ハイペン錠（一般名：エトドラク）は1994年から発売されているお薬で、非ステロイド性消炎鎮痛剤（NSAIDs）という種類に属します。
「非ステロイド性消炎鎮痛剤」というと難しい名前ですが、いわゆる「痛み止め」「熱さまし」として使われているお薬のことです。ステロイドでないお薬で、炎症を和らげ痛みを抑えるはたらきを持つものを非ステロイド性消炎鎮痛剤と呼びます。
NSAIDsにはたくさんの種類があります。どれも大きな違いはありませんが、細かい特徴や作用には違いがあり、医師は痛みの程度や性状に応じて、その患者さんに一番合いそうな痛み止めを処方しています。
NSAIDsの中でハイペンはどのような特徴のあるお薬で、どのような患者さんに向いているお薬なのでしょうか。ここでは、ハイペンの効能や特徴、副作用などを紹介していきます。
１．ハイペンの特徴
まずはハイペンの特徴を紹介します。
ハイペンは炎症を抑える事で解熱（熱さまし）・鎮痛（痛み止め）作用を持ちます。NSAIDsの中で胃腸系の副作用が少なめであり、また比較的即効性に優れます。
ハイペンはNSAIDs（非ステロイド性消炎鎮痛剤）と呼ばれるお薬で、消炎（炎症を抑える）作用を持ちます。「ピラノ酢酸系」という系統に属し、同種のNSAIDsの中で効果の強さは中等度になります（お薬の効きは個人差があるためあくまでも目安です）。
NSAIDsの主な用途としては、炎症を抑える事で、
- 解熱（熱さまし）
- 鎮痛（痛み止め）
を目的として投与されます（ただしハイペンは主にほぼ鎮痛目的での保険適応となっています）。
NSAIDsの中でのハイペンの特徴は、胃腸系の副作用が少ないという点が挙げられます。
ハイペンは他のNSAIDsと比べてCOX2という炎症に関係する物質を集中的にブロックし、COX1という胃腸障害などの副作用に関係する物質はあまりブロックしないため、胃腸障害は注意すべき副作用ではあるものの、その頻度は少なめになります。
また即効性もまずまずあり、服用して30分程度で効果を得られます。実際「ハイペン」という名称は「High Speed Pain Blocker（素早く痛みを抑える）」という意味に由来しています。
またNSAIDsは喘息を誘発しやすくすることが知られており、喘息の方にはできるだけ服用しない方が良いでしょう。
以上からハイペンの特徴として次のような点が挙げられます。
【ハイペンの特徴】
・鎮痛作用（痛みを抑える）、解熱作用（熱を下げる）は中等度
・副作用の胃腸障害に注意（他のNSAIDsより少ない）
・喘息の方は使用に注意（他のNSAIDsと同様）
・即効性にまずまず優れる
２．ハイペンはどのような疾患に用いるのか
ハイペンはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には、次のように記載されています。
【効能又は効果】
慢性関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸腕症候群、腱鞘炎 手術後並びに外傷後の消炎・鎮痛
ハイペンをはじめとしたNSAIDsは消炎鎮痛剤ですから、炎症によって生じる症状を抑えるために用いられます。
実臨床では、
- 痛みを抑える
- 熱を下げる
のどちらかの目的で投与される事がほとんどです。ただしハイペンは主に鎮痛（痛みを抑える）目的での投与しか試験を行っていないため、鎮痛目的のみの適応となっています。
適応疾患には難しい病名がたくさん書かれていますが、おおまかな理解としては「痛みや発熱が認められる状態に対して、その症状の緩和に用いる」という認識で良いでしょう。
ハイペンの有効率(改善率)は、
- 慢性関節リウマチへの有効率は25.9%
- 変形性関節症への有効率は63.6%
- 腰痛症・肩関節周囲炎・頸肩腕症候群への有効率は60.8%
- 腱鞘炎への有効率は53.8%
- 手術後・外傷後への有効率は65.0%
と報告されています。
（効果または効能には「慢性関節リウマチ」と書かれていますが、これは現在の「関節リウマチ」と同じ病態を表しています）
ただし上記疾患にハイペンが有効なのは間違いありませんが、ハイペンを始めとするNSAIDsは根本を治す治療ではなく、あくまでも対症療法に過ぎないことを忘れてはいけません。
