ノルバスクの効果と副作用【降圧剤】

ノルバスク錠(一般名:アムロジピン)は1993年に発売された降圧剤(血圧を下げるお薬)で、カルシウム拮抗薬という種類に属します。

新しいお薬ではありませんが、その確実な降圧力や1日を通してしっかりと効果が続く持続力から、カルシウム拮抗薬の代表選手として、現在でもよく使用されています。また、多くの製薬会社からジェネリックも発売されています。

ここではノルバスク錠の特徴や効果・副作用についてみていきましょう。

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1.ノルバスク錠の特徴

まずはノルバスクというお薬の特徴についてみていきましょう。

ノルバスク(一般名:アムロジピン)はカルシウム拮抗薬という種類の降圧剤になります。そのため、まずはカルシウム拮抗薬の特徴について紹介します。

・血圧を下げる力(降圧力)が確実
・ダイレクトに血管に作用するため、余計な副作用が少ない
・薬価が安い

カルシウム拮抗薬の1番の特徴は、血圧を下げる力(降圧力)がしっかりしているいうところです。

降圧剤(血圧を下げるお薬)はカルシウム拮抗薬の他にも、

  • ARB(アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬)
  • ACE阻害剤(アンジオテンシン変換酵素阻害薬)
  • 利尿剤
  • α遮断薬
  • β遮断薬

など多くの種類がありますが、単純に血圧を下げる力(降圧力)だけをみればカルシウム拮抗薬にかなうお薬はありません。

またカルシウム拮抗薬は血管を拡張させる事で血圧を下げます。血管にダイレクトに作用するため効果が強く、またその他の余計な部位に作用しないため、余計な作用(副作用)が少ないお薬なのです。

カルシウム拮抗薬は、価格が安いものが多いのも大きな特徴です。血圧を下げるコストパフォーマンスという見方をすると、かなり優れたお薬になります。

では次に、カルシウム拮抗薬の中でのノルバスクの特徴を紹介します。

・カルシウム拮抗薬の中でも副作用が少ない
・持続力に優れ、1日1回服薬で充分

ノルバスクはカルシウム拮抗薬の中でも「第3世代」と呼ばれる一番新しい世代に属します。

カルシウム拮抗薬は元々副作用が少ないお薬ですが、第3世代のカルシウム拮抗薬であるノルバスクは第1世代と比べて改良が重ねられており、特に安全性の高いお薬となっています。

またノルバスクは作用時間が非常に長く、1日1回の服薬で1日中しっかりと効果が続くように作られている点もメリットです。

血圧は、ある時間のみ下げればいいというものではありません。1日を通してしっかりと下げる事が重要ですので、長時間しっかり効くノルバスクは非常に優れた降圧剤だという事が出来ます。

ノルバスクが現在でも広く処方されているのは、こういったところが医師に高く評価されているからでしょう。

以上からノルバスクの特徴を挙げると次のようになります。

【ノルバスクの特徴】

・強力な降圧力
・カルシウム拮抗薬の中でも副作用が少ない
・持続力に優れ、1日1回服薬で効果がしっかり持続する
・薬価が安い

2.ノルバスク錠はどのような疾患に用いるのか

ノルバスクはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。

【効能又は効果】

高血圧症、狭心症

実際の臨床では、圧倒的に高血圧症の治療に対して用いられています。

ノルバスクはカルシウム拮抗薬に属します。カルシウム拮抗薬は、血管の周りを覆っている平滑筋という筋肉を緩める作用があります。平滑筋が緩むと血管は広がるため、血圧が下がります。

また狭心症というのは、心臓を栄養する血管である「冠動脈」が狭くなったり痙攣してしまったりすることで、心臓に血液が届かなくなる疾患です。

ノルバスクは血管を拡張させるため、冠動脈も拡張させるはたらきがあり、狭心症にも効果は望めます。しかしノルバスクはゆっくりと長く効くお薬であるため、狭心症発作などの急性期の治療薬としては効果は望めません。

