デザレックス錠の効果と副作用【抗アレルギー薬】

デザレックス錠(一般名:デスロラタジン)は2016年から発売されているお薬です。抗アレルギー薬と呼ばれ、アレルギーによって生じる諸症状を抑え、主に花粉症(アレルギー性鼻炎)やじんま疹、皮膚のかゆみなどに用いられています。

デザレックスは主にヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー症状を抑えるため、「抗ヒスタミン薬」と呼ばれることもあります。

抗アレルギー薬の中でデザレックスはどのような特徴のあるお薬で、どんな作用を持っているお薬なのでしょうか。

デザレックスの効果や特徴・副作用についてみていきましょう。

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1.デザレックスの特徴

まずはデザレックスの全体的な特徴についてみてみましょう。

デザレックスはヒスタミンのはたらきをブロックすることでアレルギー症状を抑えます。効果は穏やかですが、眠気の副作用をほとんど生じません。空腹時・食後を問わず、いつでも服用が可能です。

ヒスタミンはアレルギー症状を引き起こす物質(ケミカルメディエーター)の1つです。そのため、このヒスタミンのはたらきをブロックすればアレルギー症状を改善させることが出来ます。

これを狙っているのが「抗ヒスタミン薬」でデザレックスも抗ヒスタミン薬の一つになります。

抗ヒスタミン薬には古い第1世代抗ヒスタミン薬と、比較的新しい第2世代抗ヒスタミン薬があります。第1世代は効果は良いのですが眠気などの副作用が多く、第2世代は効果もしっかりしていて眠気などの副作用も少なくなっています。

この違いは第1世代は脂溶性(脂に溶ける性質)が高いため脳に移行しやすく、第2世代は脂溶性が低いため脳に移行しにくいためだと考えられています。また第2世代の方がヒスタミンにのみ集中的に作用するため、余計な部位への作用が少なく、これも副作用を低下させる理由となっています。

そのため、現在ではまず副作用が少ない第2世代から開始するのが一般的です。

デザレックスは第2世代の抗ヒスタミン薬であり、同じく第2世代の抗ヒスタミン薬である「クラリチン(一般名:ロラタジン)」を改良したお薬になります。

クラリチンは効果は穏やかであるものの眠気の副作用が少ない抗ヒスタミン薬の1つです。クラリチンの主成分であるロラタジンは体内で代謝(分解)されて、「デスロラタジン」という物質になります。そしてこのデスロラタジンが抗ヒスタミン作用を発揮します。

このデスロラタジンを主成分としたのでデザレックスです。つまりデザレックスは、クラリチンと同等の作用を得る事ができ、かつ代謝されるまでの時間が不要になるため、すぐに効果を得られるお薬だという事です。

更にロラタジン→デスロラタジンに代謝する酵素の活性には個人差があるため、クラリチンは効果に個人差が出る事がありますが、デザレックスは代謝を必要としないため、効果に個人差が出にくいというメリットもあります。

デザレックスは主に「抗ヒスタミン作用」によってアレルギー症状を抑えますが、それ以外にも、、ロイコトリエンやプロスタグランジンD2の分泌を抑える作用もあり、これもアレルギー症状の緩和に役立っています。

デザレックスは眠気が生じる可能性はゼロではないものの、抗ヒスタミン薬の中では眠気が少ないお薬です。そのため、眠気の副作用が困るという方(運転をする方、高所で作業する方など)には向いているお薬になります。

抗ヒスタミン薬のほとんどは眠気の副作用のため、

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

と書かれています。しかし、デザレックスにはこの記載がありません。

その根拠として、デザレックスの自動車運転に対する影響をみた試験で、プラセボ(何の成分も入っていない偽薬)とデザレックスで運転能力に差が出なかったためです。

ここからデザレックスは、抗ヒスタミン薬の中では眠気が少ないお薬だという事が出来ます。

以上から、デザレックスの特徴として次のようなことが挙げられます。

【デザレックスの特徴】

・花粉症や蕁麻疹などのアレルギー症状を抑える
・抗ヒスタミン作用、抗ロイコトリエン作用がある
・第2世代抗ヒスタミン薬であり、第1世代よりは副作用が少ない
・眠気の副作用は生じえるが、同種のお薬の中では少ない
・クラリチンと効果や副作用はほぼ同等で、より即効性に優れる

