トラネキサム酸の効果と副作用

トラネキサム酸はは1981年から発売されている「トラネキサム酸」というお薬のジェネリック医薬品になります。

トラネキサム酸は抗プラスミン薬と呼ばれ、プラスミンという物質のはたらきをブロックするのが主な作用です。

プラスミンをブロックすることによって得られる効果はいくつかあるのですが、臨床では主に出血を抑える目的か、炎症を抑える目的のいずれかで処方されます。咽頭や扁桃などに炎症が生じる咽頭炎・扁桃炎などにもよく処方されますね。

また適応外使用ですが、皮膚科や美容外科にて皮膚のシミや色素沈着を改善させる目的で処方される事もあります。

トラネキサム酸はどのような特徴のあるお薬で、どんな作用を持っているお薬なのでしょうか。

トラネキサム酸の効果や特徴・副作用についてみていきましょう。

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1.トラネキサム酸の特徴

まずはトラネキサム酸の全体的な特徴についてみてみましょう。

トラネキサム酸は

  • 止血作用(出血を抑える作用)
  • 抗炎症作用(炎症を和らげる作用)

の2つの作用を持つお薬です。

トラネキサム酸は、プラスミンという物質のはたらきをブロックする作用があります。プラスミンは「繊維素溶解酵素」と呼ばれ、フィブリンやフィブリノーゲンといった繊維素のはたらきを阻害するはたらきがあります。

繊維素は血栓を作る物質の1つであるため、この物質がはたらけなくなると血栓が作れなくなるのです。

皮膚に傷が出来たりして出血すると、フィブリンやフィブリノーゲンといった繊維素が血液中の血小板と一緒に血餅という固まりを作ります。この血餅が出血部位をふさぐことによって、血は自然と止まるのです。

一方で血の固まりである血餅が血流に乗って無関係なところに流れてしまうと、それが血管を詰まらせてしまう事もあります(これを血栓と言います)。

血管が詰まってしまったら、その先の臓器に血液が回らなくなり、脳梗塞や心筋梗塞など重篤な事態となってしまう事もあります。

それを防いでくれるのがプラスミンです。プラスミンは血栓を溶かす必要がある時に活性化され、私たちの血管内に血栓が出来ないようにしてくれているのです。

トラネキサム酸は、このプラスミンのはたらきをブロックします。すると血餅や血栓が溶かされにくくなるため、血が止まりやすくなります。

これがトラネキサム酸の1つ目の作用です。

そしてトラネキサム酸にはもう1つ作用があります。

プラスミンは血栓を溶かす作用以外にも、炎症を誘発する作用があります。プラスミンは炎症を引き起こす物質であるキニンを遊離したり、血管の透過性を亢進させることで炎症反応を促してしまうはたらきがあるのです。

炎症が起きるとその部位は、

  • 発赤(赤くなる)
  • 熱感(熱を持つ)
  • 腫脹(腫れる)
  • 疼痛(痛む)

といった変化が生じます。

トラネキサム酸はプラスミンのはたらきをブロックすることで炎症を抑え、これらの症状を和らげるはたらきがあります。

例えば、咽頭炎や扁桃炎にトラネキサム酸を用いることで、咽頭や扁桃の腫れや痛みを抑える事が出来るのです。

またアレルギーも、血管の透過性が亢進してその部位に炎症が生じることで起こるため、トラネキサム酸はアレルギー症状を抑えるはたらきも期待できます。

このようにトラネキサム酸はプラスミンのはたらきをブロックすることで、

  • 止血作用(血を止める作用)
  • 抗炎症作用(炎症を抑える作用)

