ヒスポラン錠の効果と副作用【アレルギー疾患治療薬】

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ヒスポラン(一般名:メキタジン)は1983年から発売されている「ゼスラン」「ニポラジン」という抗アレルギー薬のジェネリック医薬品になります。

抗アレルギー薬とはアレルギーによって生じる諸症状を抑えるお薬の事で、主に花粉症(アレルギー性鼻炎)やじんま疹、皮膚のかゆみなどに用いられています。

ヒスポランは主にヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー症状を抑えるため、「抗ヒスタミン薬」と呼ばれることもあります。

抗アレルギー薬の中でヒスポランはどのような特徴のあるお薬で、どんな作用を持っているお薬なのでしょうか。

ヒスポランの特徴や効果・副作用についてみていきましょう。

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1.ヒスポランの特徴

まずはヒスポランの全体的な特徴についてみてみましょう。

ヒスポランはヒスタミンのはたらきをブロックすることでアレルギー症状を抑えます。抗ヒスタミン薬の中で眠気は比較的少ない方ですが、副作用の抗コリン作用が多いのがデメリットになります。

ヒスタミンはアレルギーを誘発する原因となる物質(ケミカルメディエーター)です。そのため、このヒスタミンのはたらきをブロックできればアレルギー症状を改善させることができます。それを狙っているのがヒスポランをはじめとした「抗ヒスタミン薬」になります。

抗ヒスタミン薬には古い第1世代抗ヒスタミン薬と、比較的新しい第2世代抗ヒスタミン薬があります。第1世代は効果は良いのですが眠気などの副作用が多く、第2世代は効果もしっかりしていて眠気などの副作用も少なくなっています。

この違いは第1世代は脂溶性(脂に溶ける性質)が高いため脳に移行しやすく、第2世代は脂溶性が低いため脳に移行しにくいためだと考えられています。また第2世代の方がヒスタミンにのみ集中的に作用するため、余計な部位への作用が少なく、これも副作用を低下させる理由となっています。

そのため、現在では副作用が少ない第2世代が使用されるのが一般的です。

ヒスポランはというと第2世代の抗ヒスタミン薬になります。更に第2世代の中でも眠気の副作用はやや少なめです。しかし抗コリン作用という副作用がやや多く、これがデメリットとなります。

抗コリン作用とはアセチルコリンのはたらきをブロックしてしまう作用です。元々ヒスタミンとアセチルコリンはくっつく部位が似ているため、抗ヒスタミン薬は多少アセチルコリンがくっつく部位にも作用してしまうのです。ヒスポランはその程度がやや大きいという事です。

抗コリン作用は具体的には口渇(口の渇き)、便秘、尿閉(おしっこが出にくくなる)などといった症状が認められます。その他でも、胃腸の動きが悪くなることで吐き気や腹部膨満などが生じることもあります。

またヒスポランは主に「抗ヒスタミン作用」によってアレルギー症状を抑えますが、それ以外にもロイコトリエンやプロスタグランジンなどなど多くのケミカルメディエーターの作用を抑えるはたらきもあり、これもアレルギー症状を改善させるために役立っています。

ヒスポランはジェネリック医薬品ですので先発品の「ゼスラン」「ニポラジン」と比べて薬価が安いというメリットもあります。

以上から、ヒスポランの特徴として次のようなことが挙げられます。

【ヒスポランの特徴】

・花粉症や蕁麻疹、気管支喘息などのアレルギー症状を抑える
・抗ヒスタミン作用、抗ロイコトリエン作用など様々な作用がある
・第2世代抗ヒスタミン薬であり、第1世代よりは副作用が少ない
・眠気の副作用は少なめ
・抗コリン作用(口渇、便秘、尿閉など)に注意
・ジェネリック医薬品であり薬価が安い

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2.ヒスポランはどのような疾患に用いるのか

ヒスポランはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。

【効能又は効果】

気管支喘息、アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴う瘙痒(湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症)

