ペリアクチンの効果と副作用

ペリアクチン(一般名:シプロヘプタジン塩酸塩水和物)は1961年から発売されているお薬です。抗アレルギー薬と呼ばれ、アレルギーによって生じる諸症状を抑え、花粉症(アレルギー性鼻炎)やじんま疹、皮膚のかゆみなどに用いられています。

ペリアクチンは主にヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー症状を抑えるため、「抗ヒスタミン薬」と呼ばれることもあります。

抗アレルギー薬の中でペリアクチンはどのような特徴のあるお薬で、どんな作用を持っているお薬なのでしょうか。

ペリアクチンの効果や特徴・副作用についてみていきましょう。

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1.ペリアクチンの特徴

まずはペリアクチンの全体的な特徴についてみてみましょう。

ペリアクチンはヒスタミンのはたらきをブロックすることでアレルギー症状を抑えます。またセロトニンをブロックする作用もあり、これもアレルギー症状の改善に役立ちます。古いお薬で副作用が多いため、現在ではあまり用いるべきではありませんが、いくつかの理由で現在でもまずまず処方されています。

ヒスタミンはアレルギーを誘発する原因となる物質(ケミカルメディエーター)です。そのため、このヒスタミンのはたらきをブロックできればアレルギー症状を改善させることができます。それを狙っているのがペリアクチンをはじめとした「抗ヒスタミン薬」になります。

抗ヒスタミン薬には古い第1世代抗ヒスタミン薬と、比較的新しい第2世代抗ヒスタミン薬があります。第1世代は効果は良いのですが眠気などの副作用が多く、第2世代は効果もしっかりしていて眠気などの副作用も少なくなっています。

この違いは第1世代は脂溶性(脂に溶ける性質)が高いため脳に移行しやすく、第2世代は脂溶性が低いため脳に移行しにくいためだと考えられています。また第2世代の方がヒスタミンにのみ集中的に作用するため、余計な部位への作用が少なく、これも副作用を低下させる理由となっています。

そのため、現在では副作用が少ない第2世代から使用するのが一般的です。

ペリアクチンはというと第1世代の抗ヒスタミン薬になります。今となっては古い抗アレルギー薬になるため、現在では最初から用いることはあまり推奨されていません。

しかし現状ではペリアクチンが処方される頻度はまずまずあります。これは何故でしょうか。

理由は2つあります。

1つ目はペリアクチンは昔、食欲を上げる作用があると考えられていました(現在はこの作用の有効性については否定されています)。

例えば風邪を引いた時などは食欲が落ちますが、そのような時に風邪の鼻水を抑えてくれて、さらに食欲も上げてくれるのであれば一石二鳥の効果が期待できることにになります。食欲を上げるお薬というのは数少ないため、以前はこの作用を狙って投与される事があったのです。

その名残で現在でも処方されやすいという面があります。

2つ目は、ペリアクチンをはじめとした第1世代は「感冒等上気道炎に伴うくしゃみ・鼻汁・咳嗽」に保険適応を持っているからです。ちなみに2世代はこの適応を持っていません。内科で最も頻度の多い疾患は感冒(いわゆる風邪)ですが、風邪の鼻水症状に対してペリアクチンは保険的に処方できますが、第2世代は処方できないのです。

作用機序的には第2世代でも良いのですが、このような保険適応上の問題から風邪に伴う鼻水症状にはペリアクチンのような第1世代が処方されやすい側面があります。

ペリアクチンは副作用としては「眠気」と「抗コリン症状」に気を付ける必要があります。

ヒスタミンは覚醒に関わっている物質であるため、ヒスタミンをブロックすると眠くなってしまうことがあります。そのため抗ヒスタミン薬はどれも眠気の副作用が生じるリスクがあり、中でも第1世代抗ヒスタミン薬は眠気が起きやすいお薬になります。

またヒスタミン受容体はアセチルコリン受容体と類似した構造をしているため、抗ヒスタミン薬はアセチルコリン受容体のはたらきをブロックしてしまう事があり、これにより抗コリン症状が生じる事があります。

代表的な抗コリン症状としては、口渇(口の渇き)、便秘、吐き気、尿閉(尿が出にくくなる)などがあります。

以上から、ペリアクチンの特徴として次のようなことが挙げられます。

【ペリアクチンの特徴】

・花粉症や蕁麻疹などのアレルギー症状を抑える
・古い第1世代抗ヒスタミン薬であり、副作用が多め
・眠気、抗コリン症状(口渇、便秘、吐き気など)に注意

2.ペリアクチンはどのような疾患に用いるのか

ペリアクチンはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。

【効能又は効果】

皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、薬疹)、じん麻疹、血管運動性浮腫、枯草熱、アレルギー性鼻炎、血管運動性鼻炎、感冒等上気道炎に伴うくしゃみ・鼻汁・咳嗽

難しい病名がたくさん書かれていますが、基本的にはアレルギー疾患に効くお薬という認識で良いでしょう。

アレルギーで生じる疾患として代表的なものには、アレルギー性鼻炎(いわゆる花粉症など)やじんましんなどがあります。

また感冒(いわゆる風邪)に伴って生じる鼻水も、抗アレルギー薬によって多少の改善が得られます。

ちなみに「枯草熱」という病名はあまり聞きなれないものですが、これは花粉症のことです。

臨床的な印象としてもペリアクチンのアレルギーを抑える作用はしっかりとしています。しかし第1世代であるペリアクチンは眠気などの副作用も多く、現在では最初から積極的に使われる位置づけのお薬ではありません。

