シュアポスト錠の効果と副作用

シュアポスト錠(一般名:レパグリニド)は2011年から発売されている糖尿病の治療薬になります。糖尿病の治療薬の中でも「グリニド系(速効性インスリン分泌促進薬)」という種類に属します。

シュアポストは、インスリンの分泌量を増やすことで血糖値を下げるお薬になります。SU薬(スルホニルウレア薬)と同じ作用機序を持ちますが、SU薬と違い短時間しか作用しないという特徴があり、両者は糖尿病の状態によって使い分けられます。

糖尿病治療薬にもたくさんの種類のお薬があります。これらの中でシュアポストはどのような位置付けになるのでしょうか。

シュアポストの効果や特徴、どのような方に向いているお薬なのかについてみていきましょう。

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1.シュアポストの特徴

まずはシュアポスト錠の特徴について、かんたんに紹介します。

シュアポストは主に食後のインスリンの分泌量を増やすことで、食後の血糖を下げるお薬になります。短時間のみ作用するため、食後の血糖はしっかりと下げつつ空腹時の血糖はあまり下げません。そのため血糖を下げすぎる(低血糖)リスクが低くなっています。

シュアポストはグリニド系と呼ばれるお薬です。グリニド系は短時間のみインスリンを増やす作用があります。食直前に服用すると食後のインスリン量を増やせるため、食後の高血糖を改善させる作用に優れます。

インスリンとは膵臓にあるβ細胞から分泌されている血糖を下げるホルモンで、食事によって上がった血糖値を下げるために分泌されます。グリニド系はβ細胞に直接作用することでインスリンをβ細胞から絞り出すお薬になります。

グリニド系は作用機序としてはSU薬(スルホニルウレア薬)と同じになります。SU薬は一日を通して全体的にインスリン量を増やすのに対し、グリニド系は食後の短時間しかインスリン量を増やしません。そのため食後の血糖のみを下げ、空腹時の血糖にはあまり影響しないという特徴があります。

これは低血糖を起こさないというメリットにもなりますが、一方で空腹時にも高血糖を認める糖尿病患者さんには効果が不十分になってしまうということでもあります。

通常の糖尿病の経過は、初期は食後のみ血糖が高くなり、進行してくると空腹時も血糖が高くなってきます。ここから考えるとグリニド系は、SU薬よりも初期に用いるお薬になります。

グリニド系は食直前に服用するお薬で、これによって食後にちょうど効くようになっています。間違えて食事の大分前や食後しばらく経ってから服用してしまうと低血糖のリスクが高くなるため注意が必要です。

またグリニド系の中でのシュアポストの位置づけとして、シュアポストはグリニド系の中で血糖を下げる力が一番強いお薬になります。

そのため血糖をしっかりと下げてあげたい方(特に食後血糖)には頼れるお薬です。

以上からシュアポスト錠の特徴として次のようなことが挙げられます。

【シュアポスト錠の特徴】

・グリニド系(速効型インスリン分泌改善薬)薬に属するお薬である
・インスリンの分泌量を増やすことで血糖を下げる
・短時間のみ作用し、主に食後の高血糖を改善させる
・主に食後にのみ効くため低血糖が生じにくい
・グリニド系の中で血糖を下げる力は一番強い

2.シュアポスト錠はどんな疾患に用いるのか

シュアポスト錠はどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には、次のように記載されています。

【効能又は効果】

2型糖尿病

シュアポスト錠は血糖を下げる作用を持つお薬ですから、糖尿病に使われます。

シュアポストは即効性があり、短時間の作用にとどまるという特徴を持ちます。一日を通して全体的に血糖値を下げるわけではなく、食後の血糖値を中心に下げるお薬です。

このことから2型糖尿病の中でも、特に食後の高血糖が認められる方に効果的なお薬です。

糖尿病には1型と2型があります。

1型は遺伝性の疾患で、膵臓に存在するβ細胞と呼ばれるインスリンを分泌する細胞が破壊されてしまっている疾患です。β細胞が破壊されてしまっていればインスリンが分泌できないため、血糖は高くなってしまいます。

