アムロジンの効果と副作用【降圧剤】

アムロジン(一般名:アムロジピン)は、1993年から発売されている降圧剤です。降圧剤の中でも、カルシウム拮抗薬という種類に属します。

降圧剤とは血圧を下げるお薬の事で、主に高血圧症に用いられています。

アムロジンは、確実な降圧力や1日を通してしっかりと効果が続く持続力から、現在でも広く使用されている降圧剤の1つです。多くの製薬会社からジェネリック医薬品も発売されています。

降圧剤にも様々な種類があります。どれも血圧を下げる作用を持つ点は同じですが、その機序や付加的な作用はそれぞれ異なり、降圧剤を用いる時は自分の状態にあった降圧剤を選んでもらう事が大切です。

アムロジンはどのような時に用いられる降圧剤なのでしょうか。またどのような特徴がある降圧剤なのでしょうか。

ここではアムロジンの特徴や効果・副作用についてみていきましょう。

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1.アムロジンの特徴

まずはアムロジンというお薬の全体的な特徴について紹介します。

アムロジン(一般名:アムロジピン)はカルシウム拮抗薬という種類の降圧剤ですので、まずはカルシウム拮抗薬の特徴からみていきましょう。

【カルシウム拮抗薬の特徴】

・ダイレクトに血管に作用するため、血圧を下げる力(降圧力)が確実
・ダイレクトに血管に作用するため、余計な副作用が少ない
・薬価が安い

カルシウム拮抗薬の一番の特徴は、降圧力(血圧を下げる力)がしっかりとしている点です。単純に血圧を下げる力だけを見れば、降圧剤の中で一番強いと言っても良いでしょう。

降圧剤にはカルシウム拮抗薬の他にも、

  • ARB
  • ACE阻害剤
  • 利尿剤
  • α遮断薬
  • β遮断薬

など多くの種類がありますが、単純な降圧力だけをみれば、カルシウム拮抗薬にかなうお薬はありません。

また詳しくは後述しますが、カルシウム拮抗薬は血管の周りを覆っている筋肉(平滑筋)を緩める事で血管を拡張させ、血圧を下げます。このように血管にダイレクトに作用して血圧を下げるため効果が強く、またその他の余計な部位に作用しないため副作用も多くはありません。

これは「降圧以外の作用が少ない」というデメリットとも取れますが、「余計な作用(副作用)が少ない」というメリットという事も出来ます。

カルシウム拮抗薬は薬価が安いものが多いのも大きな利点です。血圧を下げるコストパフォーマンスという見方をすれば、かなり優れたお薬になります。

では次にカルシウム拮抗薬の中でのアムロジンの特徴を紹介します。

【カルシウム拮抗薬の中でのアムロジンの特徴】

・カルシウム拮抗薬の中でも副作用が少ない
・持続力に優れ、1日1回の服用で1日を通してしっかり効果が持続する

アムロジンはカルシウム拮抗薬の中でも「第3世代」と呼ばれ、一番新しい世代になります。

カルシウム拮抗薬は元々副作用が少なめのお薬ですが、第3世代のカルシウム拮抗薬であるアムロジンは第1世代・第2世代と改良を重ねられてきており、特に副作用も少なく安全性に優れるお薬となっています。

また作用時間が長く、1日1回の服用で1日を通してしっかりと効果が持続するように作られている点も利点です。

アムロジンが現在でも広く処方されているのは、こういった特徴がが医師に高く評価されているからでしょう。

以上からアムロジンの特徴として、次のような事が挙げられます。

【アムロジンの特徴】

・強力な降圧作用
・カルシウム拮抗薬の中でも副作用が少ない
・持続力に優れ、1日1回服薬で効果がしっかり持続する
・薬価が安い

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2.アムロジンはどのような疾患に用いられるのか

アムロジンはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。

【効能又は効果】

高血圧症、狭心症

実際の臨床では、圧倒的に高血圧症の治療に対して用いられています。

アムロジンはカルシウム拮抗薬に属します。カルシウム拮抗薬は血管を拡張させることで血圧をダイレクトに下げるため、 高血圧症の方にとってはとても役立つお薬です。

狭心症というのは心臓に栄養を届けている血管である「冠動脈」が狭くなったり、痙攣してしまったりすることで、心臓に血液が届かなくなって胸痛などが生じる疾患のことです。

アムロジンは血管を拡張させるため、冠動脈も拡張させるはたらきがあります。そのため狭心症にも効果は望めますが、注意点としてアムロジンはゆっくりと長く効くお薬ですので、狭心症発作などの急性期の治療薬としては効果は望めません。

あくまでも「狭心症発作が起きないように予防する」という目的での投与になります。

ではアムロジンはこれらの疾患に対してどのくらいの効果があるのでしょうか。

上記疾患の患者さんにアムロジンを投与した調査で、その効果が「有効」と判定された率は、

  • 本態性高血圧症での有効率は85.8%
  • 腎障害を伴う高血圧症での有効率は80.0%
  • 重症高血圧症での有効率は88.9%
  • 狭心症での有効率は74.0%

