タリオン錠・OD錠の効果と副作用

タリオン錠・タリオンOD錠(一般名:ベポタスチンベシル酸塩)は2000年から発売されているお薬です。抗アレルギー薬と呼ばれ、アレルギーによって生じる諸症状を抑え、主に花粉症(アレルギー性鼻炎)やじんま疹、皮膚のかゆみなどに用いられています。

タリオンは主にヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー症状を抑えるため、「抗ヒスタミン薬」と呼ばれることもあります。

抗アレルギー薬の中でタリオンはどのような特徴のあるお薬で、どんな作用を持っているお薬なのでしょうか。

タリオンの効果や特徴・副作用についてみていきましょう。

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1.タリオンの特徴

まずはタリオンの全体的な特徴についてみてみましょう。

タリオンはヒスタミンのはたらきをブロックすることでアレルギー症状を抑えます。またそれ以外にも好酸球の作用を抑えたり、IL-5という物質の産生を抑える作用もあり、これもアレルギー症状の改善に役立っています。

ヒスタミンはアレルギー症状の発症原因となる主要な物質です。そのため、このヒスタミンのはたらきをブロックすればアレルギー症状を改善させることができ、それを狙っているのが「抗ヒスタミン薬」です。タリオンも抗ヒスタミン薬の一つになります。

抗ヒスタミン薬には古い第1世代抗ヒスタミン薬と、比較的新しい第2世代抗ヒスタミン薬があります。第1世代は効果は良いのですが眠気などの副作用が多く、第2世代は効果もしっかりしていて眠気などの副作用も少なくなっています。

この違いは第1世代は脂溶性(脂に溶ける性質)が高いため脳に移行しやすく、第2世代は脂溶性が低いため脳に移行しにくいためだと考えられています。また第2世代の方がヒスタミンにのみ集中的に作用するため、余計な部位への作用が少なく、これも副作用を低下させる理由となっています。

そのため、現在では副作用が少ない第2世代から使用するのが一般的です。

タリオンはというと第2世代の抗ヒスタミン薬になり、現在もアレルギー症状の改善によく用いられているお薬の1つです。

タリオンは主に「抗ヒスタミン作用」によってアレルギー症状を抑えますが、それ以外にも、

  • 好酸球浸潤の抑制作用
  • インターロイキン-5(IL-5)産生抑制作用

といった作用があります。これらもアレルギー症状を改善させるのに役立っています(それぞれの作用については後で詳しく説明しています)。

一方でヒスタミンは覚醒に関わっている物質であるため、ヒスタミンをブロックすると眠くなってしまうことがあります。第1世代ほどではないにせよ、タリオンも眠気が生じる可能性があります。眠気は抗ヒスタミン薬に共通する注意すべき副作用になります。

以上から、タリオンの特徴として次のようなことが挙げられます。

【タリオンの特徴】

・花粉症や蕁麻疹などのアレルギー症状を抑える
・抗ヒスタミン作用、好酸球浸潤抑制作用、IL-5産生抑制作用がある
・第2世代抗ヒスタミン薬であり、第1世代よりは副作用が少ない
・眠気の副作用に注意

2.タリオンはどのような疾患に用いるのか

タリオンはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。

【効能又は効果】

<成人>
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴う掻痒(湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚掻痒症)

<小児>
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚掻痒症)に伴う掻痒

基本的にアレルギー疾患に効くお薬という認識で良いでしょう。

代表的なものとしては、アレルギー性鼻炎(いわゆる花粉症など)やじんましんなどがあります。

タリオンの有効性については、

  • アレルギー性鼻炎(花粉症)で中等度以上に改善した率は63.6%
  • 慢性じんま疹で中等度以上に改善した率は76.4%
  • 湿疹・皮膚炎で中等度以上に改善した率は63.1%
  • 痒疹群で中等度以上に改善した率は73.2%
  • 皮膚掻痒症で中等度以上に改善した率は60.0%

という結果が出ています。

臨床的な印象としても、他の第2世代抗ヒスタミン薬と比べても遜色のない、しっかりとした効果のあるお薬になります。

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3.タリオンはどのような作用があるのか

タリオンはどのような作用機序によって、アレルギー症状を抑えてくれるのでしょうか。

タリオンの作用について詳しく紹介させて頂きます。

Ⅰ.抗ヒスタミン作用

タリオンは抗ヒスタミン薬というお薬に属し、その主な作用は「抗ヒスタミン作用」になります。これはヒスタミンという物質のはたらきをブロックするという作用です。

アレルギー症状を引き起こす物質の1つに「ヒスタミン」があります。

アレルゲン(アレルギーを起こすような物質)に暴露されると、アレルギー反応性細胞(肥満細胞など)からアレルギー誘発物質(ヒスタミンなど)が分泌されます。これが受容体などに結合することで様々なアレルギー症状が発症します。

タリオンのような抗ヒスタミン薬は、アレルギー反応性細胞からヒスタミンが分泌されるのを抑える作用があります。またヒスタミンが結合するヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー症状の出現を抑える作用もあります。

