キュバールエアゾールの効果と副作用【喘息治療薬】

キュバール(一般名:ベクロメタゾンプロピオン酸エステル)は2002年から発売されている気管支喘息の治療薬です。

「薬」といっても飲み薬ではなく、口から粉末を吸う(吸入する)ことでお薬を直接気管に作用させる吸入剤になります。

キュバールは炎症を抑えるステロイド剤であり、気管や肺の炎症を抑えることで咳・痰・息苦しさなどの症状を和らげてくれます。

吸入剤には多くの種類があり、それぞれで配合されている成分も異なっています。各吸入薬にどのような作用があって、どの吸入剤が自分に適しているのかというのはなかなか分かりにくいものです。

吸入剤の中でキュバールはどのような特徴のあるお薬で、どんな作用を持っているお薬なのでしょうか。

キュバールの効果や特徴・副作用についてみていきましょう。

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1.キュバールの特徴

まずはキュバールのざっくりとした特徴についてみてみましょう。

キュバールは主に慢性期(維持期)の発作予防に用いる吸入剤です。ステロイドが含まれており、吸入することで気道の炎症を抑えてくれます。飲み薬と異なり全身への作用が少ないため、副作用少なく安全に用いることができます。

通常、吸入剤というのは用途によって2種類あります。

1つ目が発作が生じた時、今生じている発作をすぐに抑えるために用いる「発作止め(レリーバー)」です。これには「メプチン」「サルタノール」などがあり、効果は長くは続かないものの即効性があります。主に即効性のあるβ2刺激薬が用いられます。

【β2刺激薬】
アドレナリンβ2受容体を刺激するお薬。気管の平滑筋をゆるめることで気管を拡げるはたらきを持つ

2つ目がこれからの発作を起きないようにするための「予防薬(コントローラー)」です。多くの吸入剤はこれに属し、ステロイド剤、ステロイドと持続性β2刺激薬が混ざったもの、抗コリン薬などがあります。即効性はありませんが長時間作用し続け、発作が起きないように気管を守ってくれます。

この中でキュバールは「予防薬(コントローラー)」になります。喘息の発作が起きている時に慌てて吸入しても効果は得られませんが、普段から定期的に吸入をしておくことで喘息の発作を生じにくくさせます。

キュバールは、ステロイドであるベクロメタゾンプロピオン酸エステルが主成分となります。

ステロイドは炎症を抑えるはたらきがあります。喘息は気管のアレルギーであり、アレルギー反応によって気管に炎症が生じています。これが呼吸苦・咳・痰などの症状を引き起こす原因になっているため、炎症を抑えるとこれらの症状を和らげることが出来ます。

【喘息】
アレルギー反応によって気管支に炎症が生じて収縮してしまい、呼吸苦などの症状が生じる疾患。

キュバールのような吸入剤は飲み薬と比べて副作用が少ないというのが大きなメリットです。吸入したキュバールはほぼ気管のみに塗布されます。飲み薬のように全身にお薬が回りにくく、飲み薬のような全身性の副作用の心配が少なくなります。

ちなみに喘息に用いる吸入剤には、ステロイド剤の他、

  • ステロイド剤とβ2刺激薬を配合したもの
  • β2刺激薬

などがあります。

β2刺激薬はアドレナリンβ受容体を刺激することで気管を広げる作用があり、これも喘息の呼吸苦の改善に役立ちます。

ステロイド剤のみで治療するか、ステロイドとβ2刺激薬の配合剤で治療するかは喘息の程度によって異なるため、自分がどの吸入剤を使用するかは主治医とよく相談する必要があります。一般的にはステロイド吸入剤を初期から用いて、それでも改善が乏しい場合にβ2刺激薬吸入剤も併用します。

以上から、キュバールの特徴として次のようなことが挙げられます。

【キュバールの特徴】

・喘息の治療薬として用いられる
・ステロイド剤が主成分であり気管の炎症を抑える
・喘息発作を抑える予防薬であり、発作止めとしては使えない
・気管にのみ作用するため、全身への副作用が少ない

