グルベス配合錠の効果と副作用【糖尿病治療薬】

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グルベス配合錠(一般名:ミチグリニドカルシウム水和物・ボグリボース)は2011年から発売されている糖尿病の治療薬になります。

「配合錠」という名称からも分かる通り、グルベスは複数の成分が配合された合剤になります。具体的にはグルファスト(一般名:ミチグリニドカルシウム水和物)とベイスン(一般名ボグリボース)という2つをお薬を1錠にしたお薬です。

配合錠はお薬の数を少なくする事によってお薬の飲み間違いを減らしたり、お薬の錠数が多い事による心理的抵抗を軽減する効果が期待できます。

糖尿病治療薬にもたくさんの種類のお薬があります。これらの中でグルベスはどのような位置付けになるのでしょうか。

グルベス配合錠の特徴や効果・副作用、どのような方に向いているお薬なのかについてみていきましょう。

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1.グルベス配合錠の特徴

まずはグルベス配合錠の特徴を紹介します。

グルベスは「グルファスト(ミチグリニド)」と「ベイスン(ボグリボース)」の2つの成分が配合されている糖尿病治療薬です。

グルファストは、主に食後のインスリンの分泌を増やす作用を持ちます。短時間のみ作用し、食後の血糖のみをしっかりと下げ、空腹時の血糖はあまり下げません。

ベイスンは、腸からの糖分の吸収をゆっくりにすることで血糖を上げにくくする作用を持ちます。

グルファスト(ミニグリニド)は、「グリニド系(速効性インスリン分泌促進薬)」という種類に属する糖尿病治療薬です。

グリニド系は短時間のみ効果を発揮するお薬で、服用してから短時間のみインスリンを増やします。食直前に服用することで食後のインスリン量を増やし、食後の高血糖を改善させます。

インスリンは血糖を下げるホルモンで、膵臓にあるβ細胞から分泌されます。食事を食べて血糖値が上がると分泌され、血糖を下げるはたらきがあります。

グリニド系はβ細胞を直接刺激することでインスリンをβ細胞から絞り出すお薬になります。

血糖が高くなる食後にのみ強く作用し、空腹時にはほとんど作用しないため、高くなった血糖を下げてくれる一方で、空腹時に血糖を下げ過ぎてしまうリスクの低いお薬になります。

ベイスン(ボグリボース)は、「αグルコシダーゼ阻害薬(αGI)」という種類に属する糖尿病治療薬です。

αGIは「腸管からの糖分の吸収を緩やかにする」という作用機序を持ち、これにより食後の血糖の上昇を緩やかにして糖尿病を改善させます。

注意点として、あくまでも吸収を「緩やか」にするだけで、結局は糖分はゆっくりと吸収されます。時々αGIを「やせ薬」だと考えて処方を希望される方がいらっしゃいますが、体内に吸収される総カロリーを減らすわけではありませんので、痩せ薬にはなりません。

その効きは穏やかであり、劇的な血糖改善作用はありませんが、安全性に優れるお薬です。

グリニド系は服用してから短時間で効いてしまうため、誤った時間帯に服用しないように注意が必要です。元々血糖が低い時(食間など)に服用してしまうと、更に血糖を下げてしまい、低血糖を引き起こしてしまう事があります。

αGIは消化管に作用するお薬のため、腹部膨満、下痢、便秘などといった消化管系の副作用が生じる事がありますが、大きな副作用はほとんどありません。

以上からグルベス配合錠の特徴として次のようなことが挙げられます。

【グルベス配合錠の特徴】

・グリニド系(速効型インスリン分泌改善薬)とαGI(αグルコシダーゼ阻害薬)の2つの成分を配合した合剤である
・グリニド系が食後のインスリンの分泌量を増やして食後の血糖を下げる
・αGIが食事からの糖分の吸収を穏やかにする
・空腹時に服用すると低血糖を起こしやすいため注意

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2.グルベス配合錠はどのような疾患に用いるのか

グルベス配合錠はどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。

【効能又は効果】

2型糖尿病における食後血糖推移の改善

ただし、グルファスト(ミチグリニドカルシウム水和物)及びベイスン(ボグリボース)の併用による治療が適切と判断される場合に限る。

グルベスは血糖を下げる作用を持つお薬ですから、糖尿病に使われます。

ちなみに糖尿病には1型と2型があります。

1型は自己免疫性の疾患で、膵臓に存在するβ細胞と呼ばれるインスリンを分泌する細胞が破壊されてしまう疾患です。β細胞が破壊されるとインスリンは分泌できないため、血糖は高くなってしまいます。

