リザベンの効果と副作用

リザベン(一般名:トラニラスト)は1982年から発売されている抗アレルギー薬です。

アレルギーによって生じる諸症状を抑え、主にアレルギー疾患の治療薬として用いられています。またそれ以外にもケロイド・肥厚性瘢痕といった皮膚科疾患にも使われる面白いお薬です。

抗アレルギー薬の中でリザベンはどのような特徴のあるお薬で、どんな作用を持っているお薬なのでしょうか。

リザベンの効果や特徴・副作用についてみていきましょう。

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1.リザベンの特徴

まずはリザベンの全体的な特徴についてみてみましょう。

リザベンはケミカルメディエーターの分泌を抑えることでアレルギー症状を改善させます。またケロイドや肥厚性瘢痕といった傷跡を薄くする効果もあります。

アレルギー症状はアレルギー反応性細胞(肥満細胞や好酸球など)が、アレルギー誘発物質を過剰に分泌することで発症します。

このアレルギー誘発物質は「ケミカルメディエーター」と呼ばれ、ヒスタミン、ロイコトリエン、PAF(血小板活性化因子)、プロスタグランジンなど様々な物質があります。

リザベンは、これらのケミカルメディエーターがアレルギー反応性細胞から分泌されるのを抑制するはたらきがあります。これによってアレルギー症状を抑えてくれます。

またリザベンの特徴として、肥厚性瘢痕・ケロイドに効果がある点が挙げられます。これらは手術や外傷のあとに残ってしまう皮膚の傷跡のようなものです。悪さをするものではありませんが、美容的に問題となる事が多く、「この傷跡が何とか治らないか」と希望される患者さんは少なくありません。

リザベンはケロイドや肥厚性瘢痕の成因であるTGF- β1や活性酸素のはたらきを抑えることで、これらの傷跡を改善させる作用があるのです。このためリザベンはアレルギー疾患のみならず、皮膚科・形成外科でも処方されることのあるお薬になります。

以上から、リザベンの特徴として次のようなことが挙げられます。

【リザベンの特徴】

・ケミカルメディエーターのはたらきを抑え、アレルギー症状を抑える
・ケロイド・肥厚性瘢痕の傷跡を改善させる作用がある

2.リザベンはどのような疾患に用いるのか

リザベンはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。

【効能又は効果】

気管支喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎

ケロイド・肥厚性瘢痕

リザベンはアレルギーの原因となるケミカルメディエーターのはたらきを抑えるため、アレルギー疾患に対して適応があります。

具体的には喘息やアレルギー性鼻炎(いわゆる花粉症)、アトピー性皮膚炎などですね。

また、ケロイド・肥厚性瘢痕といった傷跡を改善させる作用もあり、これらの疾患に用いられることもあります。

リザベンの有効性については、

  • 気管支喘息に対する有効率(有効以上)は43.6%
  • アレルギー性鼻炎に対する有効率(有効以上)は45.9%
  • アトピー性皮膚炎に対する有効率(有効以上)は48.5%
  • ケロイド・肥厚性瘢痕に対する有効率(有効以上)は59.7%

という結果が出ています。

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3.リザベンにはどのような作用があるのか

リザベンはどのような作用機序によって、アレルギー症状を抑えてくれるのでしょうか。

リザベンの作用について詳しく紹介させて頂きます。

Ⅰ.ケミカルメディエーターの抑制

アレルギー症状は、アレルゲン(アレルギーを起こすような物質)が体内に入ってくると生じます。

アレルゲンによって、アレルギー反応性細胞(肥満細胞や好酸球など)からアレルギー誘発物質(ケミカルメディエーター)が分泌されます。これが受容体などに結合することで様々なアレルギー症状が発症するのです。

代表的なケミカルメディエーターには、

  • ヒスタミン
  • ロイコトリエン
  • PAF(血小板活性化因子)
  • プロスタグランジン

などがあります。抗アレルギー薬の中にはこれらのケミカルメディエーターに対してブロックする作用があるものもあります。例えば、抗ヒスタミン薬やロイコトリエン拮抗薬などがあります。