の2つの作用を持っています。

またそれ以外にもプラスミンは、皮膚の色素沈着を抑制する作用があるといわれており、この作用から皮膚科や美容外科にてシミや肝斑の治療薬として処方される事もあります。

トラネキサム酸は副作用が少なく安全性が高いのもメリットです。副作用が生じないわけではありませんが、その頻度は少なく、また重篤な副作用もほとんどありません。

トラネキサム酸はジェネリック医薬品であり、薬価(お薬代)が安いのもメリットの一つです。ただし先発品のトランサミンも元々薬価が安いお薬であるため、実感としてはそこまでは感じないかもしれません。

以上から、トラネキサム酸の特徴として次のようなことが挙げられます。

【トラネキサム酸の特徴】

・プラスミンのはたらきをブロックする
・止血作用(血を止める作用)がある
・抗炎症作用(炎症を和らげる作用)がある
・皮膚の色素沈着を抑制する作用がある
・副作用が少なく安全性が高い
・ジェネリック医薬品であり、薬価が安い

2.トラネキサム酸はどのような疾患に用いるのか

トラネキサム酸はどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。

【効能又は効果】

○全身性線溶亢進が関与すると考えられる出血傾向(白血病、再生不良性貧血、紫斑病等、及び手術中・術後の異常出血)

○局所線溶亢進が関与すると考えられる異常出血(肺出血、鼻出血、性器出血、腎出血、前立腺手術中・術後の異常出血)

○下記疾患における紅斑・腫脹・そう痒等の症状
湿疹及びその類症、蕁麻疹、薬疹・中毒疹

○下記疾患における咽頭痛・発赤・充血・腫脹等の症状
扁桃炎、咽喉頭炎

○口内炎における口内痛及び口内粘膜アフター

難しい病名が並んでいますが、基本的には

  • 血を止める作用
  • 炎症を抑える作用

のいずれかの目的で投与されます。

最初の2つは、止血作用を期待した投与になります。出血しやすい病態に対してトラネキサム酸は異常な出血を防ぐ作用が期待できます。

3つ目は、アレルギー症状の緩和を期待した投与です。アレルギーも炎症反応の1つですので、炎症を抑える作用を持つトラネキサム酸は効果が期待できます。またトラネキサム酸は血管の透過性亢進を抑える作用があるため、これもアレルギー症状の緩和に役立ちます。

最後の2つは、抗炎症作用を期待した投与です。臨床で多いのは、上気道の感染(上記で言うと咽頭炎や扁桃炎)に対して、腫れや痛みを抑える目的で投与されるケースがあります。

また保険適応外にはなりますが、トラネキサム酸は皮膚の色素沈着を抑える作用が報告されており、皮膚科や美容外科でシミや肝斑の治療のために処方される事もあります。

トラネキサム酸はジェネリックであるため有効性についての詳しい調査は行われていませんが、先発品の「トランサミン」の有効性は、

  • 止血作用が認められた率は73.6%
  • 皮膚疾患に対する抗アレルギー作用が認められた率は60.5%
  • 扁桃炎・咽頭炎・口内炎などに他する抗炎症作用が認められた率は70.8%

と報告されており、トラネキサム酸も同程度の有効率があると考えられます。

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3.トラネキサム酸にはどのような作用があるのか

トラネキサム酸はどのような作用機序によって、アレルギー症状を抑えてくれるのでしょうか。

トラネキサム酸の作用について詳しく紹介させて頂きます。

Ⅰ.止血作用

プラスミンには、血餅や血栓を溶かす作用があります。

より詳しく説明すると、プラスミンはフィブリンやフィブリノーゲンといった繊維素(血栓を作る物質の1つ)に結合し、これら繊維素が作用する(血栓を作ろうとする)のをジャマします。