2型は一般的な糖尿病で、糖分を摂取しすぎたり肥満などによってインスリンの効きが悪くことで生じてしまうものです。

このうち、グルベスは2型糖尿病に対して用いられます。

グルベスは2つのお薬を1つにまとめた配合錠ですので、糖尿病の治療を行う際に最初から投与してはいけないという注意点があります。

糖尿病の薬物療法を行う際、いきなりグルベスを使うという事は、お薬をいきなり2種類使うのと同じ事になります。

基本的にお薬は1つずつ効果や副作用を判定していくものですので、最初から一気に2種類を併用する事はあまりありません。

グルベスを投与するのは、

  • グルファストを投与しているけど効果がまだ不十分
  • ベイスンを投与しているけど効果がまだ不十分
  • グルファストとベイスンを投与していて落ち着いている

などといった場合になります。

グルベスは2型糖尿病に対してどのくらいの効果があるのでしょうか。

お薬の効きには個人差があるため、「グルベスを飲むと必ずこれくらい下がります」という事は出来ませんが、平均的なところを見ると一定期間の服用で、

  • グルファストはHba1cを0.5%ほど下げる
  • ベイスンはHba1cを0.3%ほど下げる

おおよそですがこのくらいの効果が得られます。グルベスはこの両者を配合したお薬ですので、Hba1cを0.8%ほど低下させる事が期待できます。

またどちらも食後の高血糖に効果を発揮するお薬ですので、血糖が高い方の中でも特に食後の高血糖が顕著な方に対して効果的なお薬だと言えます。

3.グルベスにはどのような作用があるのか

グルベスはインスリンの分泌を促進する「グルファスト」と、糖分の吸収を穏やかにする「ベイスン」の2つを成分を配合しています。

この2つの成分により、次のような作用が期待できます。ここではグルベスの詳しい作用について紹介します。

Ⅰ.インスリンの分泌を増やす

グルベスに含まれるグルファスト(ミチグリニド)には、膵臓β細胞が分泌するインスリンの量を増やす作用があります。

どのような機序によってグルベスはβ細胞からインスリンを分泌させているのでしょうか。

これはβ細胞からインスリンを「絞り出す」ようなイメージです。

グルベスの作用機序を知るために、まずは通常のインスリンが分泌される機序を紹介します。

本来インスリンは血糖(グルコース)の濃度が高くなると、血糖を下げるために分泌されます。

膵臓β細胞の表面にはGLUT2という糖の輸送体があります。血液中の血糖が増えると、ここから糖分がβ細胞内に取り込まれます。そして細胞内において糖分からATPというエネルギー源が作られます。

β細胞内のATPが増えると、同じくβ細胞膜にあるATP感受性カリウムチャネルが閉じます。すると細胞膜が脱分極し細胞内にカルシウムイオンが流入し、その刺激でインスリンが分泌されるのです。

分泌されたインスリンは血液中の糖分を諸臓器(脳、心臓や筋肉など)に取り込ませることで血糖を下げます。糖はエネルギー源となるため、諸臓器はインスリンによって取り込まれた糖によって活動ができるようになります。

ちょっと難しいですが、要するに「血糖が高くなるとβ細胞がそれを感知してインスリンを分泌する」ということです。

これを踏まえた上で、グルベスがどのようにインスリンの分泌を増やすかを見ていきます。

グルベスに含まれるグルファストは、β細胞の表面にあるSU受容体という部位に結合します。

SU受容体はATP感受性カリウムチャネルを閉じるはたらきがあります。すると脱分極が生じ、β細胞からインスリンが放出されるのです。

グルベスに含まれるグルファストは、SU受容体にすぐに結合し、その結合時間は短時間にとどまります。そのため即効性に優れ、服用してからすぐに血糖を下げてくれます。また作用するのは短時間にないrます。

食直前に服用することで、約15~20分後にインスリンの分泌量が増え出します。これは食後の血糖が上昇しだすタイミングを重なるため、グルベスに含まれるグルファストは食後高血糖を集中的に改善させることが出来るのです。

Ⅱ.食事からの糖の吸収を穏やかにする

食事に含まれる糖分は、腸管から体内に吸収されます。

グルベスに含まれるベイスンは、この腸管が糖分を吸収する際に、糖分を吸収させにくくするはたらきがあります。これにより糖分の吸収がゆっくりになるため、糖尿病の改善が得られます。