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3.ペリアクチンにはどのような作用があるのか

ペリアクチンはどのような作用機序によって、アレルギー症状を抑えてくれるのでしょうか。

ペリアクチンの作用について詳しく紹介させて頂きます。

Ⅰ.抗ヒスタミン作用

ペリアクチンは抗ヒスタミン薬というお薬に属し、その主な作用は「抗ヒスタミン作用」になります。これはヒスタミンという物質のはたらきをブロックするという作用です。

アレルギー症状を引き起こす物質の1つに「ヒスタミン」があります。

アレルゲン(アレルギーを起こすような物質)に暴露されると、アレルギー反応性細胞(肥満細胞など)からアレルギー誘発物質(ヒスタミンなど)が分泌されます。これが受容体に結合することで様々なアレルギー症状が発症します。

ちなみに肥満細胞からはヒスタミン以外にもアレルギー誘発物質が分泌されますが、これらはまとめてケミカルメディエータ―と呼ばれています。ヒスタミンは主要なケミカルメディエーターの1つなのです。

ペリアクチンは、ヒスタミンが結合するヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー症状の出現を抑える作用があります。

これらの作用によりアレルギー症状を和らげてくれるのです。

Ⅱ.抗セロトニン作用

ケミカルメディエーターにはヒスタミン以外にも様々な物質があり、セロトニンもその1つだと考えられています。

ペリアクチンは、アレルギー発症に関与するセロトニン受容体をブロックする作用もあると考えられており、これもアレルギー症状の改善に役立ちます。

4.ペリアクチンの副作用

ペリアクチンにはどんな副作用があるのでしょうか。

ペリアクチンの副作用は18.44%前後と報告されています。第1世代抗ヒスタミン薬であるペリアクチンは副作用が多めのお薬となります。

副作用として多いのは、

  • 眠気

です。抗ヒスタミン薬はどれも眠気の副作用が生じるリスクがあります。特にペリアクチンは第一世代の抗ヒスタミン薬であり、脳へ移行しやすいため眠気を起こしやすいお薬になっています。

その他の副作用としては、

  • 倦怠感
  • 口渇(口の渇き)
  • 頻尿

などが報告されています。これらは抗ヒスタミン薬が持つ抗コリン作用というアセチルコリンのはたらきを抑えてしまう作用が関係しています。ヒスタミンの受容体とアセチルコリンの受容体は構造が類似しているため、抗ヒスタミン薬は時にアセチルコリン受容体にも作用してしまうのです。

抗コリン作用は唾液の分泌を減少させたり、胃腸の動きを低下させてしまいます。特にペリアクチンのような第1世代は抗コリン作用が生じやすいため、このような副作用が生じることがあるのです。

頻度は稀ですが、重大な副作用として、

  • 錯乱、幻覚
  • けいれん
  • 無顆粒球症

が報告されています。

またペリアクチンのような第1世代抗ヒスタミン薬は上記の抗コリン作用があるため、次のような方は使用することが出来ません。

  • 緑内障の方
  • 狭窄性胃潰瘍・幽門十二指腸閉塞のある方
  • 前立腺肥大などの下部尿路に閉塞性疾患がある方
  • 気管支喘息の急性発作時の方
  • 低出生体重児、新生児
  • 老齢の衰弱した方

このような疾患がある方に抗コリン作用のあるお薬を投与してしまうと症状を悪化させてしまう可能性があります。

抗コリン作用は涙の通り道を狭くしてしまい眼圧を上げてしまう可能性があるため、緑内障の方に使う事は出来ません。同じように消化管の動きを悪くしてしまう可能性があるため、腸管に閉塞・狭窄がある方が使うのは危険です。また尿道を収縮させるはたらきもあるため、尿道の閉塞がある方に用いるのも危険です。

抗ヒスタミン薬は中枢神経を興奮させる作用もあり、それによって精神症状(幻覚、興奮、運動失調、けいれん)が生じることがあります。特に低出生体重児、新生児、衰弱者や老人はこのような症状が起きやすいためペリアクチンは使えません。

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5.ペリアクチンの用法・用量と剤形

ペリアクチンは、

ペリアクチン錠 4mg
ペリアクチン散 1%
ペリアクチンシロップ 0.04%

の3剤形があります。

ペリアクチンの使い方としては、

通常成人1回4mgを1日1~3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

となっています。

6.ペリアクチンが向いている人は?

以上から考えて、ペリアクチンが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

ペリアクチンの特徴をおさらいすると、

・花粉症や蕁麻疹などのアレルギー症状を抑える
・古い第1世代抗ヒスタミン薬であり、副作用が多め
・眠気、抗コリン症状(口渇、便秘、吐き気など)に注意

といったものがありました。

ペリアクチンは、第1世代抗ヒスタミン薬になり、アレルギー性鼻炎やじんましんなどに対して用いられるお薬になります。

古い第1世代になり副作用が多めのお薬であるため、現在では最初から用いられる事はほとんどないお薬です。

副作用の少ない第2世代抗ヒスタミン薬を使っても十分な効果が得られない場合は、何らかの理由で第2世代抗ヒスタミン薬が使用できない場合にやむを得ず検討されるお薬になります。

また保険適応上の問題ですが、第2世代は「風邪に伴う鼻水」に対して適応が無いのに対して、ペリアクチンなどの第1世代は適応を持っているため、風邪に伴う鼻水症状の改善に対してはペリアクチンのような第1世代が用いられることがあります。

以前は食欲を上げる作用があると考えられており、それを狙って投与される事もありましたが、現在ではその有効性は疑問視されており、調査によれば有効性は確認できなかったとなっています。

そのため、現在では食欲を上げる目的で投与される事はほとんどありません。

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