ノルバスクはこれらの疾患に対してどのくらいの効果があるのでしょうか。

上記疾患の患者さんにノルバスクを投与し、「有効」と判定された率は、

  • 本態性高血圧症で85.8%
  • 腎障害を伴う高血圧症で80.0%
  • 重症高血圧症で88.9%
  • 狭心症で74.0%

と報告されています。

また血圧を下げる力を見た調査では、ノルバスクの5mg/日、10mg/日を8週間投与したところ、

  • 5mgでは収縮期血圧が平均で7.0mmHg低下
  • 10mgでは収縮期血圧が平均で13.7mmHg低下

と報告されており、しっかりと血圧を下げる事が確認されています。

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3.ノルバスクの作用機序

血圧を下げるはたらきを持つノルバスク錠ですが、どのような機序で血圧を下げているのでしょうか。

血圧を下げるお薬にはいくつかの種類がありますが、そのうちノルバスク錠は「カルシウム拮抗薬」というお薬に分類されます。カルシウム拮抗薬は、血管の周りを覆っている平滑筋という筋肉を緩めるはたらきを持ちます。

より具体的に見てみると、平滑筋に存在しているカルシウムチャネルのはたらきをブロックするというのが主なはたらきです。

チャネルという用語が出てきましたが、これはイオンが通れる穴だと思ってください。つまりカルシウムチャネルは、カルシウムイオンが通ることが出来る穴です。

カルシウムチャネルによって、カルシウムイオンが平滑筋細胞内に入ってくると、筋肉は収縮します。

これをブロックするのがノルバスクです。

ノルバスクはカルシウムチャネルに「蓋をする」ようなイメージで、カルシウムチャネルをブロックします。これによってカルシウムイオンが平滑筋細胞内に流入できなくなると、筋肉は収縮できなくなります。すると平滑筋が緩み、血管が広がり、血圧が下がるというわけです。

ちなみにカルシウムチャネルにはL型、T型、N型の3種類があることが報告されています。このうち、平滑筋に存在しているカルシウムチャネルはほとんどがL型です。

L型カルシウムチャネル:主に血管平滑筋・心筋に存在し、カルシウムが流入すると筋肉を収縮させる。ブロックすると血管が拡張し、血圧が下がる

T型カルシウムチャネル:主に心臓の洞結節に存在し、規則正しい心拍を作る。また脳神経にも存在し神経細胞の発火に関係している

N型カルシウムチャネル:主にノルアドレナリンなど興奮性の神経伝達物質を放出する

ノルバスクはL型カルシウムチャネルに選択性が高いため、しっかりと血圧を下げてくれ、またT型やN型にあまり作用しないため、その他の余計な作用が出にくいのも良い点です。

4.ノルバスクの副作用

ノルバスクにはどのような副作用が生じる可能性があるのでしょうか。また副作用の頻度はどのくらいなのでしょうか。

ノルバスクの副作用発生率は3.9~9.93%程度と報告されています。

生じうる副作用としては、

  • ほてり(熱感、顔面潮紅等)
  • 眩暈・ふらつき
  • 頭痛・頭重
  • 動悸
  • 浮腫

などが報告されています。

ほてりは顔面の血管が拡張する事で生じます。また浮腫は末梢(手足)の血管が拡張する事で生じます。

頭痛やめまいは脳の血管が拡張する事で生じると考えられています。また動悸はノルバスクが多少T型のカルシウムチャネルに作用してしまうために生じると考えられています。

これらの副作用はノルバスクの服薬量が多いほど高くなる傾向にあります。

頻度は稀ですが、重篤な副作用としては、

  • 肝機能障害、黄疸
  • 血小板減少、白血球減少
  • 房室ブロック

などが報告されています。

ノルバスクを長期服薬している方は定期的に血液検査・心電図検査などを行うことが望ましいでしょう。

ノルバスクを服用してはいけない方(禁忌)としては、

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある方
  • ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある方

が挙げられています。

ノルバスクは動物実験で、妊娠末期に投与すると妊娠期間や分娩時間が延長することが認められています。人でも同様の現象が起こる可能性があるため、妊婦さんへの投与は禁忌となっています。

またノルバスクが属するジヒドロピリジン系化合物に対して過敏症のある方には投与する事は出来ません。

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5.ノルバスクの用法・用量と剤形

ノルバスクには、

ノルバスク錠 2.5mg
ノルバスク錠 5mg
ノルバスク錠 10mg

ノルバスクOD錠 2.5mg
ノルバスクOD錠 5mg
ノルバスクOD錠 10mg

といった剤形があります。

OD錠というのは「口腔内崩壊錠」の事です。OD錠は口の中にお薬を入れると唾液で溶けるため、水なしでも飲める剤形です。外出先などの水が飲めない時に服用するケースが多い方や、飲み込む力が弱くなっている高齢者などに適しています。

