みを和らげたり(鎮痛)する作用という事です。

解熱鎮痛作用は、

  • サリチルアミド
  • アセトアミノフェン

の2つの成分によって得られています。

サリチルアミドは「NSAIDs(非ステロイド性消炎鎮痛剤)」と呼ばれるお薬です。

NSAIDsは消炎(炎症を抑える事)によって解熱・鎮痛を得ます。

炎症とは、

  • 発赤 (赤くなる)
  • 熱感 (熱くなる)
  • 腫脹(腫れる)
  • 疼痛(痛みを感じる)

の4つの徴候を生じる状態のことで、感染したり受傷したりすることで生じます。またアレルギーで生じることもあります。

例えば身体をぶつけたり身体にばい菌が入ったりすると、その部位が赤くなったり熱感を持ったり、腫れたり痛んだりという状態になります。これが炎症です。

このような炎症に対して、炎症を和らげてくれるのがNSAIDsです。NSAIDsはシクロオキシゲナーゼ(COX)という物質をブロックするはたらきがあります。

COXはプロスタグランジン(PG)が作られる時に必要な物質であるため、COXがブロックされるとプロスタグランジンが作られにくくなります。

プロスタグランジンは炎症や痛みを誘発する物質です。そのため、NSAIDsがCOXをブロックすると炎症をや痛みが生じにくくなるのです。

炎症を抑えられれば、「熱感」「疼痛」といった炎症で生じる症状も抑えられるため、これが解熱・鎮痛作用になります。

一方でアセトアミノフェンは、消炎作用はないのですが、解熱・鎮痛作用を有します。

アセトアミノフェン系の作用機序は完全には解明されていませんが、おそらく投与したアセトアミノフェンが脳の視床下部にある体温調節中枢に作用する事で、解熱作用が生じるのではないかと考えられています。

より具体的に言うと、アセトアミノフェンが体温調節中枢に作用すると、

  • 身体の水分の移動(発汗を促す)
  • 末梢血管の拡張

が生じます。水分というのは温度を調整するのに重要な役割があります。例えば私たちは運動すると汗をかきますが、これは汗を皮膚表面に分泌する事で体温を下げるというはたらきがあるのです。

水分は蒸発する時に周りの熱を奪うことが知られており、これを「気化熱」と呼びます。汗は気化熱によって皮膚の熱を奪い、それによって体温を適切な温度に下げているというわけです。

また手足の末梢の血管が開くと、そこに多くの血液が集まって熱が放散されやすくなり、これも体温を下げる役割となります。

アセトアミノフェンはこのような機序によって解熱作用を発揮すると考えられています。

またアセトアミノフェンは脳の視床と大脳皮質に作用する事で痛みを感じにくくさせているのだと考えられています。

より具体的に言うと、

  • プロスタグランジン
  • カンナビノイド系
  • セロトニン系

などといった痛みに関与する物質に影響を与えると考えられています。

プロスタグランジンは、先ほども説明したように痛みを誘発する作用を持つ物質です。そのためプロスタグランジンが低下すれば痛みが和らぐと考えられます。実際アセトアミノフェンはプロスタグランジン濃度を低下させることが報告されています。

カンナビノイドは「脳内麻薬」とも呼ばれ、分泌される事で痛みを感じにくくさせます。またセロトニンは主に気分に関わっている物質ですが、痛みにも関与している事が知られています。

セロトニンが低下する事で生じる疾患として「うつ病」がありますが、うつ病患者さんの約6割は症状として頭痛・腰痛・肩痛などの痛みを認めると報告されています。ここからセロトニンの低下は痛みを悪化させ、セロトニンを増やす事で痛みが和らぐという事が推測されます。

このNSAIDsとアセトアミノフェンの作用によって解熱・鎮痛効果が発揮されています。

Ⅱ.抗ヒスタミン作用

ペレックス配合顆粒に含まれるクロルフェニラミンマレイン酸塩は抗ヒスタミン薬になります。

抗ヒスタミン薬というのは、ヒスタミンという物質のはたらきをブロックするお薬の事です。

鼻水・くしゃみといった症状を引き起こす物質の1つに「ヒスタミン」があります。

抗ヒスタミン薬は、肥満細胞などのヒスタミンを分泌する細胞から、ヒスタミンが分泌されるのを抑える作用があります。またヒスタミンが結合するヒスタミン受容体をブロックすることでヒスタミンがはたらけないようにする作用もあります。

これらの作用により風邪で生じる鼻水・鼻閉・くしゃみなどを和らげてくれるのです。

Ⅲ.覚醒作用・疲労回復作用

ペレックス配合顆粒に含まれる無水カフェインは中枢神経刺激薬になります。

中枢神経(脳)を覚醒させることにより、頭をシャキっとさせ眠気やだるさ(倦怠感)を取ります。

また脳の血管を収縮させることで脳血管の拡張によって生じる頭痛を和らげるはたらきもあります。

とはいってもこの作用は穏やかで強い作用ではありません。

カフェインというとコーヒーに含まれているものですが、コーヒー1杯にも50~100mgほどのカフェインが含まれていますので、ペレックス配合顆粒1g中に含まれるカフェイン(30mg)はコーヒー一杯分にも満たない程度の量になります。