と報告されています。

また降圧力(血圧を下げる力)を見た調査では、アムロジンの5mg/日または10mg/日投与をを8週間継続したところ、

  • 5mg/日群では収縮期血圧が平均で7.0mmHg低下した
  • 10mg/日群では収縮期血圧が平均で13.7mmHg低下した

と報告されており、しっかりとした降圧力が確認されています。

3.アムロジンの作用機序

アムロジン錠はどのような機序によって血圧を下げているのでしょうか。

血圧を下げるお薬にはいくつかの種類がありますが、そのうちアムロジンは「カルシウム拮抗薬」というお薬に分類されます。

カルシウム拮抗薬は、血管の周りを覆っている「平滑筋」という筋肉に存在しているカルシウムチャネルのはたらきをブロックするというのが主なはたらきです。

チャネルという用語が出てきましたが、これはかんたんに言うと、様々なイオンが通る穴だと考えてください。つまりカルシウムチャネルは、カルシウムが通ることが出来る穴です。

通常、カルシウムチャネルを通ってカルシウムイオンが平滑筋細胞内に入ると、その刺激によって筋肉は収縮します。平滑筋が収縮すれば血管が締め付けられ、血圧は上がります。

これをブロックするのがアムロジンです。

アムロジンはカルシウムチャネルに蓋をしてしまい、カルシウムイオンが平滑筋細胞の中に入れないようにしてしまいます。カルシウムイオンが流入できなくなると、筋肉が収縮できなくなるため血管は拡張します。そして血管が拡張すると、血圧が下がるというわけです。

ちなみにカルシウムチャネルにはL型、T型、N型の3種類があります。このうち平滑筋に存在しているカルシウムチャネルはほとんどがL型です。

【L型カルシウムチャネル】
主に血管平滑筋・心筋に存在し、カルシウムが流入すると筋肉を収縮させる。ブロックすると血管が拡張し、血圧が下がる

【T型カルシウムチャネル】
主に心臓の洞結節に存在し、規則正しい心拍を作る。また脳神経にも存在し神経細胞の発火に関係している

【N型カルシウムチャネル】
主にノルアドレナリンなど興奮性の神経伝達物質を放出する

アムロジンはL型カルシウムチャネルに選択性が高いため、しっかりと血圧を下げてくれます。またT型やN型にあまり作用しないため、その他の余計な作用が出にくいのも良い点です。

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4.アムロジンの用法・用量と剤形

アムロジンには、

アムロジン錠 2.5mg
アムロジン錠 5mg
アムロジン錠 10mg

アムロジンOD錠 2.5mg
アムロジンOD錠 5mg
アムロジンOD錠 10mg

といった剤形があります。

OD錠というのは「口腔内崩壊錠」の事です。OD錠は口の中にお薬を入れると唾液で溶けるため、水なしでも飲める剤形です。外出先などの水が飲めない時に服用するケースが多い方や、飲み込む力が弱くなっている高齢者などに適しています。

アムロジンの使い方は、

<高血圧症>
通常、成人には2.5~5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。

<狭心症>
通常、成人には5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減する。

となってます。

5.アムロジンの作用時間

アムロジンの良い特徴の1つに「作用時間が長いこと」があります。長く効くため、1日1回服用すれば十分で、1回の服用で1日を通して効果が持続します。

では具体的にアムロジンの作用時間はどのくらいなのでしょうか。

お薬の作用時間はそのお薬を服用する人の代謝能力などによって異なるため、絶対的な値を出すことは難しいのですが、1つの目安として「半減期」というものがあります。

半減期というのは、お薬を服用して血中濃度が最大になってから、その血中濃度が半分に落ちるまでにかかる時間のことです。血中濃度が半分まで落ちると、薬効もだいぶ消失してくることが予測されるため、半減期はお薬の作用時間を知るひとつの目安になります。

アムロジンの半減期は35.1時間と報告されています(OD錠も同様に35.1時間)。これはカルシウム拮抗薬の中でも最長であり、アムロジンはカルシウム拮抗薬の中でも薬効の長いお薬だと言う事が出来ます。

6.アムロジンが向いている人は?

以上から考えて、アムロジンが向いているのはどのような人なのかを考えてみましょう。

アムロジンの特徴をおさらいすると、

【アムロジンの特徴】

・強力な降圧作用
・カルシウム拮抗薬の中でも副作用が少ない
・持続力に優れ、1日1回服薬で効果がしっかり持続する
・薬価が安い

といったものがありました。

まずこれはカルシウム拮抗薬全体に言えることですが、血管の平滑筋にダイレクトに作用するカルシウム拮抗薬は、単純に血圧を下げたい時に頼りになります。

よく使われている降圧剤には他にもACE阻害剤やARBなどもあります。これらももちろん優れたお薬で、腎臓を保護したり、血糖も改善させたりと様々な付加効果があり、これらをうまく利用すれば1剤で様々な効果が得られます。

しかし、単純に「血圧だけを下げたい」という場合には、カルシウム拮抗薬にかなう降圧剤はありません。

またアムロジンは第3世代のカルシウム拮抗薬であり、カルシウム拮抗薬の中でも副作用が少ないお薬になります。カルシウム拮抗薬は元々副作用は少ないのですが、半減期もカルシウム拮抗薬の中で最長であるアムロジンは、ゆっくり長く効くため身体に反動が生じることが少なく、特に副作用は生じにくいのです。

そのため、

  • まずは血圧のみをしっかりと下げたい方
  • 副作用を少なく治療したい方
  • 服薬回数が少ない方が良い方
  • 経済的になるべく安価に済ませたい方

などといった方にはアムロジンはお勧めしやすい降圧剤になります。

アムロジンは日本ではもちろん、世界的にも広く使われている降圧剤です。そのため研究結果やデータも豊富にあります。そのような意味でも、安心して使える降圧剤だということが出来ます。

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