シルニジピンの効果と副作用【降圧剤】

シルニジピン錠は、1995年から発売されている「アテレック」というお薬のジェネリック医薬品になります。

降圧剤とは血圧を下げるお薬の事で、シルニジピンは降圧剤の中でも「カルシウム拮抗薬」という種類に属します。

またジェネリック医薬品というのは先発品(アテレック)の特許が切れた後に他社から発売される同じ成分からなるお薬の事です。お薬の開発・研究費がかかっていない分だけ、先発品よりも薬価が安くなっているというメリットがあります。

シルニジピンは血圧をしっかりと下げてくれ、また臓器保護作用などを有することから、上手に使えば1剤で複数の効果を得ることが出来るお薬です。

高血圧症の患者さんは日本で1000万人以上と言われており、降圧剤は処方される頻度の多いお薬の1つです。

降圧剤にも様々な種類がありますが、その中でシルニジピンはどのような特徴を持つお薬で、どのような方に向いているお薬なのでしょうか。

ここではシルニジピンの特徴や効果・副作用についてみていきましょう。

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1.シルニジピンの特徴

まずはシルニジピンというお薬の全体的な特徴についてみていきましょう。

シルニジピンはカルシウム拮抗薬という種類の降圧剤になりますので、まずはカルシウム拮抗薬の主な特徴を紹介します。

【カルシウム拮抗薬の特徴】

・血圧を下げる力(降圧力)が確実
・ダイレクトに血管を広げる作用であるため、その他の余計な作用が少ない
・安い

カルシウム拮抗薬の1番の特徴は「降圧力だけを見れば1番強い」というところです。降圧剤はカルシウム拮抗薬の他にも、ARB、ACE阻害剤、利尿剤などたくさんありますが、単純な降圧力だけでみれば、カルシウム拮抗薬にかなうお薬はありません。

またカルシウム拮抗薬は血管の周りを覆っている筋肉(平滑筋)を拡張させるはたらきを持ち、血管にダイレクトに作用して血圧を下げるお薬です。血管に直接作用するため、その他の余計なはたらきが少ないお薬なのです。

これは他の作用が少ないというデメリットにもなりますが、余計な副作用が生じにくいというメリットにもなります。

カルシウム拮抗薬は、価格が安いものが多いのも大きな特徴です。他の降圧剤と比べると、血圧を下げるコストパフォーマンスという見方をすれば、優れたお薬になります。

では次にカルシウム拮抗薬の中でのシルニジピンの特徴について紹介します。

【カルシウム拮抗薬の中でのシルニジピンの特徴】

・カルシウム拮抗薬の中では降圧力は中くらい
・腎保護作用、心保護作用といった臓器保護作用がある
・ジェネリック医薬品であり薬価が安い

シルニジピンはカルシウム拮抗薬という種類の降圧剤になります。また、カルシウム拮抗薬の中でも「第3世代」と呼ばれる、一番新しい世代に属します。

シルニジピンはカルシウム拮抗薬に属するため降圧力はしっかりしていますが、カルシウム拮抗薬の中で見れば特に降圧力が強いというわけではありません。個人差はありますが、代表的なカルシウム拮抗薬である「アムロジピン(商品名:ノルバスク、アムロジン)」の方が降圧力は高いと評する医師が多い印象があります。

しかしシルニジピンの特徴として、腎保護作用・心保護作用といった臓器保護作用があります。これは後述しますが、シルニジピンがN型カルシウムチャネルをブロックすることで得られる作用であり、蛋白尿の改善させたり、心不全の進行を防止したりという効果が見込めます。

またカルシウム拮抗薬は全体的に薬価が安いのですが、シルニジピンはカルシウム拮抗薬であり、かつジェネリック医薬品ですので薬価は更に安くなります。

以上からシルニジピンの特徴として次のような事が挙げられます。

【シルニジピンの特徴】

・確実な降圧作用
・腎保護作用・心保護作用がある
・ジェネリック医薬品であり薬価が安い

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2.シルニジピンはどのような疾患に用いるのか

シルニジピンはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。

【効能又は効果】

高血圧症

実際の臨床でも、シルニジピンは高血圧症の治療に対して用いられることがほとんどです。

シルニジピンはカルシウム拮抗薬に属します。カルシウム拮抗薬は、血管を拡張させることで血圧を下げるため、 血圧を下げたい高血圧症の方にとっては非常に役立ちます。

血圧を下げる力だけを見ると、同系統のカルシウム拮抗薬であるアムロジピン(商品名:ノルバスク、アムロジン)の方がやや強い印象はありますが、シルニジピンは心保護作用・腎保護作用を有するため、心肥大がある患者さんや、腎障害のある患者さんに対して一石二鳥の効果が望めます。

心保護や腎保護作用は、身体の浮腫(むくみ)を取ることにもつながりますので、心臓や腎臓が原因で身体がむくんでいる方にも使われることがあります。

では高血圧症に対してシルニジピンはどのくらいの効果が見込めるのでしょうか。

シルニジピンはジェネリック医薬品ですので有効性に対する詳しい調査は行われていません。しかし先発品の「アテレック」では行われており、その結果が参考になります。

アテレックの服用を48週間続け、その有効性を見た調査では、

  • 本態性高血圧症(軽症~中等症)に対する有効率は88.7%
  • 重症高血圧症に対する有効率は92.2%
  • 腎障害と伴う高血圧症に対する有効率は87.2%