2.デザレックスはどのような疾患に用いるのか

デザレックスはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。

【効能又は効果】

アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒

デザレックスは抗アレルギー薬ですので用いられるのは、アレルギー疾患になります。

代表的なアレルギー疾患としては、アレルギー性鼻炎(いわゆる花粉症など)やじんましんなどがあります。

デザレックスは、

  • アレルギー性鼻炎(花粉症)
  • じんましん
  • 皮膚疾患の伴うそう痒(かゆみ)

のいずれにおいてもプラセボ(何の成分も入っていない偽薬)と比較して、有意なアレルギー抑制効果が確認されています。

デザレックスの主成分であるデスロラタジンは、クラリチンが体内で代謝(分解)されて出来る物質になりますので、デザレックスの効果の強さは基本的にはクラリチンと同じになると考えられます。

参考までにクラリチンの有効率は、

  • 通年性アレルギー性鼻炎を中等度以上に改善した率は52.7%
  • 慢性じんま疹を中等度以上に改善した率は77.7%
  • 湿疹・皮膚炎を中等度以上に改善した率は60.7%
  • 皮膚そう痒症を中等度以上に改善した率は61.5%

という結果が出ています。

デザレックス(クラリチン)は眠気の副作用が少ない分、効果が若干弱めには感じられますが、他の第2世代抗ヒスタミン薬と比べても大きな差はありません。

更にデザレックスはクラリチンと比べて、より速く効果が発現する(即効性に優れる)というメリットがあります。

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3.デザレックスはどのような作用があるのか

デザレックスはどのような作用機序によって、アレルギー症状を抑えてくれるのでしょうか。

デザレックスの作用について詳しく紹介させて頂きます。

Ⅰ.抗ヒスタミン作用

デザレックスは抗ヒスタミン薬というお薬に属し、その主な作用は「抗ヒスタミン作用」になります。これはヒスタミンという物質のはたらきをブロックするという作用です。

アレルギー症状を引き起こす物質の1つに「ヒスタミン」があります。

アレルゲン(アレルギーを起こすような物質)に暴露されると、アレルギー反応性細胞(肥満細胞など)からアレルギー誘発物質(ヒスタミンなど)が分泌されます。これが受容体などに結合することで様々なアレルギー症状が発症します。

ちなみに肥満細胞からはヒスタミン以外にもアレルギー誘発物質が分泌されますが、これらはまとめてケミカルメディエータ―と呼ばれています。

デザレックスのような抗ヒスタミン薬は、アレルギー反応性細胞からヒスタミンが分泌されるのを抑える作用があります。またヒスタミンが結合するヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー症状の出現を抑える作用もあります。

これらの作用によりアレルギー症状を和らげてくれるのです。

Ⅱ.抗ロイコトリエン作用・抗プロスタグランジン作用

ヒスタミン以外のケミカルメディエーターとして、ロイコトリエン(LT)やプロスタグランジンD2(PGD2)があります。

ロイコトリエンやプロスタグランジンD2も肥満細胞から分泌され、身体にアレルギー反応を起こすケミカルメディエーターの一種になります。

デザレックスは、ヒスタミンと同じようにこのロイコトリエンやプロスタグランジンD2の分泌を抑えるはたらきがあります。

これによってアレルギー症状を緩和させてくれます。

Ⅲ.抗炎症作用

アレルギーが起きると、その部位に炎症が生じてしまいます。

炎症は、

  • 発赤(赤くなる)
  • 腫脹(腫れる)
  • 熱感(熱くなる)
  • 疼痛(痛くなる)

の4つの徴候を起こす反応のことで、例えば身体をぶつけて傷が出来るとこのような炎症が皮膚に生じたりします。

アレルギーでもケミカルメディエーターによってアレルギー反応が誘発されると炎症が生じます。

デザレックスはアレルギー反応を抑えるだけでなく、このような炎症反応を緩和するはたらきもあります。

具体的には炎症を誘発する炎症性サイトカイン(炎症を引き起こす物質)であるインターロイキン6(IL-6)・インターロイキン8(IL-8)などの産生を抑えるはたらきがあります。

これもアレルギー症状の緩和に役立ってくれます。

4.デザレックスの副作用

デザレックスにはどんな副作用があるのでしょうか。また副作用の頻度はどれくらいなのでしょうか。

デザレックスの副作用発生率は4.0%と報告されています。第1世代抗ヒスタミン薬と比べると第2世代であるデザレックスは副作用が少なく、服薬しやすいお薬となります。

副作用として多いのは、

  • 眠気、傾眠

ですがデザレックスの眠気の副作用は1.0%と報告されており、多くはありません。

抗ヒスタミン薬はどれも眠気の副作用が生じるリスクがあります。デザレックスも例外ではありませんが、デザレックスは他の抗ヒスタミン薬と比べると眠気は生じにくいお薬になります。

