エクリラの効果と副作用【COPD治療薬】

エクリラ ジェヌエア(一般名:アクリジニウム臭化物)は2015年から発売されているお薬です。

「お薬」といっても飲み薬ではありません。口から「吸う」事でお薬の成分を直接気管に作用させるお薬になります。

エクリラは「抗コリン薬」という種類に属します。抗コリン薬は気管を広げる作用を持ち、これにより呼吸のしにくさや咳・痰などの症状を改善させてくれます。

吸入剤にも多くの種類があり、それぞれで配合されている成分も異なっています。各吸入薬にどのような作用があって、どの吸入剤が自分に適しているのかというのはなかなか分かりにくいものです。

吸入剤の中でエクリラはどのような特徴のあるお薬で、どのような作用を持っているお薬なのでしょうか。

エクリラの特徴や効果・副作用についてみていきましょう。

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1.エクリラの特徴

まずはエクリラの特徴をざっくりと紹介します。

エクリラは気管を広げる作用を持つお薬で、主に慢性閉塞性肺疾患(肺気腫など)の治療に用いられます。

作用時間が長くはないため、1日2回吸入しないといけませんが、薬と吸入器が一体になっているため、簡単に吸入を行う事が出来ます。

エクリラは気管を広げる作用を持つため、主に慢性閉塞性肺疾患に治療に用いられます。

慢性閉塞性肺疾患(COPD:Chronic Obstructive Pulmonary Disease)というのは有害物質(主にタバコなど)を長い間吸い続けることで、肺に慢性的な炎症が生じてしまっている疾患の総称です。以前は「肺気腫」や「慢性気管支炎」などとも呼ばれていました。

難しく書きましたが、簡単に言えば「タバコで肺が痛んでいる」状態がCOPDです。

慢性閉塞性肺疾患では、タバコに含まれる有害物質が長期間にわたって肺や気管支を傷付けるため、肺・気管支に炎症が生じてしまいます。すると気管支が腫れて内腔が狭くなり、十分に酸素を吸えなくなってしまいます。

また有害物質は肺胞(肺の先端にある小さな袋)を徐々に破壊します。一度肺胞が壊れてしまうと、それは二度と元には戻らないため、これによっても十分に酸素を体内に取り込めなくなっていきます。

一度壊れた肺胞を元に戻す事は出来ませんから、COPDの治療で出来る事は炎症によって狭くなった気管支を広げてあげる事になります。

エクリラは抗コリン薬という種類のお薬で、アセチルコリンという物質のはたらきをブロックするはたらきがあります。

アセチルコリンは気管支を収縮させる作用があるため、これをブロックすると気管支は収縮できなくなり、広がりやすくなります。すると気管支の中を空気が通りやすくなるため、呼吸苦が改善されるというわけです。

エクリラのような吸入剤は飲み薬と比べて副作用が少ないというのが大きなメリットです。吸入したエクリラはほぼ気管のみに塗布されます。飲み薬のように全身にお薬が回りにくいため、全身性の副作用が生じにくいのです。

更にエクリラは血液中に入るとすぐに活性を持たない成分に分解されてしまうという特徴があるため、気管にのみ効率的に作用してくれ、吸入剤の中でも副作用は少ないと言えます。

またエクリラは、吸入が簡単・確実に行えるようにいくつかの工夫がされています。

抗コリン吸入薬の中には、吸入する成分が入っているカプセルと吸入器が別々になっており、吸入の度に毎回カプセルを吸入器にセットしなければいけないものもあります。毎日の吸入においてこれはちょっと手間になります。

それに対してエクリラは吸入器の中に成分がすでにセットされており、吸入器を開けて吸うだけで簡単にお薬を吸入する事ができます。

通常、抗コリン吸入薬は長期に渡って使用しますので、このように毎日の吸入の手間が少ない事は患者さんにとって非常に有益です。

デメリットとしては、エクリラは作用時間が長くはないため、1日に2回の吸入の必要があります。抗コリン吸入薬の中には、1日1回の吸入で24時間以上効果が持続するものもあるため、エクリラはこの点では手間になります。

ちなみにCOPD・気管支喘息に用いる吸入剤には、エクリラのような抗コリン薬の他、

  • β2刺激薬
  • ステロイド吸入薬

などもあります。

これらはどのように使い分けられるのでしょうか。

簡単にいうと、抗コリン薬は即効性はないものの、ゆっくり長く気管支を広げる事に優れます。COPDは発作的に気管支が狭くなるわけではなく、タバコによって徐々に狭くなるため、抗コリン薬がもっとも気管支拡張作用に優れます。そのため、抗コリン薬がCOPDではまず用いられるのが一般的です。