2型は一般的な糖尿病で、糖分を摂取しすぎたり肥満などによってインスリンの効きが悪くことで生じてしまうものです。

シュアポストは2型糖尿病に対して用いられます。2型糖尿病ではまずはお薬を使う前に食事療法(規則正しくバランスの良い食事を指導する)や運動療法(適度な運動を指導する)が行われます。

これら食事療法や運動療法を行っても改善が得られない時、シュアポストのようなお薬が検討されます。

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3.シュアポストにはどのような作用があるのか

シュアポストはインスリンを分泌する膵臓のβ細胞に直接作用することで、β細胞からインスリンを絞り出すお薬です。

ここではシュアポストの詳しい作用について紹介します。

Ⅰ.インスリンの分泌を増やす

シュアポストは膵臓β細胞が分泌するインスリンの量を増やす作用があります。

どのような機序によってシュアポストはβ細胞からインスリンを分泌させているのでしょうか。

これはβ細胞からインスリンを「絞り出す」ようなイメージです。

本来インスリンは血糖(グルコース)の濃度が高くなると、血糖を下げるために分泌されます。

膵臓β細胞の細胞の表面(細胞膜)にはGLUT2という糖の輸送体があります。血液中の血糖が増えると、ここから糖分がβ細胞内に取り込まれます。そして細胞内において糖分からATPというエネルギー源が作られます。

β細胞内のATPが増えると、同じくβ細胞の表面にあるATP感受性カリウムチャネルが閉じます。すると細胞膜が脱分極し細胞内にカルシウムイオンが流入し、その刺激でインスリンが分泌されるのです。

ちょっと難しいですが、要するに「血糖が高くなるとβ細胞がそれを感知してインスリンを分泌する」ということです。

これを踏まえた上で、シュアポストがどのようにインスリンの分泌を増やすかを見ていきます。

シュアポストをはじめとしたグリニド系は、β細胞膜にあるSU受容体という部位に結合します(これはSU薬が作用する部位と全く同じになります)。SU受容体はATP感受性カリウムチャネルを閉じるはたらきがあります。すると血糖が高くなった時と同じように脱分極が生じ、β細胞からインスリンが放出されるのです。

シュアポストはSU薬と比べると、即効性に優れ、またその作用は短時間にとどまります(反対にSU薬は一日中作用するようなお薬です)。

食直前に服用することで、約15~20分後にインスリンの分泌量が増えだします。それは食後の血糖が上昇しだすタイミングを重なるため、シュアポストは食後高血糖を集中的に改善させることが出来るのです。

4.シュアポストの副作用

シュアポストにはどのような副作用があるのでしょうか。シュアポストの副作用発生率は32.1%前後と報告されており、他のグリニド系と比べると頻度は多めになります。

生じる副作用には、

  • 体重増加
  • 震え
  • めまい
  • 空腹感
  • 胃腸症状(吐き気、便秘、腹部膨満、腹痛、下痢など)
  • 発疹
  • 掻痒(かゆみ)

などが報告されています。症状がひどい場合は減量あるいは中止となりますが、症状が軽度であればそのまま様子をみることもあります。

また検査値の異常として

  • 肝臓系酵素の上昇(AST、ALT、ɤGTPなど)
  • カリウム上昇
  • 腎機能障害(BUN、Crの上昇など)

などが報告されています。シュアポスト服用中は定期的に血液検査を行うことが望ましいでしょう。

稀ですが重大な副作用として、

  • 低血糖
  • 肝機能障害
  • 心筋梗塞(海外での報告)

などが報告されています。

シュアポストは投与してはいけない方がいます。下記に該当する方はシュアポストを服用できませんので、該当しないかどうか注意しましょう。

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある方

また下記に該当する方は、シュアポストで治療するのではなくよりインスリン製剤による厳格な治療が必要になり、同様にシュアポストを使用することは出来ません。

  • 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者さん
  • 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1 型糖尿病の患者さん