4.ペレックス配合顆粒の副作用

ペレックス配合顆粒にはどんな副作用があるのでしょうか。また副作用はどのくらいの割合で生じるのでしょうか。

ペレックス配合顆粒の副作用発生率は11.1%と報告されています。複数の成分が配合されているため、副作用に一定の注意は必要になります。

生じうる副作用としては、

  • 食欲不振
  • 胃部不快感
  • 悪心・嘔吐
  • 下痢、便秘
  • 眠気
  • 発疹
  • 心悸亢進

などが報告されています。

食欲不振、胃部不快感、悪心・嘔吐などの胃腸障害はNSAIDsであるサリチル酸アミドの副作用になります。NSAIDsはプロスタグランジンの合成を抑えるのですが、プロスタグランジンは胃腸の粘膜を保護するために重要な役割を担っています。

そのためNSAIDsによってプロスタグランジンが低下すると胃腸の保護力が低下し、胃腸障害が出現してしまう事があるのです。

また眠気はクロルフェニラミンマレイン酸塩による抗ヒスタミン作用が原因だと考えられます。

ヒスタミンは脳の覚醒にも関わっているため、抗ヒスタミン薬がヒスタミンをブロックすると眠気が生じてしまうのです。

このような理由から、ペレックス配合顆粒を服用中の方は自動車の運転などは控える必要があります。

心悸亢進はペレックス配合顆粒に含まれる無水カフェインの副作用だと考えられます。カフェインは心拍数を高める作用があるためです。

また、重篤な副作用としては、

  • ショック、アナフィラキシー様症状
  • 中毒性表皮壊死融解症(TEN)、皮膚粘膜眼症候群(SJS)
  • 急性汎発性発疹性膿疱症
  • 剥脱性皮膚炎
  • 再生不良性貧血、無顆粒球症
  • 喘息発作の誘発
  • 間質性肺炎
  • 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸
  • 間質性腎炎、急性腎不全
  • 横紋筋融解症

などがあります。

またペレックス配合顆粒は次のような方には原則禁忌(基本的には使ってはダメ)となっていますので気を付けて下さい。

1.ペレックス配合顆粒、サリチル酸系製剤に対し過敏症の既往歴のある方
2.消化性潰瘍の方
3.アスピリン喘息又はその既往歴のある方
4.緑内障の方
5.前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある方
8.重篤な肝障害のある患者

スポンサーリンク

5.ペレックス配合顆粒の用法・用量と剤形

ペレックス配合顆粒は次の剤型が発売されています。

ペレックス配合顆粒 1g

幼児用ペレックス配合顆粒

ペレックス配合顆粒1g中には、

・サリチルアミド 270mg
・アセトアミノフェン 150mg
・クロルフェニラミンマレイン酸塩 3mg
・無水カフェイン 30mg

が含まれています。

また幼児用ペレックス配合顆粒1g中には、

・サリチルアミド 45mg
・アセトアミノフェン 25mg
・クロルフェニラミンマレイン酸塩 0.5mg
・無水カフェイン 5mg

が含まれています。幼児用ペレックス配合顆粒は名前の通り主にお子様が使うお薬になり、成人用の普通のペレックス配合顆粒の1/6の量が含有されています。

ペレックス配合顆粒の使い方は、

<ペレックス配合顆粒>
通常、成人には1回1gを1日3~4回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

<小児用ペレックス配合顆粒>
通常、1回

2~4歳は1g、
5~8歳は2g、
9~12歳は3g

を1日3~4回服用する。なお、症状により適宜増減する。

と書かれています。

6.ペレックス配合顆粒が向いている人は?

以上からペレックス配合顆粒はどのような方に向いているお薬なのでしょうか。

ペレックス配合顆粒の特徴をおさらいすると、

・鎮痛作用(痛みを抑える)、解熱作用(熱を下げる)がある
・補助的に抗ヒスタミン作用や疲労回復作用などもある
・配合されている成分は古いものも多く副作用には注意が必要
・多くの成分が入っているため、安易に用いるべきではない

といった特徴がありました。

ペレックス配合顆粒は多くの成分を含み、多くの作用が期待できるお薬ですが、期待できる作用と自分の症状がよほど合致していない限りは最初から用いるお薬としては推奨されません。

もちろん悪いお薬だという事はないのですが、

  • 人によっては必要のない成分が含まれている
  • 古い成分も多く、副作用に注意が必要

というところから、単に熱があるというだけであれば、他のアセトアミノフェン系やNSAIDsを単剤から用いる方が良いでしょう。

例えばただ熱だけを抑えたい場合、ペレックス配合顆粒を使ってしまうと、クロルフェニラミンマレイン酸塩の抗ヒスタミン作用や無水カフェインの覚醒・疲労回復作用は無駄になってしまいます。それどころかこれらの成分による副作用のリスクに晒されるだけです。

この場合はアセトアミノフェンやNSAIDsを単剤で用いる方が良いでしょう。

また鼻水やくしゃみなどを抗ヒスタミン薬で抑えたい場合も、ペレックス配合顆粒に含まれるクロルフェニラミンマレイン酸塩よりも、もっと改良された抗ヒスタミン薬は現在多く発売されており、安全性を考えればそちらを用いた方が良いでしょう。

熱や痛みがあって、かつ鼻水やくしゃみといった症状を抑えたい場合、かつ複数のお薬を服用できないような事情がある場合は検討しても良いお薬ですが、「風邪ぽいから」という理由だけで安易に服用するお薬ではありません。

ペレックス配合顆粒は「総合感冒薬」の名称から、風邪を引くと安易に服用されてしまう傾向があります。しかしこのような特徴を知った上で、本当に必要な時のみ服用を検討するようにしましょう。

スポンサーリンク
  • このエントリーをはてなブックマークに追加
こちらの記事も是非ご覧下さい