β2刺激薬は抗コリン薬と比べると即効性に優れますが、COPDに対する気管支拡張作用は抗コリン薬よりも劣ります。そのためCOPDよりも気管支喘息などで用いられています。

ステロイド吸入薬も、COPDよりも主に気管支喘息で用いられる吸入薬になります。ステロイドは炎症を抑える作用があるため、タバコによる気管の慢性炎症が生じているCOPDでも効果は期待できます。

しかしステロイドは感染しやすい状態を作ってしまうというデメリットがあります。COPDの方の気管支・肺は弱っており、ただでさえ感染に弱い状態にあるため、ステロイドで更に感染させやすい状態を作ってしまう事は好ましくありません。

そのため、ステロイドは積極的にはCOPDには用いられていません。

以上から、エクリラの特徴として次のようなことが挙げられます。

【エクリラの特徴】

・主に慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療薬として用いられる
・アセチルコリンのはたらきをブロックし、気管を広げる
・即効性はなく、今すぐに苦しさを取るお薬ではない
・作用時間は長くはなく、1日2回吸入する必要がある
・お薬の成分と吸入器が一体になっており、手間が少なく吸入が行える
・気管にのみ作用し、血中に入ると活性を失うため、全身性の副作用が非常に少ない

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2.エクリラはどのような疾患に用いるのか

エクリラはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。

【効能又は効果】
慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎、肺気腫)の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解

エクリラは気管を広げる作用を持ち、その主な適応は「慢性閉塞性肺疾患(COPD)」になります。

慢性閉塞性肺疾患は、タバコなどの有害物質を長期間に吸入することで、肺に慢性的な炎症が生じてしまっている疾患の事です。

慢性閉塞性肺疾患において、エクリラのような抗コリン薬はまず最初に推奨されるお薬(第一選択薬)になります。

またエクリラのような抗コリン吸入薬は、気管支喘息に用いられる事もあります(保険適応はありません)。しかしこれは他の吸入薬(β2刺激薬やステロイド)では効果が不十分であった場合などに限られ、最初から積極的に用いられる事はあまりありません。

なぜならば気管支喘息に対しては抗コリン吸入薬よりも、β2刺激薬やステロイド吸入薬の方が高い効果が得られるからです。

エクリラは慢性閉塞性肺疾患に対してどのくらい有効なのでしょうか。

気管支の狭窄の程度を反映する呼吸機能検査値として「1秒率」があります。これは息を思いっきり吐いてもらった時の最初の1秒に吐き出された息の量になり、この数値が下がっていれば下がっているほど、気管支の狭窄の程度は大きいと推定できます。

エクリラはCOPD患者さんの1秒率を有意に改善させる事が報告されています。

またエクリラは患者さんのQOL(生活の質)や呼吸困難感を有意に改善する事も報告されています。

3.エクリラはどのような作用があるのか

エクリラはどのような機序によって、気管を広げてくれるのでしょうか。

エクリラの気管への作用について詳しく紹介します。

Ⅰ.気管支を広げる

エクリラの主成分であるアクリジニウム臭化物は「抗コリン薬」と呼ばれ、アセチルコリンという物質のはたらきをブロックする作用を持ちます。

アセチルコリンは体内で様々なはたらきをしている物質ですが、気管においては気管を収縮させる作用がある事が知られています。

気管にはムスカリン3(M3)受容体というものがあり、ここにアセチルコリンがくっつくと気管が収縮します。そしてこれをブロックするのがエクリラのはたらきになります。

口から吸い込まれたエクリラは気管にたどり着くと、アセチルコリンがM3受容体にくっつこうとするのをブロックします。

具体的には、アセチルコリンよりも先にM3受容体にくっついてしまい、M3受容体に蓋をしてしまうのです。するとアセチルコリンはM3受容体にくっつけなくなってしまいます。

これにより気管支が収縮できなくなるため、気管支は広がりやすくなります。

気管支が広がると、たくさんの空気を肺に送りやすくなるため、呼吸がしやすくなるというわけです。

ちなみにアセチルコリンがくっつく部位であるムスカリン受容体というのはM1~M5までありますが、そのうち特に気管の収縮に関係しているのがM3受容体です。

エクリラはM1~M5のすべてのムスカリン受容体にくっつくのですが、特にM3受容体には長くくっつくという特徴があるため、気管支を広げるのに適したお薬なのです。

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4.エクリラの副作用

エクリラにはどんな副作用があるのでしょうか。

エクリラは吸入剤であり飲み薬と違って全身にほとんど作用しません。そのため安全性は高いお薬だと言って良いでしょう。

更にエクリラは例え体内に吸収されてしまっても、すぐに活性のない物質に代謝されるという特徴があります。そのため、他の抗コリン吸入薬と比べても全身性の副作用を起こしにくくなっています。