糖分は急激に濃度が上昇すると身体を傷付ける事が知られています。ゆっくりと上昇すれば身体への障害は少なくなるため、吸収のスピードを遅くする事は糖尿病の改善に効果があるのです。

ではどのような作用によって糖分の吸収を緩やかにしているのでしょうか。

その主な作用は小腸の粘膜上皮に存在する「αグルコシダーゼ」という酵素のはたらきをジャマする(ブロックする)ことです。

αグルコシダーゼには「スクラーゼ」「ラクターゼ」「マルターゼ」「イソマルターゼ」などいくつかの種類があり、これらは摂取した様々な糖分を分解するはたらきがあります。糖分は大きいままでは体内に吸収できないため、αグルコシダーゼが吸収できる大きさにまで分解してくれるのです。

ベイスンはαグルコシダーゼのうち、主にマルターゼ、スクラーゼのはたらきをブロックします(その他、イソマルターゼのはたらきも若干ブロックすることが確認されています)。

ベイスンによってこれらの酵素のはたらきがブロックされてしまうと、糖分が吸収しやすい大きさまで分解されないため、吸収されにくくなるのです。

しかし糖分が全く吸収されなくなる、というわけではありません。ベイスンの薬効がなくなるにつれて、αグルコシダーゼのはたらきは再び活性化するため、糖分が吸収されるようになります。

ベイスンの半減期は約5.3時間ほどとなっており(半減期:血中濃度が半分に下がるまでにかかる時間で、作用時間を知る1つの目安になる値)、しばらく経てば薬効が消失していきます。

そのため、ベイスンはあくまでも糖分の吸収を「ゆるやかにする」お薬であって、糖分の吸収を「しなくなる」お薬ではありません。

しかしベイスンのはたらきで糖分が吸収されにくくなると、食後の血糖の上昇も緩やかになり、これは糖尿病の改善につながるのです。

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4.グルベス配合錠の副作用

グルベス配合錠にはどのような副作用があるのでしょうか。またその頻度はどのくらいなのでしょうか。

グルベス配合錠の副作用発生率は25.1%と報告されています。

生じる副作用には、

  • 低血糖症状(めまい、発汗、震え、動悸など)
  • 腹部膨満
  • しびれ感
  • 腹痛
  • 放屁増加(おなら)
  • 体重増加

などが報告されています。

腹部膨満や腹痛、放屁などはαGIであるベイスン(ボグリボース)による副作用になります。体重増加や腹痛はグルファスト(ミチグリニド)の副作用になります。

これらの副作用は、症状がひどい場合はグルベスの中止も検討されますが、症状が軽度であればそのまま様子をみることもあります。

また臨床検査値の異常は17.1%の方に認められ、

  • 肝機能障害(γ-GTP、AST、ALT、LDH上昇)

などが報告されています。

グルベス服用中は定期的に血液検査を行うことが望ましいでしょう。

頻度は稀ですが重大な副作用として、

  • 心筋梗塞
  • 低血糖
  • 腸閉塞
  • 劇症肝炎
  • 肝機能障害、黄疸
  • 意識障害

が報告されています。

これらの副作用は滅多に生じるものではありませんが、生じた際はすぐにグルベスの服用を中止し、すぐに適切な医療機関にて治療を受ける必要があります。

グルベスは投与してはいけない方がいます。下記に該当する方はグルベスを服用できません。

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある方
  • グルベスの成分に対して過敏症の既往のある方

また下記に該当する方は、グルベスで治療するのではなくインスリン製剤による厳格な治療が必要になるため、同様にグルベスを使用することは出来ません。

  • 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある方
  • 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の方

5.グルベスの用法・用量と剤形

グルベスは、

グルベス配合錠

の1剤型のみがあります。

グルベス配合錠1錠中には、

グルファスト(ミチグリニドカルシウム水和物) 10mg
ベイスン(ボグリボース) 0.2mg

が配合されています。

グルベスの使い方は、

通常、成人には1回1錠を1日3回毎食直前に経口投与する。

となっています。

グルベスは食直前(食事の5分前以内)に服用する必要があります。

その理由としてグルベスに含まれるグルファストは、服用してから15分くらいで効果が発揮されるためです。食直前に服用すると血糖値が高くなってきたころにちょうど効くため、最も効果を得やすいのです。

またベイスンも、食事に含まれる糖分の吸収をゆっくりにする作用を持つため、食事を食べる前に服用しないと意味がありません。

どちらも食前の投与が好ましいため、グルベスは食直前投与となっています。

6.グルベス配合錠が向いている人は?