いくつかの病名が挙げられていますが、基本的には「アレルギー疾患に効くお薬」という認識で良いでしょう。

アレルギー疾患として代表的なものには、アレルギー性鼻炎(いわゆる花粉症など)やじんましんなどがあり、実際にもこれらの疾患によく用いられています。

またアレルギーが原因で生じている皮膚のかゆみにも効果を発揮します。

ヒスポランの適応疾患上の特徴の1つとして、「気管支喘息」に適応を持っていることが挙げられ、これは他の抗ヒスタミン薬との違いになります。

気管支喘息はアレルギー性疾患ですので、アレルギーを抑える作用を持つ抗ヒスタミン薬は当然効果があります。しかしその効果をしっかりと試験で確認しているのはヒスポランなどの数少ない抗ヒスタミン薬のみです。

理論上は他の抗ヒスタミン薬も気管支喘息に効くはずだとは言えますが、「喘息に効くという事をしっかりと試験で確認した」というヒスポランは他の抗ヒスタミン薬よりも安心して気管支喘息に用いることが出来ます。

ただし気管支喘息の治療としてヒスポランを服用する時の注意点として、喘息における抗ヒスタミン薬の位置づけは、「喘息発作を予防するお薬」であり「今起こっている発作をすぐに治してくれるお薬」ではないことが挙げられます。今発作が起きているのであれば、それを抑えるのには抗ヒスタミン薬以外のお薬(即効性のβ刺激薬など)の方が適しています。

ヒスポランはこれらの疾患に対してどのくらい効果があるのでしょうか。

ヒスポランはジェネリック医薬品ですので、有効性に対する詳しい調査は行われておりません。しかし先発品の「ゼスラン」「ニポラジン」では行われており、有効性については、

  • 気管支喘息で中等度以上に改善した率は39.9%
  • アレルギー性鼻炎で中等度以上に改善した率は54.8%
  • じんましんで中等度以上に改善した率は69.5%
  • 湿疹・皮膚炎群で中等度以上に改善した率は62.6%
  • 皮膚掻痒症で中等度以上に改善した率は71.1%

と報告されています。同じ主成分からなるヒスポランもこれと同程度の有効性があると考えられます。

ただし臨床的な印象としてはヒスポランは他の第2世代抗ヒスタミン薬と比べると、その効果は「若干弱め」だという印象を持ちます。

3.ヒスポランにはどのような作用があるのか

ヒスポランはどのような作用機序によって、アレルギー症状を抑えてくれるのでしょうか。

ヒスポランの作用について詳しく紹介させて頂きます。

Ⅰ.抗ヒスタミン作用

ヒスポランは抗ヒスタミン薬というお薬に属し、その主な作用は「抗ヒスタミン作用」になります。これはヒスタミンという物質のはたらきをブロックするという作用です。

アレルギー症状を引き起こす物質の1つに「ヒスタミン」があります。

アレルゲン(アレルギーを起こすような物質)に暴露されると、アレルギー反応性細胞(肥満細胞など)からアレルギー誘発物質(ヒスタミンなど)が分泌されます。これが受容体などに結合することで様々なアレルギー症状が発症します。

例えば花症(アレルギー性鼻炎)では、「花粉」というアレルゲンが体に付着する事で、肥満細胞などからヒスタミンなどが分泌され、これにより鼻水や目のかゆみが出現するわけです。

ちなみにアレルギー反応性細胞からはヒスタミン以外にもアレルギー誘発物質が分泌されますが、これらはまとめてケミカルメディエータ―と呼ばれています。

ヒスポランのような抗ヒスタミン薬は、アレルギー反応性細胞からヒスタミンが分泌されるのを抑える作用があります。これはアレルギー反応性細胞にカルシウムイオンが流入するのを抑え、ホスホジエステラーゼ(PDE)という酵素のはたらきを抑えるためだと考えられています。

またヒスタミンが結合するヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー症状の出現を抑える作用もあります。

これらの作用によりアレルギー症状を和らげてくれるのです。

Ⅱ.抗ロイコトリエン作用・抗プロスタグランジン作用

ヒスタミン以外のケミカルメディエーターとして、ロイコトリエン(LT)やプロスタグランジンがあります。

ロイコトリエンやプロスタグランジンもアレルギー反応性細胞から分泌され、身体にアレルギー反応を起こすケミカルメディエーターの一種になります。

ヒスポランは、このロイコトリエンやプロスタグランジンの分泌を抑えるはたらきもあります。

この作用もアレルギー症状の緩和に貢献しています。

Ⅲ.抗PAF作用

PAF(血小板活性化因子)は、アレルギー反応性細胞の1つである好酸球を浸潤させてアレルギー反応を引き起こすことがあります。ヒスポランはPAFによって誘発されるアレルギー反応を抑えるはたらきも確認されています。