これらの作用によりアレルギー症状を和らげてくれるのです。

Ⅱ.抗好酸球作用

アレルギー反応の1つに、アレルゲン(アレルギーの原因になる物質)によって好酸球の脱顆粒(好酸球が顆粒を分泌する)という現象があります。

好酸球から分泌される顆粒には様々な成分が含まれています。中にはヒスタミンやロイコトリエンなどのアレルギーの原因となる物質のはたらきを中和する作用もあります。

しかし一方で、炎症の原因となる物質も放出してしまい、これによってアレルギー反応がより悪化してしまう事もあります。

アレルギーのある方は、アレルゲン(アレルギーを引き起こす原因となる物質)の刺激によって好酸球がその部位に浸潤し、アレルギー反応を引き起こしてしまうことがあります。

タリオンはアレルゲンの刺激によって好酸球が浸潤してくるのを防ぐはたらきがあります。

またPAF(血小板活性化因子)という物質も、好酸球を浸潤させてアレルギー反応を引き起こすことがありますが、タリオンはこのPAFによって誘発される好酸球の浸潤を抑えるはたらきも確認されています。

PAFは本来は血小板を活性化させることで凝集させたり、血管を拡張させたりするための物質ですが、アレルギーを誘発する物質の1つでもあることが明らかになっています。

Ⅲ.インターロイキン-5産生抑制作用

インターロイキン-5(IL-5)というのは白血球から分泌されるサイトカインの一種になります。

サイトカインというのは、身体に様々な信号(情報)を送る物質です。白血球からインターロイキンというサイトカインが分泌されると、それを受け取った細胞が様々なはたらきをします。

インターロイキンにもいくつかの種類があるのですが、インターロイキン-5(IL-5)は好酸球を刺激する作用があることが知られています。

という事は前項で説明したように好酸球を脱顆粒させてしまい、アレルギー反応を起こしやすくしてしまうという事です。

タリオンはこのインターロイキン-5の産生を抑えるはたらきがあります。

その結果、好酸球の刺激が生じにくくなり、アレルギー反応も生じにくくなるというわけです。

4.タリオンの副作用

タリオンにはどんな副作用があるのでしょうか。

タリオンの副作用は2.0~9.5%前後(小児では1.1~2.3%前後)と報告されています。第1世代抗ヒスタミン薬と比べると第2世代であるタリオンは副作用が少なく、服薬しやすいお薬となります。

副作用として多いのは、

  • 眠気

です。抗ヒスタミン薬はどれも眠気の副作用が生じやすく、タリオンも例外ではありません。

その他の副作用としては、

  • 口渇(口の渇き)
  • 吐き気・嘔吐
  • 胃痛
  • 下痢
  • 胃部不快感
  • 倦怠感

などが報告されています。これらは抗ヒスタミン薬がわずかに持つ抗コリン作用というアセチルコリンのはたらきを抑えてしまう作用が関係しています。ヒスタミンの受容体とアセチルコリンの受容体は類似しているため、抗ヒスタミン薬は時にアセチルコリン受容体にも作用してしまうのです。

抗コリン作用は唾液の分泌を減少させたり、胃腸の動きを低下させてしまいます。タリオンのような第2世代は第1世代と比べると抗コリン作用は少なくはなっているのですがゼロではないため、時にこのような副作用が生じることがあります。

また、

  • 肝機能障害(AST、ALT、ɤGTP上昇)
  • 尿潜血

といった検査の異常が生じることがあります。タリオンを長期服薬・高用量服薬している場合などでは定期的に血液検査・尿検査を行うことが望ましいでしょう。

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5.タリオンの用法・用量と剤形

タリオンは、

タリオン錠 5mg
タリオン錠 10mg

タリオンOD錠 5mg
タリオンOD錠 10mg

といった剤形があります。

OD錠というのは「口腔内崩壊錠」の事で、これは唾液で溶けるタイプのお薬になります。水が無くても服用できるため、外出先で服用する機会の多い方や、飲み込む力が低下している高齢者などに使いやすい剤型です。

タリオンの使い方としては、

<成人>
通常、成人には1回10mgを1日2回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

<小児>
通常、7歳以上の小児には1回10mgを1日2回経口投与する。

となっています。

6.タリオンが向いている人は?

以上から考えて、タリオンが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

タリオンの特徴をおさらいすると、

・花粉症や蕁麻疹などのアレルギー症状を抑える
・抗ヒスタミン作用、好酸球浸潤抑制作用、IL-5産生抑制作用がある
・第2世代抗ヒスタミン薬であり、第1世代よりは副作用が少ない
・眠気の副作用に注意

といったものがありました。

タリオンは、第2世代抗ヒスタミン薬になり、アレルギー性鼻炎やじんましんなどに対してよく用いられているお薬の1つです。

第2世代であり効果がしっかりと得られつつも眠気などの副作用が少なめであるため、まず検討されるお薬となります。

他の第2世代抗ヒスタミン薬との比較としては、効果はやや強めと評価する医師もいますが、おおむね標準的な力があると考えてよいでしょう。最近では1日1回服用の抗ヒスタミン薬もありますが、タリオンは1日2回服用であるため、人によってはこれは手間に感じるかもしれません。

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