ザジテンカプセルの効果と副作用

ザジテンカプセル・ザジテンシロップ・ザジテンドライシロップ(一般名:ケトチフェンフマル酸塩)は1983年から発売されているお薬で、抗アレルギー薬と呼ばれています。

アレルギーによって生じる諸症状を抑え、主に花粉症(アレルギー性鼻炎)を始め、気管支喘息、じんま疹、皮膚のかゆみなどに用いられています。

ザジテンは主にヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー症状を抑えるため、「抗ヒスタミン薬」と呼ばれることもあります。

抗アレルギー薬の中でザジテンはどのような特徴のあるお薬で、どんな作用を持っているお薬なのでしょうか。

ザジテンの効果や特徴・副作用についてみていきましょう。

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1.ザジテンの特徴

まずはザジテンの全体的な特徴についてみてみましょう。

ザジテンは「抗ヒスタミン薬」と呼ばれ、ヒスタミンという物質のはたらきをブロックすることでアレルギー症状を抑えます。ヒスタミンはケミカルメディエータ―と呼ばれるアレルギー症状発症の誘因となる物質の1つです。

抗ヒスタミン薬には、古い第1世代抗ヒスタミン薬と、新しい第2世代抗ヒスタミン薬があります。第1世代は効果は良いのですが眠気などの副作用が多く、第2世代は効果もしっかりしていて眠気などの副作用も少なくなっています。

そのためまずは第2世代から使用するのが現在では一般的です。

ザジテンはというと、第2世代に属する抗ヒスタミン薬になります。しかし第2世代の中では古いお薬であり、眠気などの副作用は比較的多めです。抗ヒスタミン薬は「非鎮静系(あまり眠くならない)」と「鎮静性(眠くなる)」という分け方をします。だいたい第1世代が鎮静系で第2世代のうち新しいものは非鎮静系なのですが、ザジテンは第2世代であるものの鎮静系に属しています。

ザジテンは主に、

  • 抗ヒスタミン作用
  • ロイコトリエン拮抗作用
  • 抗好酸球作用
  • 抗PAF(血小板活性化因子)作用

などによって、アレルギー症状を改善させるお薬です。

注意点として、稀ながらてんかんを起こすことが報告されているため、てんかんの患者さんは用いることが出来ません。

以上から、ザジテンの特徴として次のようなことが挙げられます。

【ザジテンの特徴】

・アレルギー症状を抑えるために用いられるお薬である
・抗ヒスタミン作用、ロイコトリエン拮抗作用、抗好酸球作用、抗PAF作用がある
・眠気などの副作用が比較的多め
・てんかんの方は禁忌(絶対に使ってはダメ)

2.ザジテンはどのような疾患に用いるのか

ザジテンはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。

【効能又は効果】
気管支喘息
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹
湿疹、皮膚炎、皮膚そう痒症

ザジテンは、抗アレルギー薬になりますので、アレルギー疾患に用いられます。

代表的なのは花粉症(アレルギー性鼻炎)です。その他、喘息やじんま疹もアレルギーによるものですので効果が期待できます。

皮膚のかゆみも乾燥などで生じている場合はザジテンは効果が乏しいと思われますが、アレルギーによって生じている場合は効果が期待できます。

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3.ザジテンはどのような作用があるのか

ザジテンはどのような作用機序によって、アレルギー症状を抑えてくれるのでしょうか。

ザジテンの作用について詳しく紹介させて頂きます。

Ⅰ.抗ヒスタミン作用

ザジテンは抗ヒスタミン薬というお薬に属し、その主な作用は「抗ヒスタミン作用」になります。これはヒスタミンという物質のはたらきをブロックする作用になります。

アレルギー症状を引き起こす物質の1つに「ヒスタミン」があります。

ザジテンは、アレルギー反応性細胞(肥満細胞など)からアレルギー誘発物質(ケミカルメディエータ―)が分泌されるのを抑える作用があります。これによりアレルギー症状を和らげてくれるのです。

ヒスタミンは代表的なケミカルメディエーターの1つです。

Ⅱ.抗ロイコトリエン作用

ヒスタミン以外のケミカルメディエーターとして、ロイコトリエン(LT)があります。

ロイコトリエンも肥満細胞から分泌され、身体にアレルギー反応を起こしたり、気管を収縮させたりします。

ザジテンは、ヒスタミンと同じようにこのロイコトリエンの分泌を抑えるはたらきがあります。また、すでに分泌されてしまったロイコトリエンのはたらきをブロックする作用も持ちます。