PAFは本来は血小板を活性化させることで凝集させたり、血管を拡張させたりするための物質ですが、アレルギーを誘発する物質の1つでもあることが明らかになっています。

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4.ヒスポランの副作用

ヒスポランにはどのような副作用があるのでしょうか。また副作用はどのくらいの頻度で生じるのでしょうか

ヒスポランはジェネリック医薬品ですので副作用発生率の詳しい調査は行われていません。しかし先発品の「ゼスラン」「ニポラジン」では行われており、副作用発生率は3.33%と報告されています。ヒスポランもこれと同程度の副作用発生率だと考えられます。

生じうる副作用として多いのは、

  • 眠気

です。抗ヒスタミン薬はどれも眠気の副作用が生じるリスクがあります。ヒスポランの眠気の副作用は少ないものの、生じないというわけではありません。

しかし作業能率を見た試験では、先発品の「ゼスラン」とプラセボ(何の成分も入っていない偽薬)の間で作業能率の差はなかったという報告があります。ここからヒスポランの眠気の頻度はかなり少ないという事が言えます。

その他の副作用としては、

  • 倦怠感
  • 口渇(口の渇き)
  • 下痢

などが報告されています。これらの副作用の多くは抗ヒスタミン薬がわずかに持つ抗コリン作用というアセチルコリンのはたらきを抑えてしまう作用が関係しています。ヒスタミンの受容体とアセチルコリンの受容体は構造が類似しているため、抗ヒスタミン薬は時にアセチルコリン受容体にも作用してしまうのです。

抗コリン作用は唾液の分泌を減少させたり、胃腸の動きを不調にしてしまいます。ヒスポランは第2世代の中では抗コリン作用がやや強いお薬であり、これらの副作用には注意が必要になります。

また、

  • 肝機能障害(AST、ALT、ɤGTP、ビリルビン上昇)

といった検査の異常が生じることがあります。ヒスポランを長期服薬・高用量服薬している場合などでは定期的に血液検査を行うことが望ましいでしょう。

頻度は稀ですが、重大な副作用として、

  • ショック、アナフィラキシー様症状
  • 肝機能障害、黄疸
  • 血小板減少

が報告されています。

また、

  • 緑内障の方
  • 前立腺肥大などの下部尿路に閉塞性疾患がある方

はヒスポランの服用は禁忌(絶対に服用してはダメ)となっています。ヒスポランは抗ヒスタミン薬の中では抗コリン作用がやや強いためです。

抗コリン作用は眼圧を上げてしまったり、尿道を絞めてしまうため、このような疾患のある方にヒスポランを用いてしまうと症状が悪化してしまう可能性があるのです。

5.ヒスポランの用法・用量と剤形

ヒスポランは、

ヒスポラン錠 3mg

の1剤形のみが発売されています。

ちなみに先発品の「ゼスラン」「ニポラジン」にはシロップや細粒(粉薬)といった剤型もありますので、こちらの剤型を希望される方は先発品にするのが良いでしょう。

先発品のシロップと細粒はお子様向けに作られているため、飲みやすいような香り付けがされています。シロップはミックスフルーツの香りであり、細粒はイチゴの香りがします。お薬をなかなか飲んでくれない小さなお子様にはこちらの剤型の方が向いています。

ヒスポランの使い方としては、

<気管支喘息の場合>
通常成人1回6mgを1日2回経口投与する。なお、年令、症状に応じて適宜増減する。

<アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴う瘙痒(湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症)の場合>
通常成人1回3mgを1日2回経口投与する。なお、年令、症状に応じて適宜増減する。

となっています。

6.ヒスポランが向いている人は?