2.キュバールはどのような疾患に用いるのか

キュバールはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。

【効能又は効果】
気管支喘息

キュバールは気管の炎症を抑える作用を持つお薬であるため、気管に炎症が生じている疾患に対して用いられます。

これは具体的には「気管支喘息」が挙げられます。

気管支喘息においてキュバールのような吸入ステロイド剤は初期から推奨される治療法になります。

キュバールの有効率(中等度以上改善した率)は、

  • 成人で87.1%
  • 小児で88.2%

と報告されています。

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3.キュバールはどのような作用があるのか

キュバールはどのような機序によって、喘息の症状を改善させてくれるのでしょうか。

キュバールの気管での作用について詳しく紹介します。

Ⅰ.抗炎症作用

キュバールには「ベクロメタゾンプロピオン酸エステル」というステロイドが含まれています。ステロイドには「抗炎症作用(炎症を抑える作用)」があります。

炎症というのは、

  • 発赤 (赤くなる)
  • 熱感 (熱くなる)
  • 腫脹(腫れる)
  • 疼痛(痛みを感じる)

の4つの徴候を生じる状態のことで、感染したり受傷したりすることで生じます。アレルギーで生じることもあります。

みなさんも身体をぶつけたり、ばい菌に感染したりして、身体がこのような状態になったことがあると思います。これが炎症です。皮膚に炎症が起こることを皮膚炎と呼びます。皮膚炎も外傷でも生じるし、ばい菌に感染することでも生じるし、アレルギーでも生じます。

どのような原因であれ、炎症そのものを抑えてくれるのが抗炎症作用です。ステロイドは抗炎症作用により、発赤・熱感・腫脹・疼痛を和らげてくれます。

ステロイドには飲み薬や塗り薬などもありますが、これらも作用は同じです。飲み薬のステロイドは全身の炎症を抑えるために用いられ、関節リウマチなどの自己免疫性疾患や重症の感染症などに用いられることがあります。

塗り薬のステロイドは皮膚の炎症を抑えるために用いられ、主に皮膚炎(アレルギー性皮膚炎など)に用いられます。

同じようにキュバールに含まれる「ベクロメタゾンプロピオン酸エステル」は、気管の炎症を抑えるために用いられます。

喘息では気管にアレルギーが生じてしまい、それにより気管に炎症が生じています。炎症によって気管が腫れると気管が狭くなり、呼吸苦や咳・痰などが生じます。

このような状態の気管にステロイドを使用すると、気管の炎症が軽減します。すると気道の腫れが和らぐため、呼吸苦・咳・痰の改善が得られるのです。

ステロイドはグルココルチコイド受容体という部位に作用する事で、炎症に関係する物質(ケミカルメディエーター)の産生を抑えるはたらきがあり、これによって抗炎症作用が得られると考えられています。

4.キュバールの副作用

キュバールにはどんな副作用があるのでしょうか。

キュバールは吸入剤であり飲み薬と違って全身にほとんど作用しません。安全性は高いお薬だと言って良いでしょう。

ただし吸入することで口腔内や咽喉頭、気管にはお薬が塗布されるため、これらの部位に副作用が生じることはあります。

キュバールの副作用発生率は4.7~6.6%(小児は2.5~11.2%)と報告されています。

生じる副作用としては、

  • 悪心
  • 嗄声
  • 鼻出血
  • 咽喉頭痛

などがあります。

キュバールにはステロイドが含まれています。ステロイドは炎症を抑える効果が期待できる反面で、免疫力(ばい菌と闘う力)も抑えてしまうため「感染に弱くなってしまう」というリスクがあります。それにより嗄声などが生じやすくなってしまいます。また、稀ですが肺炎に至る事もあり得ます。