と報告されています。同じ主成分からなるシルニジピンの有効率も同程度だと考えられます。

3.シルニジピンの作用機序

血圧を下げるはたらきを持つシルニジピンですが、どのような機序で血圧を下げているのでしょうか。

血圧を下げるお薬にはいくつかの種類がありますが、シルニジピン錠はその中で「カルシウム拮抗薬」というお薬に分類されます。

カルシウム拮抗薬は、血管の平滑筋という筋肉に存在しているカルシウムチャネルのはたらきをブロックするというのが主なはたらきです。

チャネルという用語が出てきましたが、これはかんたんに言うと、様々なイオンが通る穴だと思ってください。つまりカルシウムチャネルは、カルシウムが通ることが出来る穴です。

カルシウムチャネルはカルシウムイオンを通すことにより、筋肉を収縮させるはたらきがあります。これをブロックするのがシルニジピンです。シルニジピンの作用で、カルシウムイオンが流入できなくなると、筋肉が収縮できず拡張する(広がる)ため、血圧が下がるのです。

ちなみにカルシウムチャネルにはL型、T型、N型の3種類があることが報告されています。このうち、平滑筋に存在しているカルシウムチャネルはほとんどがL型です。

L型カルシウムチャネル:主に血管平滑筋・心筋に存在し、カルシウムが流入すると筋肉を収縮させる。ブロックすると血管が拡張し、血圧が下がる
T型カルシウムチャネル:主に心臓の洞結節に存在し、規則正しい心拍を作る。また脳神経にも存在し神経細胞の発火に関係している
N型カルシウムチャネル:主にノルアドレナリンなど興奮性の神経伝達物質を放出する

カルシウム拮抗薬は、ほとんどがL型のカルシウムチャネルをブロックする事で、血圧を下げる作用を有します。

シルニジピンもL型に作用するのですが、シルニジピンの大きな特徴として、N型のカルシウムチャネルにも作用する点が挙げられます。そのため、しっかりと血圧を下げてくれるだけでなく、ノルアドレナリン系の交感神経を抑制し、腎臓の動脈・静脈を拡張させ、腎臓を保護したり、心拍数を抑えることで心臓を保護するはたらきも持つのです。

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4.シルニジピンの副作用

シルニジピンにはどのような副作用があるのでしょうか。また副作用はどのくらいの頻度で生じるのでしょうか。

シルニジピンはジェネリック医薬品ですので副作用発生率に関する詳しい調査は行われていません。しかし先発品の「アテレック」では行われており、副作用発生率は6.95%と報告されています。同じ主成分からなるシルニジピンの副作用発生率も同程度だと考えられます。

生じうる副作用としては、

  • 頭痛、頭重(感)
  • 動悸
  • 顔のほてり、顔面潮紅
  • 肝機能障害(AST・ALT上昇)

などが報告されています。

頭痛はシルニジピンによって血圧が下がりすぎる事で生じると考えられ、また顔面潮紅は、顔面の血管が拡張することで生じる副作用だと考えられます。

動悸はシルニジピンがT型のカルシウムチャネルに多少作用してしまう事で生じると考えられます。

いずれも症状がひどければシルニジピンを中止しなければいけませんが、服用を続けていると自然と改善していく事も少なくありません。

重篤な副作用としては、

  • 肝機能障害、黄疸
  • 血小板減少の発現

が報告されています。

シルニジピンを投与してはいけない方(禁忌)としては、

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある方

が挙げられています。

動物実験で妊娠動物にシルニジピンを投与したところ、妊娠期間及び分娩時間が延長することが報告されています。

ヒトにおいても同じ事が生じる可能性を考え、妊娠中の方にはシルニジピンの使用は禁忌となっています。

5.シルニジピンの用法・用量と剤形

シルニジピンは、

シルニジピン錠 5mg
シルニジピン錠 10mg
シルニジピン錠 20mg

の3剤形があります。

シルニジピンの使い方は、

通常、成人には1日1回5~10mgを朝食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

効果不十分の場合には、1日1回20mgまで増量することができる。

ただし、重症高血圧症には1日1回10~20mgを朝食後経口投与する。

となっています。

6.シルニジピンが向いている人は?

以上から考えて、シルニジピンが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

シルニジピンの特徴をおさらいすると、

【シルニジピンの特徴】

・確実な降圧作用
・腎保護作用・心保護作用がある
・ジェネリック医薬品であり薬価が安い

というものでした。

これはカルシウム拮抗薬全体に言えることですが、血管の平滑筋にダイレクトに作用するカルシウム拮抗薬は、単純に血圧を下げたい時に有用です。

またカルシウム拮抗薬の中でシルニジピンならではの特徴は、腎保護作用・心保護作用になりますので、腎障害や心肥大などを持っている方はシルニジピンを服薬することは一石二鳥になるかもしれません。心臓や腎臓の障害によって生じているむくみなども改善してくれる可能性があります。

更にシルニジピンはジェネリック医薬品ですので薬価は安く設定されており、経済的負担も少ないというメリットもあります。

そのため、

・血圧をしっかりと下げたい方
・腎臓・心臓にも障害がある方
・経済的になるべく安価に済ませたい方

などにはシルニジピンはお勧めしやすい降圧剤になります。

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