以上から考えて、ヒスポランが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

ヒスポランの特徴をおさらいすると、

・花粉症や蕁麻疹、気管支喘息などのアレルギー症状を抑える
・抗ヒスタミン作用、抗ロイコトリエン作用など様々な作用がある
・第2世代抗ヒスタミン薬であり、第1世代よりは副作用が少ない
・眠気の副作用は少なめ
・抗コリン作用(口渇、便秘、尿閉など)に注意
・ジェネリック医薬品であり薬価が安い

といったものがありました。

ヒスポランは、第2世代抗ヒスタミン薬になり、アレルギー性鼻炎やじんましんなどに対して用いられているお薬の1つです。

効果はやや弱めです。副作用もヒスタミン系の副作用(眠気)は弱いのですが、抗コリン作用(口渇、便秘、尿閉など)がやや出やすいというデメリットがあります。

ここから、

  • 軽症~中等症のアレルギー症状の方
  • 眠気をあまり起こしたくない方

に向いているお薬だと言えます。

しかし抗コリン症状のデメリットがあるため、ここが気になる場合は別のお薬の方が良いかもしれません。抗コリン症状が絶対に起きるというわけではなく、あくまでも他の抗ヒスタミン薬と比べるとやや多めだというだけではありますが、抗ヒスタミン薬はたくさんの種類がありますので、心配な方は他にもたくさんの選択肢があります。

7.お薬以外の花粉症の治療法

花粉症をはじめとしたアレルギー疾患は、お薬で症状を抑える事が出来ます。

しかしお薬だけが有効な治療法はではありません。日常の生活習慣の工夫で症状を和らげる事も可能ですし、食べ物に含まれる成分にもアレルギーを抑える効果が報告されているものもあります。

最後にお薬以外で花粉症を抑える、有効な予防法について紹介します。

Ⅰ.花粉を目・鼻に入れない

やはり一番大切なのは、毎日の生活の中での工夫です。

花粉症の症状は、花粉が目や鼻の中に入る事で生じます。という事は花粉がこれらの部位に接触しなければ症状は生じないわけです。

当たり前の事ですが、これは非常に重要な事です。

花粉が飛散する時期になったら、外出時はメガネやマスクなどを装着するようにしましょう。これだけでも症状は大分軽減します。なるべく皮膚と密着するようなメガネ・マスクが良いでしょう。

また服装も重要です。花粉がくっつきやすい服を着ていれば、外出時に服にたくさん花粉がついてしまい、それが家の中で舞ってしまいます。

具体的には、ウールなどのモコモコした生地の服は花粉が付きやすく、ポリエステルなどのツルツルした服は花粉が付きにくいと言われています。花粉が飛散する時期は、このように服装にも気を付けるようにしてみましょう。

Ⅱ.乳酸菌

乳酸菌はヨーグルトなどに含まれている細菌で、いわゆる「善玉菌」として知られています。

腸内細菌のバランスを適正に整える事で、便秘や下痢、腹部膨満といった胃腸症状を改善させる作用があり、整腸剤の成分としても用いられています。

近年、乳酸菌はただ腸内細菌のバランスを整えるだけではなく、腸内細菌のバランスを整える事によって免疫力も整えてくれる事が分かってきました(免疫力:身体に有害な異物が入ってきた時に、異物を排除するシステム)。

アレルギー疾患は免疫反応の誤作動によって生じています。具体的には花粉症であれば、「花粉」という本来であれば身体に害のない物質に対して、「敵だ!排除しなければ」と免疫が誤作動してしまう事で鼻水・目のかゆみなどが生じるのです。

つまり免疫力を整えてくれる乳酸菌は、花粉症の改善にも効果が期待できるという事です。

また乳酸菌の中でも特にアレルギー反応を抑える事が確認されている菌としては、

  • L-92乳酸菌
  • フェリカス菌

などがあります。最近ではこのような抗アレルギー作用のある乳酸菌を含む乳製品(ヨーグルトやチーズなど)も発売されるようになってきましたので、花粉症の時期にはこれらを積極的に摂取するようにしましょう。