ノルバスクの使い方は、

<高血圧症>
通常、成人には2.5~5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。

<狭心症>
通常、成人には5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減する。

となってます。

6.ノルバスクの作用時間

ノルバスク錠の良い特徴として、作用時間が長いことが挙げられます。そのため1日1回の服薬で良く、1回服薬すれば1日効果が持続します。

では具体的にノルバスクの作用時間はどのくらいなのでしょうか。

お薬の作用時間は、服薬する人の代謝能力などによって異なるため、絶対的な値を出すことは難しいのですが、1つの目安として「半減期」というものがあります。

半減期というのは、お薬を服薬して血中濃度が最大になってから、その血中濃度が半分に落ちるまでにかかる時間のことです。血中濃度が半分まで落ちると、薬効もだいぶ消失してくることが予測されるため、半減期はお薬の作用時間のひとつの目安になります。

ノルバスクの半減期は35.1時間と報告されています(OD錠も同様に35.1時間)。これはカルシウム拮抗薬の中でも最長であり、カルシウム拮抗薬の中でも一番長く作用するお薬だと考えられます。

7.ノルバスク錠が向いている人は?

以上から考えて、ノルバスクが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

ノルバスクの特徴をおさらいすると、

・強力な降圧力
・カルシウム拮抗薬の中でも副作用が少ない
・持続力に優れ、1日1回服薬で効果がしっかり持続する
・薬価が安い

というものでした。

カルシウム拮抗薬全体にいえることですが、血管平滑筋にダイレクトに作用するカルシウム拮抗薬は、単純に血圧を下げたい時に有用です。

降圧剤には他にも、ACE阻害剤やARBなどがあります。これらももちろん優れたお薬で、血圧を下げる作用だけでなく、腎臓を保護したり、血糖も改善させたりと様々な付加効果があります。これらはうまく利用すれば、1剤で様々な効果が得られる利点になりますが、「単純に血圧だけを下げたい」という場合には、カルシウム拮抗薬にはかないません。

また、ノルバスクは第3世代のカルシウム拮抗薬であり、カルシウム拮抗薬の中でも副作用が少ないお薬になります。カルシウム拮抗薬は元々副作用は少ないのですが、半減期もカルシウム拮抗薬の中で最長であるノルバスクは、ゆっくり長く効くため反動が生じることが少なく、特に副作用は生じにくいのです。

そのため、

・血圧のみをしっかりと下げたい方
・副作用を少なく治療したい方
・服薬回数が少ない方が良い方
・経済的になるべく安価に済ませたい方

などにはノルバスクはお勧めしやすい降圧剤になります。

ノルバスクは日本はもちろん、世界的にも広く使われているお薬であり、そのため研究結果やデータも豊富にあります。そのような意味でも、使い勝手の良い降圧剤だということが出来ます。

8.ノルバスク錠の薬価

ノルバスクの薬価はどれくらいでしょうか。

薬価は2年に1回改訂されますが、2015年5月の薬価基準収載では次のように薬価が設定されています。

ノルバスク錠(2.5mg) 29.90円 (ジェネリック9.60~17.40円)
ノルバスク錠(5mg) 54.50円 (ジェネリック12.80~32.20円)
ノルバスク錠(10mg) 82.80円 (ジェネリック18.00~49.20円)
(2015年5月現在)

ノルバスクをはじめとしたカルシウム拮抗薬は、その他の降圧剤(ACE阻害薬、ARBなど)と比べて、薬価が安いのが特徴です。ノルバスクは最大量の10mgを使っても82.80円です(ジェネリックを使えば更に薬価は下がります)。ちなみにOD錠も薬価は同じです。

対して、例としてARBの一つであるオルメサルタン(商品名オルメテック)を見てみましょう。オルメテックは5mg~40mgで使用しますが、

オルメテック錠(5mg)  34.30円
オルメテック錠(10mg) 64.70円
オルメテック錠(20mg) 123.30円
オルメテック錠(40mg) 187.70円

このように最大量で比較するとARBの方が2倍以上薬価が高くなります。

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