ただし吸入することで口腔内や咽喉頭、気管にはお薬が塗布される可能性があるため、これらの部位に副作用が生じることはあります。

エクリラの副作用発生率は9%と報告されています。

生じる副作用としては、

  • 口内乾燥
  • 頭痛
  • 咳嗽
  • 不整脈
  • めまい
  • 血中クレアチンホスホキナーゼ増加
  • 尿中ブドウ糖陽性

などがあります。

口渇はエクリラの持つ「抗コリン作用」が原因です。抗コリン作用とはアセチルコリンのはたらきをブロックする作用なのですが、口腔内では唾液の分泌を減らす作用になるため、これにより口の中の乾燥が生じてしまいます。

咳嗽はエクリラを上手に吸入できなかった時に咽喉頭などが刺激されて生じると考えられます。ただ重篤になる事は稀で、多くは適切に吸入できるように慣れれば改善していきます。

また抗コリン作用は心臓においては心拍数を上げ、心臓の負担を高める方向に作用します。これにより不整脈が認められる事があります。

頻度は稀ながら重篤な副作用としては、

  • 心房細動

が報告されています。

この副作用も抗コリン作用によるものです。

抗コリン作用は心臓の負担を高める方向に作用するため、心房細動が生じる可能性があるのです。

エクリラを使用してはいけない方(禁忌)としては、

  • 閉塞隅角緑内障の方(眼内圧を高め、症状を悪化させるおそれがある)
  • 前立腺肥大等による排尿障害のある方(更に尿を出にくくすることがある)
  • エクリラの成分に対し過敏症の既往歴のある方

が挙げられています。

抗コリン作用は眼圧を上げる作用があるため、元々眼圧が高い緑内障の方は用いてはいけません。

また前立腺肥大症の方は前立腺が大きくなって尿道を圧迫しているため、尿が出にくい状態になっています。エクリラはその状態で更に抗コリン作用で尿道を収縮させてしまう可能性があるため、前立腺肥大症の方にも用いてはいけません。

5.エクリラの用法・用量と剤形

エクリラにはどのような剤型があるのでしょうか。

エクリラには、

エクリラ400μgジェヌエア 30吸入用
エクリラ400μgジェヌエア 60吸入用

の2剤形があります。

「ジェヌエア」というのは、エクリラを開発した製薬会社が作った吸入器の名称の事です。

ジェヌエアは簡単に吸入できるように吸入器の中にお薬の成分が入っており、キャップをはずしてボタンを押すだけで簡単に吸入が出来ます。

吸入器にはカウンターがついており、あとどのくらいの回数吸入が出来るのか、おおよそを確認できるようになっています。

また信号が表示されるようになっており、最初はここは赤色になっています。ボタンを押すと緑色になり、これは「吸入できる状態です」という事を表します。

正しく吸入が出来ると「カチッ」と音がして赤色に戻ります。このようにしっかりと吸入できたことを確認できる事もジェヌエアの良い点です。

エクリラの使い方としては、

通常、成人には1回1吸入を1日2回吸入投与する。

となっています。

エクリラは作用時間は長くはないため、1日2回吸入しないといけません。

6.エクリラが向いている人は?

以上から考えて、エクリラが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

エクリラの特徴をおさらいすると、

・主に慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療薬として用いられる
・アセチルコリンのはたらきをブロックし、気管を広げる
・即効性はなく、今すぐに苦しさを取るお薬ではない
・作用時間は長くはなく、1日2回吸入する必要がある
・お薬の成分と吸入器が一体になっており、手間が少なく吸入が行える
・気管にのみ作用し、血中に入ると活性を失うため、全身性の副作用が非常に少ない

といったものがありました。

エクリラは長時間作用型の抗コリン薬になります。これを専門的にはLAMA(Long Acting Muscarinic Antagonist)と呼ばれます。

LAMAは即効性はないものの、慢性閉塞性肺疾患の方の気管支を広げるのに最も優れるお薬になります。

エクリラは副作用の少ないLAMAの中でも、特に副作用を少なくする工夫がされているというのがメリットです。吸入薬の特性上、気管にのみ作用し、全身にお薬が回りにくくなっています。更に例え体内にお薬の成分が吸収されても、吸収された成分はすぐに活性のない物質に代謝されます。

そのため安全性を重視して使いたい方には適していると言えるでしょう。

ただし作用時間は長くはなく、1日2回の吸入が必要になります。

また吸入剤というのは、しっかりと気管や肺に届くまで吸い込まないと効果が得られません。正しい吸入法が出来るように医師や薬剤師からしっかりと指導を受けるようにしましょう。ネットでも吸入法の動画なども製薬会社から配布されていますので、ぜひご覧になってください。

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