すると血栓が作れなくなるため、血栓は分解されていくのです。

トラネキサム酸はプラスミンのリジン結合部位(LBS)という部位に結合することで、プラスミンがフィブリンやフィブリノーゲンに結合できないようにさせます。

するとフィブリンやフィビリノーゲンは必要な時に血餅を作ることが出来るようになり、血が止まりやすくなるというわけです。

Ⅱ.抗炎症作用

プラスミンは血栓を溶かす以外にも、炎症を引き起こす作用があります。

具体的には、血管の透過性を亢進させることで、血管外に様々な物質が移動しやすいようにするはたらきがあり、これは炎症反応を引き起こしやすい環境を作ります。

またプラスミンは炎症反応を引き起こす物質(キニンなど)を産生するはたらきがあり、これも炎症反応を引き起こしやすい環境を作ります。

トラネキサム酸は、プラスミンのはたらきをブロックすることで、これらの作用を起こしにくくし、炎症反応を抑えるはたらきがあります。

炎症を抑えることによって、炎症の所見である

  • 発赤(赤くなる)
  • 熱感(熱くなる)
  • 腫脹(晴れる)
  • 疼痛(痛む)

を改善させる効果が期待できます。

また、アレルギーによって生じている炎症にも効果が期待できます。

Ⅲ.色素沈着抑制作用

プラスミンは、皮膚の色素沈着にも関与していると考えられています。

そのためプラスミンのはたらきをブロックするトラネキサム酸は、皮膚の色素沈着を抑える作用が期待でき、このような目的で投与される事もあります。

主に皮膚科や美容外科にてシミや肝斑の治療に処方されます。

ただし、これらはトラネキサム酸の適応疾患ではないため、保険外処方になります。

4.トラネキサム酸の副作用

トラネキサム酸にはどのような副作用があるのでしょうか。

トラネキサム酸はジェネリック医薬品であるため副作用発生率の詳しい調査は行われていません。しかし先発品の「トランサミン」においては生じる副作用について、

  • 食欲不振(0.61%)
  • 悪心(0.41%)
  • 嘔吐(0.20%)
  • 胸やけ(0.17%)
  • そう痒感(0.07%)
  • 発疹(0.07%)

などが報告されており、トラネキサム酸も同程度の副作用が生じると考えられます。

いずれも頻度が高いものではなく、トラネキサム酸は副作用が少なく安全性の高いお薬になります。

また、頻度は稀ですが重篤な副作用として

  • けいれん

が報告されています。

なお、トラネキサム酸は血が固まりやすい環境を作るため、元々血栓などのリスクが高い方は慎重に用いる必要があります。

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5.トラネキサム酸の用法・用量と剤形

トラネキサム酸は、

トラネキサム酸錠 250mg
トラネキサム酸錠 500mg

トラネキサム酸カプセル 250mg

トラネキサム酸散 50%

トラネキサム酸シロップ 5%

の5剤形があります。

トラネキサム酸の使い方としては、

【錠剤・カプセル・散剤】
通常成人1日750~2,000mgを3~4 回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

【シロップ】
通常下記1日量を3~4回に分割経口投与する。なお、症状により適宜増減する。

~1歳 75~200mg
2~3歳 150~350mg
4~6歳 250~650mg
7~14歳 400~1,000mg
15歳~ 750~2,000mg

となっています。

6.トラネキサム酸が向いている人は?

以上から考えて、トラネキサム酸が向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

トラネキサム酸の特徴をおさらいすると、

・プラスミンのはたらきをブロックする
・止血作用(血を止める作用)がある
・抗炎症作用(炎症を和らげる作用)がある
・皮膚の色素沈着を抑制する作用がある
・副作用が少なく安全性が高い
・ジェネリック医薬品であり、薬価が安い

といったものがありました。

トラネキサム酸は古いお薬ではありますが、

  • 止血作用
  • 抗炎症作用

のいずれにおいても、現在でも広く用いられているお薬です。

特に上気道の炎症(咽頭炎や扁桃炎など)で、腫れが痛みが強い場合に用いられる事が多いお薬になります。

また、皮膚のシミや肝斑の改善にも(保険内で処方はできませんが)、皮膚科や美容外科にて処方される事は少なくありません。

安全性が高いことも処方しやすい理由の1つでしょう。

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