他の抗ヒスタミン薬では、口喝(口の渇き)、便秘などといった抗コリン作用(アセチルコリンのはたらきをブロックすることで生じてしまう作用)が時に生じますが、デザレックスはアセチルコリンへの影響が極めて少ないため、抗コリン作用はほとんど生じません。

また、

  • 白血球数増加
  • 血中コレステロール増加
  • 肝機能障害(AST、ALT、ɤGTP上昇)

といった検査の異常が生じることがあります。デザレックスを長期間服薬している場合などでは定期的に血液検査を行うことが望ましいでしょう。

頻度は稀ですが、重大な副作用として、

  • ショック、アナフィラキシー
  • てんかん、けいれん
  • 肝機能障害、黄疸

が報告されています。

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5.デザレックスの用法・用量と剤形

デザレックスは、

デザレックス錠 5mg

の1剤形のみがあります。

デザレックスの使い方としては、

通常、12歳以上の小児及び成人には1回5mgを1日1回経口投与する。

となっています。

デザレックスは1日1回服用しますが、服用するタイミングは食後でも食前(空腹時)でも問題ありません。毎日同じ時間に服用する必要はありますが、服用タイミングは自由に決める事が出来ます。

同日発売された「ビラノア(一般名:ビラスチン)」は空腹時に服用しないといけないという制限があるのと比較すると、飲み勝手の良いお薬になります。

6.デザレックスが向いている人は?

以上から考えて、デザレックスが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

デザレックスの特徴をおさらいすると、

・花粉症や蕁麻疹などのアレルギー症状を抑える
・抗ヒスタミン作用、抗ロイコトリエン作用がある
・第2世代抗ヒスタミン薬であり、第1世代よりは副作用が少ない
・眠気の副作用は生じえるが、同種のお薬の中では少ない

といったものがありました。

デザレックスは、第2世代抗ヒスタミン薬になり、アレルギー性鼻炎やじんましんなどに対してよく用いられているお薬の1つです。

第2世代であり効果がしっかりと得られつつも眠気などの副作用が少なめです。

他の第2世代抗ヒスタミン薬との比較としては、効果は若干弱めと評価する医師もいますが、おおむね標準的な力があると考えてよいでしょう。また最大の特徴は眠気の副作用が少ないことと即効性に優れる事になります。

また1日1回の服用で1日を通して効果が持続するのも服薬の手間がかからないため、メリットになるでしょう。

ここから、

  • 症状がそこまで重くない方
  • なるべく眠気を起こしたくない方
  • 1日1回の服薬が良い方

には向いているお薬になります。

7.お薬を使わない花粉症の治療法

花粉症をはじめとしたアレルギー疾患は、お薬を服用する事で症状を抑える事が出来ます。

しかし有効な治療法はお薬だけではありません。抗アレルギー作用が報告されている食品もあり、日常生活や食べ物を工夫する事でも症状は軽減させる事が出来ます。

最後にお薬を使わない花粉症の予防法について紹介します。

Ⅰ.花粉を目や鼻に入れない工夫を

やはり一番大切なのは、毎日の生活の中での工夫です。

花粉症の症状は、花粉が目や鼻の中に入る事で生じます。という事は花粉がこれらの部位に接触しなければ症状は生じないわけです。

花粉が飛散する時期になったら、外出時はメガネやマスクなどを装着するだけでも症状は大分軽減します。

近年では花粉症用マスクや花粉症用メガネなども発売されていますが、大切なのは出来るだけ隙間なく密着している事です。そのため、自分の使い心地の良いものを選ぶようにしましょう。

また服装も重要です。花粉がくっつきやすい服を着ていれば、外出時に服にたくさん花粉がついてしまい、そのまま屋内に入れば、室内で花粉が舞ってしまいます。

具体的には、ウールなどのモコモコした生地の服は花粉が付きやすく、ポリエステルなどのツルツルした服は花粉が付きにくいと考えられています。

花粉が飛散する時期には服装にも少し気を付けてみると良いでしょう。

Ⅱ.乳酸菌

乳酸菌はヨーグルトなどに含まれている細菌で、腸内環境を改善させる「善玉菌」として知られています。

腸内細菌のバランスを整えて、便秘や下痢、腹部膨満といった胃腸症状を改善させる作用があります。医療用の整腸剤も乳酸菌をの成分としているものは少なくありません。

近年、乳酸菌はただ腸内細菌のバランスを整えるだけではなく、腸内細菌のバランスを整える事によって身体の免疫も整えてくれる事が分かってきました。免疫とは身体に有害な異物が入ってきた時に、異物を排除するシステムの事です。