対症療法とは「症状だけを抑えている治療法」で根本を治しているわけではない「その場しのぎの」治療です。
例えば腰の筋力低下によって腰痛が出現している方に対してハイペンを投与すれば、確かに痛みは軽減します。しかしこれは原因である腰部の筋肉低下を治しているわけではなく、あくまでも発痛を起こしにくくしているだけに過ぎません。
対症療法が悪い治療法だということではありませんが、対症療法だけで終わってしまうのは良い治療とは言えません。対症療法と合わせて、根本を治すような治療も併用することが大切です。
例えば先ほどの腰痛であれば、ハイペンを使用しつつも、
- 適度な運動・リハビリをする
- 栄養をしっかり取る
などの根本的な治療法も併せて行う必要があるでしょう。
３．ハイペンにはどのような作用があるのか
ハイペンは「非ステロイド性消炎鎮痛剤（NSAIDs）」という種類に属しますが、NSAIDsの作用はその名のとおり消炎（炎症を抑える）ことで鎮痛する（痛みを抑える）事になります。
炎症とは、
- 発赤 （赤くなる）
- 熱感 （熱くなる）
- 腫脹（腫れる）
- 疼痛（痛みを感じる）
の4つの徴候を生じる状態のことで、感染したり受傷したりすることで生じます。またアレルギーで生じることもあります。
みなさんも身体をぶつけたり、ばい菌に感染したりして、身体がこのような状態になったことがあると思います。これが炎症です。
ハイペンは炎症の原因が何であれ、炎症そのものを抑える作用を持ちます。つまり、発赤・熱感・腫脹・疼痛を和らげてくれるという事です。
具体的にどのように作用するのかというと、ハイペンなどのNSAIDsはシクロオキシゲナーゼ(COX)という物質のはたらきをブロックするはたらきがあります。
COXは、プロスタグランジン(PG)が作られる時に必要な物質であるため、COXがブロックされるとプロスタグランジンが作られにくくなります。
プロスタグランジンは炎症や痛み、発熱を誘発する物質です。そのため、ハイペンがCOXをブロックすると炎症や痛み、発熱が生じにくくなるのです。
ハイペンはCOXのはたらきをブロックする事で炎症を抑え、これにより
- 熱を下げる
- 痛みを抑える
といった効果が期待できます。そのためハイペンのようなお薬を「COX阻害薬」と呼ぶ事もあります。
ちなみにCOXにはCOX1とCOX2の2種類があります。両者の違いは、生理機能（胃粘液分泌など正常時に行われている活動）に主に関係するのがCOX1で、炎症に主に関係しているのがCOX2になります。
という事はCOX1にはあまり作用せず、COX2に集中的に作用するお薬があれば胃腸障害などを起こさずに消炎・鎮痛効果が得られるという事になります。
ハイペンはCOXの中でもCOX2に選択的に作用するように作られています。ここからハイペンのような胃腸障害の少ないNSAIDsの事を「選択的COX2阻害薬」と呼ぶこともあります。
ハイペンの他、「セレコックス（一般名：セレコキシブ）」も選択的COX2阻害薬になります。
またそれ以外にもハイペンは、
- 白血球の遊走を抑制する
- リソソーム酵素の遊離を抑制する
- ブラジキニンの合成を抑制する
といった作用を有する事が確認されており、これも炎症を抑える役割を担っていると考えられています。
白血球は身体にばい菌などの異物が侵入してきた時に活性化し、ばい菌をやっつける作用を持ちます。
またリソソームは細胞内にある小器官の1つで、細胞内に取り込まれた物質を吸収したり分解したりするはたらきがあります。
ブラジキニンは疼痛を誘発する物質であるため、これを抑制する事は鎮痛効果につながります。
いずれも炎症を引き起こすはたらきとなるため、これらのはたらきを抑えるハイペンは消炎作用が期待できます。
４．ハイペンの副作用
ハイペンの副作用にはどのようなものがあるのでしょうか。また副作用はどのくらい多いのでしょうか。
ハイペンの副作用発生率は、4.48%と報告されております。
主な副作用としては、
- 腹痛
- 悪心・嘔吐
- 食欲不振
- 下痢
- 口内炎
- 消化不良
- 胃炎
- 発疹
- かゆみ
- 肝機能異常（AST、ALT、ALP等の上昇）
などががあります。
ハイペンをはじめとしたNSAIDsには共通する副作用があります。
もっとも注意すべきなのが「胃腸系の障害」です。これはNSAIDsがプロスタグランジンの生成を抑制するために生じます。