これによってアレルギー症状を緩和させてくれます。

Ⅲ.血小板活性化因子拮抗作用

血小板活性化因子(PAF)は、血小板を活性化させることで凝集させたり、血管を拡張させたりするための物質ですが、気管支喘息を誘発する物質の1つでもあることが明らかになっています。

ザジテンはPAFのはたらきもブロックすることが確認されており、これによって気管支の収縮や気道反応性亢進などの喘息症状を軽減させます。

Ⅳ.抗好酸球作用

アレルギー反応の1つに、アレルゲン(アレルギーの原因になる物質)によって好酸球の脱顆粒(好酸球が顆粒を分泌する)という現象があります。

好酸球から分泌される顆粒には様々な成分が含まれています。中にはヒスタミンやロイコトリエンなどのアレルギーの原因となる物質のはたらきを中和する作用もあります。

しかし一方で、炎症の原因となる物質も放出してしまい、これによってアレルギー反応がより悪化してしまう事もあります。

ザジテンは好酸球数を減少させ、また好酸球の脱顆粒を減少させるはたらきがあることが確認されており、これもアレルギー症状の緩和に役立っている可能性があります。

4.ザジテンの副作用

ザジテンにはどんな副作用があるのでしょうか。

ザジテンの副作用は5.4%前後と報告されています。他の第2世代抗ヒスタミン薬と比べるとやや副作用の頻度が多くなっています。

副作用として多いのが、

  • 眠気

です。ザジテンの副作用発生率が他の第2世代抗ヒスタミン薬と比べて高いのは、眠気が生じやすいからです。

抗ヒスタミン薬はどれも眠気の副作用が生じやすいのですが、ザジテンは他の抗ヒスタミン薬と比べても眠気の副作用はやや多めになります。ザジテンは鎮静力の比較的強い抗アレルギー薬なのです。

他にも、

  • 倦怠感
  • 口渇
  • 悪心

などといった副作用の報告もわずかながらあります。

また、稀ながら重篤な副作用としては、

  • 痙攣
  • 興奮
  • 肝機能障害、黄疸

が報告されています。

そのため、ザジテンはてんかん又はその既往歴のある患者さんへの投与は禁忌(絶対にダメ)となっています。

また肝機能障害、黄疸などの副作用の報告もあることから、長期に渡りザジテンの服薬を続ける場合は、定期的に血液検査などで肝機能を見ておくことが望ましいでしょう。

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5.ザジテンの用法・用量と剤形

ザジテンにはどのような剤型があるのでしょうか。

ザジテンは、

ザジテンカプセル 1mg
ザジテンシロップ 0.02%
ザジテンドライシロップ 0.1% (ストロベリー味)

の3剤形があります。

また、局所に投与するお薬として、

ザジテン点眼液 0.05%
ザジテン点鼻液 0.05%

もあります。これらは主に花粉症による鼻症状(アレルギー性鼻炎)、眼症状(アレルギー性結膜炎)に対して用いられます(なお、これら点眼液・点鼻液については別記事で詳しく紹介します)。

ザジテンの使い方としては、

<カプセル>
通常、成人には1回1mgを1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。

<シロップ>
通常、小児には1日量0.3mL/kgを2回、朝食後及び就寝前に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

<ドライシロップ>
通常、小児には1日量0.06g/kgを2回、朝食後及び就寝前に分け、用時溶解して経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

と書かれています。

シロップとドライシロップは主に小児に対して用いられることを想定されています。

6.ザジテンが向いている人は?

以上から考えて、ザジテンが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

ザジテンの特徴をおさらいすると、

・アレルギー症状を抑えるために用いられるお薬である
・抗ヒスタミン作用、ロイコトリエン拮抗作用、抗好酸球作用、抗PAF作用がある
・眠気などの副作用が比較的多め
・てんかんの方は禁忌(絶対に使ってはダメ)

といったものでした。

ザジテンは、第2世代抗ヒスタミン薬になりますが、第2世代の中では古いお薬であり眠気が強めです。

ちなみに抗アレルギー薬に対して、「眠気が強いお薬は効果も強い」と考えていらっしゃる方もいますが、これは誤りです。

眠気の強さと抗アレルギー作用の強さは別物になります。実際最近の抗ヒスタミン薬は眠気をあまり起こさないけどもしっかりと効果が得られるものが多くなっています。

ザジテンは効果は比較的しっかりしていますが、眠気が出やすいため日中に作業をしなくてはいけない方にはあまり適していません。最近は眠気が少なくて効果がしっかりしている抗アレルギー薬が増えてきましたので、ザジテンが処方される頻度は減っているのが現状です。

眠気の副作用は時に強い鎮静力として役立つこともあるため、このような効果が欲しい症例においては検討するお薬になるでしょう。

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