また、乳酸菌の栄養となる「オリゴ糖」の摂取も有効です。オリゴ糖が十分に腸内に届けば、それだけ乳酸菌が増殖しやすくなるためです。

4種類の生菌で腸内バランスを整える医薬品【ファスコン整腸錠プラス】

京都薬品より発売されている乳酸菌錠剤です。抗アレルギー作用のあるフェリカス菌をはじめ、多くの乳酸菌が含まれています。

Ⅱ.ポリフェノール

「ポリフェノール」は、抗酸化作用が注目される事が多く、「アンチエイジング効果がある物質」というイメージを持っている方も多いのではないでしょうか。

確かにポリフェノールには抗酸化作用がありますが、それ以外にも抗アレルギー作用もあります。

ポリフェノールはアレルギーを誘発する物質であるヒスタミンの放出を抑える作用が報告されており、抗ヒスタミン薬と似た機序でアレルギー症状を改善させてくれます。

ポリフェノールを多く含む食品としては、

  • 野菜
  • 果物
  • ワイン
  • お茶

などがあります。

ちなみにお茶には「カテキン」が含まれていますが、このカテキンもポリフェノールの1種です。

日常で野菜をあまり取れない方は、サプリメントも有効です。ただし一部のサプリメントや野菜ジュースなどにはポリフェノールがほとんど除去されてしまっているものもあるため、注意しましょう。

じゃばらジュース

抗アレルギー作用が確認されているポリフェノールの1種である「ナリルチン」を豊富に含むお茶です。

白井田七。茶

カテキンを豊富に含むお茶です。日本茶ですので、毎日の生活の中で無理なく摂取する事ができます。

Ⅳ.ω脂肪酸(EPA・DHA)

EPAやDHA「ω3脂肪酸」と呼ばれ、魚に多く含まれる物質で「血液をサラサラにする」という効果がよく知られています。

以前は「食べると頭が良くなる」と言われた事もありましたが、直接頭を良くする作用があるわけではありません。血液をサラサラにする事で脳の血流を増やす作用があるため、このように言われるようになりました。

その他にもコレステロールを低下させたり、精神状態を安定させる作用(抗うつ作用)なども報告されています。

近年では、アレルギーを抑える作用もある事が報告されるようになりました。アレルギーを引き起こす物質にはヒスタミン以外にも、ロイコトリエンやプロスタグランジンなどがあります。

DHAやEPAはロイコトリエンやプロスタグランジンのはたらきを抑える作用が報告されています。DHA、EPAは青魚に多く含まれていますので、花粉症の時期には積極的に摂取するようにしても良いでしょう。

またDHA・EPAはサプリメントとしても各製薬会社から発売されていますので、このようなものを利用するのも方法の1つです。

DHA・EPAサプリAOZA

DHA・EPAを高用量配合しているサプリメントです。

Ⅴ.アロマエッセンス

アロマ(精油)は日本ではまだあまり普及していませんが、海外では医薬品として病院から処方されるような国もあり、その効果は侮れません。

アロマオイルの中にはアレルギー症状に効果があるものもあります。例えばユーカリやティーツリーといったアロマオイルは免疫の調子を整え、鼻粘膜の炎症を和らげてくれる作用があると言われています。

またペパーミントは鼻腔の通りを改善させる作用があると言われています。

このような成分を配合したアロマオイルを使ってみるのも方法の1つです。

ナチュラルハーブスプレー

ユーカリ、ティーツリー、ペパーミントやカユプテ、ラベンダーを配合したアロマスプレーで花粉症への効果が期待できます。

Ⅵ.甜茶の効果は不確か?

「花粉症に効くお茶」として有名な甜茶(てんちゃ)ですが、本当に花粉症に効果があるのでしょうか。

甜茶は元々は「甘いお茶」の総称で、一口に甜茶といっても含まれる成分はお茶によって異なります。

甜茶に含まれるバラ科キイチゴ属の植物の葉に抗アレルギー効果があるという報告から、一時期甜茶が花粉症の時期に流行りましたが、明確な効果はないとする報告も多く、その抗アレルギー作用は不確かなところがあります。

厚生労働省や独立行政法人国立健康・栄養研究所などの公的機関も、甜茶の効果に対しては否定的であり、甜茶ブームも長くは続いていない事から、少なくともしっかりとした効果はないと考えられます。

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