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5.シュアポストの用法・用量と剤形

シュアポストは、

シュアポスト錠 0.25mg
シュアポスト錠 0.5mg

の2剤があります。

シュアポストの使い方は、

通常、成人には1回0.25mgより開始し、1日3回毎食直前に経口投与する。維持用量は通常1回0.25~0.5mgで、必要に応じて適宜増減する。なお、1回量を1mgまで増量することができる。

となっています。

シュアポストをはじめとしたグリニド系は食直前に服用しなければいけません。これはなぜかというと食後の血糖上昇を抑えたいためです。

具体的には毎食前10分以内に服用することが推奨されています。

食後に服薬してしまうと、食事によってシュアポストの吸収が遅れてしまって食後の血糖上昇に間に合わなくなってしまいます。

反対に空腹時(例えば食前30分前)などに投与してしまうのも危険です。食事によって血糖が上がる前に効き始めてしまうため、低血糖が生じやすくなります。

シュアポストはグリニド系の中で最も効果が強いお薬です。血糖を下げる力はどれくらいかというと、個人差はありますが血糖の平均値であるHba1cをおおよそ1.0前後下げることが出来ます(0.75mg/日の服用を一定期間続けた場合)。

SU薬と同じ部位に作用するグリニド系ですが、短時間しか作用しないためSU薬ほど強くは血糖値を改善させません。

6.シュアポスト錠が向いている人は?

以上から考えて、シュアポスト錠が向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

シュアポスト錠の特徴をおさらいすると、

・グリニド系(速効型インスリン分泌改善薬)薬に属するお薬である
・インスリンの分泌量を増やすことで血糖を下げる
・短時間のみ作用し、主に食後の高血糖を改善させる
・主に食後にのみ効くため低血糖が生じにくい
・グリニド系の中で血糖を下げる力は一番強い

というものでした。

シュアポストは食直前に服用することで、主に食後の高血糖を下げる作用に優れます。

そのため、糖尿病の中でも食後高血糖があって空腹時血糖はそこまで悪くないという方に向いているお薬になります。他のグリニド系より一段階作用が強いため、血糖値をしっかりと下げたい方には良い適応になるでしょう。

お薬は食後に飲むものが多いのですが、シュアポストは食直前に服用しないといけないため、やや手間に感じる方もいらっしゃるかもしれません。

しかし間違えて食直前以外に服用してしまうと、効きが悪くなるばかりか低血糖のリスクも上がってしまいます。ここから食直前にしっかりと服薬できる方というのも服用が推奨される条件になるでしょう。

ちなみにシュアポストが属する「グリニド系」は、同じく糖尿病治療薬であるSU薬との併用は推奨されていません。なぜならば両者は同じ作用点に作用するからです。

糖尿病のお薬にはいくつか種類がありますが、大きく分けると3種類に分けられます。

1つ目が、血糖を下げるホルモンである「インスリン」の分泌を促すことで血糖を下げようとするお薬です。これには「スルホニル尿素(SU)薬」「グリニド系(速効型インスリン分泌促進薬)」「DPP4阻害薬」「GLP1作動薬」などがあります。

2つ目は、インスリン自体を分泌させるのではなく、インスリンの効きを高めることで血糖を下げるお薬です。これには「ビグアナイド(BG)剤」「チアゾリジン誘導体」などがあります。インスリンの作用は血液中の糖分を筋肉や脂肪などに取り込ませることですが、同じように血液中の糖分を筋肉や脂肪に取り込ませやすくするのがこれらのお薬の主な作用になります。

最後が、糖分を吸収しにくくしたり排泄しやすくするお薬です。血糖の吸収を穏やかにする「αグルコシダーゼ阻害剤」や、尿から糖をたくさん出すようにする「SGLT2阻害薬」などがあります。

この中で速効型インスリン分泌促進薬であるシュアポストは1つ目のインスリンの分泌を促すお薬になります。

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