プロスタグランジンは胃粘膜を保護するはたらきを持っており、実際にプロスタグランジンを誘導するようなお薬は胃薬として用いられています。そのため、NSAIDsによってこれが抑制されると胃腸が荒れやすくなってしまうのです。
胃痛や悪心などをはじめとして、胃炎や胃潰瘍などになってしまうこともあります。このため、NSAIDsは漫然と長期間使用し続けないことが推奨されています。
ハイペンはCOX2に選択性が高いため、他のNSAIDsと比べると胃腸系の副作用が少ないという特徴がありますが、そうは言っても胃腸系の副作用が生じる可能性は十分にありますので注意して使わなければいけません。
頻度は稀ですが重篤な副作用としては、
- ショック、アナフィラキシー様症状
- 消化性潰瘍（穿孔を伴うことがある）
- 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）
- 汎血球減少、溶血性貧血、無顆粒球症、血小板減少
- 腎不全
- 肝機能障害、黄疸
- うっ血性心不全
- 好酸球性肺炎、間質性肺炎
が報告されています。
重篤な副作用は稀ではあるものの絶対に生じないわけではありません。ハイペンの服薬がやむを得ず長期にわたっている方は定期的に血液検査にて肝機能・腎機能などのチェックを行う必要があります。
副作用ではありませんが、ハイペンを副作用している方は尿検査においてビリルビンが偽陽性となる事があります（偽陽性：本当は陰性なのに陽性と出てしまう事）。これはハイペンを服用する事で尿中にフェノール性の代謝物が排泄され、これが偽陽性をきたしてしまうのだと考えられています。
また、ハイペンは次のような方には禁忌（絶対に使ってはダメ）となっていますので注意しましょう。
１．消化性潰瘍のある方
２．重篤な血液の異常のある方
３．重篤な肝障害のある方
４．重篤な腎障害のある方
５．重篤な心機能不全のある方
６．重篤な高血圧症の方
７．ハイペンに過敏症の既往歴のある方
８．アスピリン喘息の方
９．妊娠末期の方
胃を荒らす可能性のあるお薬ですので、胃腸に潰瘍がある方はそれを更に増悪させる可能性があり用いてはいけません。
また心臓、肝臓、腎臓といった臓器にダメージを与える可能性がありますので、これらの臓器に重篤な機能不全がある場合もハイペンは用いてはいけません。
また動物実験においてハイペンを妊娠後期に投与すると、胎児動脈管収縮、分娩障害が生じる可能性があることが報告されています。ここから人においても妊娠末期の妊婦さんがハイペンを服用することは禁忌となっています。
５．ハイペンの用法・用量と剤形
ハイペンは次の2剤型が発売されています。
ハイペン錠 100mg
ハイペン錠 200mg
また、ハイペンの使い方は、
通常、成人には1日量400mgを朝・夕食後の2回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
と書かれています。
ハイペンを初めとしたNSAIDsは空腹時に投与すると、胃腸へのダメージが更に生じやすくなるため、なるべく食後に服用するようにしましょう。
ハイペンは飲んでから血中濃度が最大に達するまでが1.4時間と短めであり、ここから比較的即効性のあるお薬だと言えます。
鎮痛効果は、
- 30分以内に得られた例は43.6%
- 60分以内に得られた例は77.9%
と報告されており、ここからも即効性に優れるお薬である事が分かります。
６．ハイペンが向いている人は？
ハイペンはどのような方に向いているお薬なのでしょうか。
ハイペンの特徴をおさらいすると、
・鎮痛作用（痛みを抑える）、解熱作用（熱を下げる）は中等度
・副作用の胃腸障害に注意（他のNSAIDsより少ない）
・喘息の方は使用に注意（他のNSAIDsと同様）
・即効性にまずまず優れる
といった特徴がありました。
基本的にNSAIDsはどれも大きな差はないため、処方する医師が使い慣れているものを処方する傾向があります。
ハイペンは選択的COX2阻害薬に属し、胃腸系の副作用が他のNSAIDsと比べて低めである事、COX2阻害薬の中では即効性に優れる事が特徴として挙げられます。
ここから、胃腸系の副作用をなるべく起こしたくない方、服用して比較的早めに効果が欲しい方には向いているお薬となるでしょう。