以上から考えて、グルベス配合錠が向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

グルベス配合錠の特徴をおさらいすると、

・グリニド系(速効型インスリン分泌改善薬)とαGI(αグルコシダーゼ阻害薬)の2つの成分を配合した合剤である
・グリニド系が食後のインスリンの分泌量を増やして食後の血糖を下げる
・αGIが食事からの糖分の吸収を穏やかにする
・空腹時に服用すると低血糖を起こしやすいため注意

というものでした。

グルベスは食直前に服用することで、主に食後の高血糖を下げる作用に優れます。

そのため、糖尿病の中でも食後高血糖があって空腹時血糖はそこまで悪くないという方に向いているお薬になります。

お薬は食後に飲むものが多いのですが、グルベスは食直前に服用しないといけないため、やや手間に感じる方もいらっしゃるかもしれません。

しかし間違えて食直前以外に服用してしまうと、効きが悪くなるばかりか低血糖のリスクも上がってしまいます。ここから食直前にしっかりと服薬できる方というのも服用が推奨される条件になるでしょう。

またグルベスは「グルファスト」と「ベイスン」という2つの糖尿病治療薬が配合されたお薬ですので、お薬による治療を開始する際に、最初から投与する事は出来ません。

  • グルファストを投与しているけど効果がまだ不十分
  • ベイスンを投与しているけど効果がまだ不十分
  • グルファストとベイスンを投与していて落ち着いている

といった方が検討すべきお薬になります。

グルファストとベイスンの両方が必要な糖尿病患者さんにとって、グルベスはお薬の量を減らす事ができ、飲み間違いや「お薬がたくさんあってイヤだ・・・」といった心理的抵抗を改善させるために効果的な剤型になります。

糖尿病のお薬にはいくつか種類がありますが、大きく分けると3種類に分けられます。

1つ目が、血糖を下げるホルモンである「インスリン」の分泌を促すことで血糖を下げようとするお薬です。これには「スルホニル尿素(SU)薬」「グリニド系(速効型インスリン分泌促進薬)」「DPP4阻害薬」「GLP1作動薬」などがあります。

2つ目は、インスリン自体を分泌させるのではなく、インスリンの効きを高めることで血糖を下げるお薬です。これには「ビグアナイド(BG)剤」「チアゾリジン誘導体」などがあります。インスリンの作用は血液中の糖分を筋肉や脂肪などに取り込ませることですが、同じように血液中の糖分を筋肉や脂肪に取り込ませやすくするのがこれらのお薬の主な作用になります。

最後が、糖分を吸収しにくくしたり排泄しやすくするお薬です。血糖の吸収を穏やかにする「αグルコシダーゼ阻害剤」や、尿から糖をたくさん出すようにする「SGLT2阻害薬」などがあります。

この中でグルベスは、グルニド系とαグルコシダーゼ阻害剤を含んだお薬になります。

7.お薬以外の糖尿病の治療法

お薬は疾患を治療するために重要な方法の1つです。

しかし糖尿病をはじめとした生活習慣病は、お薬だけでなく日々の生活を工夫する事も大切です。むしろこのような生活習慣の改善が主であり、お薬は補助的な役割だと考えるべきです。

実際に、糖尿病治療薬の添付文書には次のように書かれています。

本剤の適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行った上で効果が不十分な場合に限り考慮すること。

「まずは食事・運動療法を行って、それでも効果が不十分な時のみお薬は使ってね」という事です。

では糖尿病を改善させるためには、どのように食生活・運動習慣を気を付けていけばいいのでしょうか。大切なポイントをお話します。

Ⅰ.規則正しく・バランスの良い食事を

食事は規則正しく食べる事が大切です。朝食・昼食・夕食と1日3食規則正しく食べましょう。

「1日1食しか食べない」
「朝食を抜いている」

このような不規則な食生活をすると糖尿病をむしろ悪化させる事もあります。

1日に食べる量が同じでも、3食に分けて少しずつ食べるのと、1食でドカッと食べるのとでは血糖値の上がり方が異なります。一気に大量に食べると血糖値が急激に上昇するため、全身の臓器も痛みやすくなります。

また食事回数が少ないと、間食で補ってしまう事が多々あります。アメやチョコレート、スナックなど、間食には糖質を多く含むものが多く、これも糖尿病をかえって悪化させます。