アレルギー疾患は免疫反応の誤作動によって生じています。花粉症であれば、「花粉」という本来身体に害のない物質に対して、「敵だ!排除しなければ」と免疫が反応してしまう事で鼻水・目のかゆみなどが生じているのです。

免疫を整えてくれる乳酸菌は、免疫が誤作動してしまっている花粉症の改善にも効果が期待できます。

乳酸菌を多く含む食品には、ヨーグルトやチーズなどがあります。花粉症の時期にはこれらの摂取を意識してみましょう。

また乳酸菌の中でも特にアレルギー反応に対して効果が報告されている菌には、

・フェカリス菌
・L-92乳酸菌

などがあります。

これらの成分が多く含まれている乳製品を摂取するようにしましょう。またこれらの乳酸菌を含んだサプリメントもありますので、これらを利用しても良いでしょう。

ファスコン整腸錠プラス

抗アレルギー作用が報告されているフェカリス菌を豊富に含んだ乳酸菌製剤です。

また、乳酸菌の栄養となる「オリゴ糖」の摂取も有効です。オリゴ糖が十分に腸内に届けば、それだけ乳酸菌が増殖しやすくなるためです。

Ⅱ.ポリフェノール

「ポリフェノール」は、抗酸化作用が注目される事が多く、「アンチエイジング効果がある物質」というイメージを持っている方も多いのではないでしょうか。

確かにポリフェノールには抗酸化作用がありますが、それ以外にも抗アレルギー作用もあります。

ポリフェノールはアレルギーを誘発する物質であるヒスタミンの放出を抑える作用が報告されており、抗ヒスタミン薬と似た機序でアレルギー症状を改善させてくれます。

ポリフェノールを多く含む食品には、

  • 野菜
  • 果物
  • ワイン
  • お茶

などがあります(お茶に含まれる「カテキン」もポリフェノールの1種です)。

日常で野菜をあまり取れない方は、サプリメントも有効です。ただし一部のサプリメントや野菜ジュースなどにはポリフェノールがほとんど除去されてしまっているものもあるため、注意しましょう。

じゃばらジュース

じゃばらはみかんと同じ柑橘系の果物です。じゃばらには抗アレルギー作用が確認されているポリフェノールの1種である「ナリルチン」が豊富に含まれており、抗アレルギー効果が期待できます。

べにふうき茶
ポリフェノールの1種である「メチル化カテキン」を多く含んでいます。また日本茶ですので、毎日の生活の中で無理なく摂取する事ができます。

Ⅳ.EPA・DHA

EPAやDHAは魚に多く含まれる物質として知られます。

「血液をサラサラにする」という効果が知られています。以前は「食べると頭が良くなる」と言われた事もありましたが、直接頭を良くする作用があるわけではなく、脳の血流を増やす事によって、脳が活性化しやすいためだと考えられています。

その他にもコレステロールを低下させたり、精神状態を安定させる作用(抗うつ作用)なども報告されています。

近年では、アレルギーを抑える作用もある事が報告されるようになりました。アレルギーを引き起こす物質にはヒスタミン以外にも、ロイコトリエンやプロスタグランジンなどがあります。

DHAやEPAはロイコトリエンやプロスタグランジンのはたらきを抑える作用が報告されています。

DHA、EPAは青魚に多く含まれていますので、花粉症の時期には積極的に摂取するようにしても良いでしょう。

またDHA・EPAはサプリメントとしても各製薬会社から発売されていますので、このようなものを利用するのも方法の1つです。

Ⅴ.甜茶は花粉症に効果がある?

「花粉症に効くお茶」として有名な甜茶(てんちゃ)ですが、本当に花粉症に効果があるのでしょうか。

甜茶は元々は「甘いお茶」の総称で、一口に甜茶といっても含まれる成分はお茶によって異なります。

甜茶に含まれるバラ科キイチゴ属の植物の葉に抗アレルギー効果があるという報告から、一時期甜茶が花粉症の時期に流行りましたが、明確な効果はないとする報告も多く、その抗アレルギー作用は不確かなところがあります。

厚生労働省などの公的機関も甜茶の効果に対しては否定的であり、甜茶ブームも長くは続いていない事から、少なくともしっかりとした効果はないと考えられます。

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