検査値の異常としては、

  • 肝機能(AST、ALT、γGTPなど)上昇
  • 尿糖
  • γGTP上昇
  • コルチゾール減少

などが報告されています。キュバールを長期間吸入する際には、定期的に血液検査を行う事が望ましいでしょう。

頻度は稀ながら重篤な副作用としては、

  • アナフィラキシー

が報告されています。

ちなみにキュバールは

  • 有効な抗菌剤の存在しない感染症
  • 深在性真菌症

の患者様には禁忌(投与したら絶対にダメ)となっています。

また

  • 結核性疾患

の患者様には原則禁忌(原則としては禁忌であるが、どうしてもやむを得ない場合は慎重に投与可能)となっています。

これはキュバールがステロイドを含有しているためです。ステロイドは炎症を抑えてくれる効果がある反面で、免疫力を下げてしまう作用があります。免疫力とは病原菌に対して抵抗する力のことで、これが弱まるとばい菌に感染しやすくなってしまいます。

元々、難治性の感染症にかかっている方にステロイドを使用してしまうと、更にばい菌が悪さをしてしまう環境になるため、このような方への投与は認められていません。

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5.キュバールの用法・用量と剤形

キュバールにはどのような剤型があるのでしょうか。

キュバールは、

キュバール50 エアゾール 100回
キュバール100 エアゾール 100回

といった剤形があります。

この「エアゾール」といった剤型はどんな特徴があるのでしょうか。

吸入剤にはキュバールのようにエアゾールといった剤型もあるのですが、その他にもドライパウダーという剤型もあります。

ドライパウダーとエアゾールは、エアゾールの方が粒子径が小さいため肺の奥にまで届きやすいというメリットがあります。実際、キュバールは肺内到達率が40%と報告されており、他の剤型よりもお薬が肺の奥にまで達しやすい事が確認されています。

また服用時を考えると、ドライパウダーは自分の力で吸うため、自分のタイミングで吸えるというメリットがありますが、吸う力の弱い小児や高齢者では吸入が難しい事があります。エアゾールは押すとお薬が噴霧される剤型のため、吸う力が弱い方でも吸いやすいですが、吸うタイミングを噴霧のタイミングと合わせないといけないというデメリットがあります。

キュバールにはエアゾール剤しかないため、もしエアゾールの吸入が難しかったり、使い勝手が悪いようであればドライパウダー剤のあるステロイド吸入剤(フルタイドなど)に変えるのも手でしょう。

あるいは「スペーサー」という補助具を使うことで、自分のタイミングで吸う事もできるようになります。

キュバールの使い方としては、

成人には、通常1回100μgを1日2回口腔内に噴霧吸入する。小児には、通常1回50μgを1日2回口腔内に噴霧吸入する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日の最大投与量は、成人では800μg、小児では200μgを限度とする。

と書かれています。

キュバールのようなステロイド吸入剤は吸入後にうがい・口すすぎをすることが推奨されています。ステロイドは免疫力を弱めてばい菌が感染しやすい環境にしてしまうためです。

うがいをして口の中のステロイドを洗い流すことにより、口腔内にばい菌が繁殖するのを防げます。

6.キュバールが向いている人は?

以上から考えて、キュバールが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

キュバールの特徴をおさらいすると、

・喘息の治療薬として用いられる
・ステロイド剤が主成分であり気管の炎症を抑える
・喘息発作を抑える予防薬であり、発作止めとしては使えない
・気管にのみ作用するため、全身への副作用が少ない

といったものでした。

キュバールはステロイドのみからなる吸入剤であり、喘息治療の導入に適しています。まずはキュバールのようなステロイド吸入剤から治療を開始し、それでも不十分であれば飲み薬を併用したり、β2刺激薬吸入剤を併用するなど段階的に治療は強められていきます。

近年では2つの成分が入った配合吸入剤も増えてきましたが、どんな時でも配合吸入剤が良いというわけではありません。ステロイド単剤でコントロールできるのであればその方がいいわけです。

また吸入剤というのは当たり前ですが、しっかりと気管や肺に届くまで吸い込まないと効果が得られません。正しい吸入法が出来るように医師や薬剤師からしっかりと指導を受けるようにしましょう。ネットでも吸入法の動画なども製薬会社から配布されていますので、ぜひご覧になってください。

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