リザベンは特定のケミカルメディエーターをブロックするわけではなく、アレルギー反応性細胞から、ケミカルメディエーターが分泌されるのを抑える作用があります。

これによって種々のケミカルメディエーターの分泌を抑え、アレルギー症状の発症を防ぐことが出来るのです。

Ⅱ.TGF- β1,活性酸素の抑制

リザベンはケロイド・肥厚性瘢痕を改善させる効果があります。

これは、リザベンがサイトカインの一種であるTGF- β1を抑制し、活性酸素の産生・遊離を抑制するはたらきを持っているためだと考えられています。

TGF- β1、活性酸素といった物質は、コラーゲンの合成を促す作用があります。傷跡ではこれらの物質が活性化している事によって、傷跡が太く・盛り上がってしまうのです。

リザベンはTGF- β1、活性酸素のはたらきを抑えることによって、コラーゲンの合成を抑制します。すると傷跡でのコラーゲンの合成も弱まるため、傷跡が目立ちにくくなるのです。

具体的には、傷跡の

  • かゆみ、痛みといった自覚症状
  • 潮紅(赤くなっている)、硬結(硬くなっている)、増大(大きくなっていく)という症状

と改善させることが期待できます。

4.リザベンの副作用

リザベンにはどのような副作用があるのでしょうか。

リザベンの副作用は2.60%前後と報告されており、その副作用は多くはありません。

具体的な内容としては、

  • 消化管障害(吐き気、腹痛、胃部不快感、食欲不振、下痢など)
  • 皮膚障害(発疹など)
  • 泌尿器系障害(頻尿など)

などが報告されています。

また、

  • 肝機能障害(AST、ALT、ALP上昇)

といった検査の異常が生じることがあります。リザベンを長期服薬・高用量服薬している場合などでは定期的に血液検査を行うことが望ましいでしょう。

頻度は稀ですが、重大な副作用として、

  • 膀胱炎様症状
  • 肝機能障害・黄疸
  • 腎機能障害
  • 白血球減少、血小板減少

などが報告されています。

またリザベンは妊娠している方は服用する事ができません。特に妊娠の初期(3カ月以内)は服用してはいけません。

その理由として、リザベンを妊娠マウスに大量投与した実験にいおいて、赤ちゃんに骨格異常などの奇形が増えたという報告があるからです。

人間においても同じような事が生じるのかは不明ですが、可能性はあるため妊娠中の方は禁忌(絶対に服用してはダメ)となっています。

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5.リザベンの用法・用量と剤形

リザベンは、

リザベンカプセル 100mg
リザベン細粒 10%
リザベンドライシロップ 5%

の3剤形があります。

リザベンの使い方としては、

通常、成人には1回100mgを1日3回経口投与する。ただし、年齢、症状により適宜増減する。

となっています。

またドライシロップは主に子供が服用するためのもので、その使い方は、

通常、小児には1日量5mg/kgを3回に分け、用時懸濁して経口投与する。ただし、年齢、症状により適宜増減する。

となっています。

6.リザベンが向いている人は?

以上から考えて、リザベンが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

リザベンの特徴をおさらいすると、

・ケミカルメディエーターのはたらきを抑え、アレルギー症状を抑える
・ケロイド・肥厚性瘢痕の傷跡を改善させる作用がある

といったものがありました。

現在はリザベンはアレルギー疾患に使われるというよりも、肥厚性瘢痕・ケロイドに使われる事が多くなっています。

その理由は、アレルギー疾患に対するお薬は数多くのお薬が発売されており、比較的古いお薬に属するリザベンが使われる機会はそこまで多くはなくなっているためです。

しかし肥厚性瘢痕・ケロイドに対するお薬というのはリザベン以外ほとんどないため、これらの皮膚疾患に対しては今でもよく使われています。

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