食事は、よく噛んでゆっくり食べる事も大切です。ゆっくり食べればゆっくり血糖値が上昇していきますので、急いで食べるよりも臓器への負担も少なくなります。

また食事内容のバランスも大切です。

近年は糖質制限などがもてはやされていますが、糖質はエネルギーとしてある程度は必要になります。極端な偏食をするのではなく、バランス良く摂取するようにしましょう。

推奨されているバランスは、

炭水化物:たんぱく質:脂質=45~60%:10~20%:25~35%

程度と言われています。

一人暮らしなどで食事バランスを十分に考えられないという方は、配食を利用するのも手です。近年はバランスが考えられた食事を冷凍で自宅まで送ってくれる業者もあります。

ウエルネスダイニング【低糖質・低カロリーご飯を配食してくれます】

ウエルネスダイニングでは、低糖質のご飯を配送してくれます。普通の米飯は1膳で250kcal(糖質55g)ほどありますが、こちらの米飯は1膳192kcal(糖質43.2g)に抑えられています。1日(3食)で考えれば約180kcalほど違ってきます。

彩ダイニング【食事療法用食を提供】

彩ダイニングでは、糖尿病の方に向けた副食(おかず)を配送してくれます。1食240kcalに抑えて作られており、炭水化物・タンパク質・脂質も理想的なバランスになるよう考えられています。

種類もたくさんあるため、飽きずに続ける事が出来ます。

Ⅱ.野菜を先に食べよう

食事を食べる際に、普通に食べるのと、野菜を先に食べて糖質を後で食べるのとでは後者の方が糖尿病が改善しやすいという報告があります。

これは野菜を先に食べる事で血糖値の上昇が緩やかになるためだと考えられています。

食事は野菜から先に食べるようにしましょう。

生活習慣上なかなか野菜を先に食べれないという方は、サプリメントを利用するという方法もあります。

食事前に食べる野菜ゼリー「ベジファス」

ベジファスは野菜に含まれる食物繊維を多く含んだゼリーで食事前に簡単に服用する事できます。ベジファスを最初に取る事で、血糖値の上昇を抑え、糖尿病を改善させやすくします。

Ⅲ.カロリー制限を

自分が1日に摂取してよいカロリーの上限を意識しておきましょう。

成人であればおおよそ1200~2000kcal/日になりますが、どのくらいのカロリーを摂取して良いかはその人の身長や活動量によって異なります。

摂取カロリーの決め方は「BMI×身体活動量」で簡易的に計算できます。

BMIは身長によって設定されている標準体重(理想的な体重)の事で、「BMI=身長(m)×身長(m)×22」で計算できます。

身体活動量は、日常で身体をどれくらい動かしているかで、

・軽労作:デスクワークが主・主婦など:25~30kcal
・中等度労作:立ち仕事が多い:30~35kcal
・重労作:力仕事が多い:35kcal~

と分けられます。

下表で自動で計算できますので、自分の1日摂取カロリーの上限を計算してみましょう。

[CP_CALCULATED_FIELDS id=”6″]

どうしても甘いものや炭水化物食を食べてしまうという方は、最近はカロリーゼロスイーツや低糖質食など工夫された食事もありますので、無理な制限をするのではなく、このような食べ物を上手に利用するのも手です。

▽ 低糖質のとんこつラーメン

糖尿病で食事制限をしているけど、ラーメンが食べたい、という時にお勧めです。一般的なとんこつラーメンは800kcal程度ありますが、このラーメンは糖質を極限までカットしており麺とスープを合わせても約300kcalと超低カロリーになっています。

味は、やはり一般的なラーメンと比べるとやや物足りなさを感じる方もいらっしゃいますが、アンケートでも高い満足度が得られています。

▽ カロリーゼロの和スイーツ

くずもち、わらびもち、あんみつ、ようかん、おしるこなど、年配の方が好まれる和菓子を超低カロリーで作っています。

Ⅳ.適度な運動を

血糖値を下げるためには適度な運動も必要です。

理想は毎日ですが、毎日まで行かなくても週3回以上、1回30分以上の運動習慣を目指しましょう。

無理な運動習慣は長続きしませんので、無理なく続けられる程度の運動を設定する事が大切です。

  • 毎日公園を散歩する
  • プールでゆっくり泳ぐ
  • ゆっくりジョギングやサイクリングする

などの負荷の低い運動でも十分に効果があります。日々続けていく事が何よりも大切です。

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