イルソグラジン（正式名称：イルソグラジンマレイン酸塩）は、1989年から発売されている「ガスロンN」というお薬のジェネリック医薬品になります。
ジェネリック医薬品とは、先発品（ガスロンN）の特許が切れた後に他社から発売された同じ成分からなるお薬の事です。お薬の開発・研究費がかかっていない分だけ、薬価が安くなっているというメリットがあります。
イルソグラジンは胃炎・胃潰瘍治療薬（いわゆる胃薬）になり、主に胃壁細胞の強度を高めたり、胃への血流を増やす作用によって胃炎や胃潰瘍を改善させます。
胃薬にもたくさんの種類があります。これらの中でイルソグラジンはどのような位置付けのお薬になるのでしょうか。
ここではイルソグラジンの特徴や効果・副作用をはじめ、どのような作用機序を持つお薬でどのような方に向いているお薬なのかについて説明していきます。
目次
１．イルソグラジンの特徴
まずはイルソグラジンの全体的な特徴について、かんたんに紹介します。
イルソグラジンは胃壁細胞の細胞間の結合を強化する事で胃壁細胞の強度を高めます。また胃粘膜への血流を増やす作用もあります。
胃薬ではありますが、口内炎の治癒を早める作用もあり、口内炎の治療薬として用いられることもあります。
イルソグラジンは主に胃炎や胃潰瘍に適応を持つ「胃薬」になります。
胃薬にはたくさんの種類がありますが、その作用機序は大きく分けて、
- 胃を攻撃する因子（胃酸など）を減らすもの
- 胃を防御する因子（胃粘液など）を増やすもの
の2種類があります。
前者にはH2ブロッカー（ガスターなど）やPPI（タケプロンなど）があります。これらの胃薬は高い胃潰瘍・胃炎改善作用が得られるため、近年の胃疾患治療において主役となっています。
一方で後者は古いお薬が多く、安全性は優れるものの、効果も穏やかで弱めという特徴があります。
この中でイルソグラジンは後者に属するお薬です。そのため基本的には穏やかに効くお薬になります。
イルソグラジンは胃を防御する因子を増やすお薬ですが、より具体的にみると、
- 胃壁細胞の細胞同士の結合を強める事で、胃壁がダメージを受けにくいようにする
- 胃粘膜への血流を増やす
といった作用を持ち、これによって胃炎・胃潰瘍に効果を示します。
細胞と細胞はコネクシンというタンパク質によって結合しています。この結合力が強ければ強いほど、細胞の集合体である組織は破壊されにくくなり、また破壊されても早く修復できるようになります。
イルソグラジンは細胞間の結合を強める事によって、胃壁の防御力を上げてくれます。
またイルソグラジンは胃粘膜への血流を増やす作用も報告されています。血流が増えるとそこに血液中に含まれる様々な栄養素が届きやすくなるため、傷の修復もしっかりと行えるようになります。
意外な作用としては口内炎の治療に用いられることもあります。イルソグラジンは細胞間の結合を強める作用があり、これは胃壁以外の部位の細胞にも生じるため、口腔内の細胞の修復の改善も期待できるのです。
イルソグラジンのような胃の防御因子を増やすタイプの胃薬は作用時間が短いものが多く、1日3回に分けて服用するのが一般的ですが、イルソグラジンの大きな特徴として「1日1回（あるいは2回）の服用で良い」点が挙げられます。
イルソグラジンは作用時間が非常に長いため、1日1回の服用でも1日を通して十分効果が持続します。これは忙しくてお薬を飲む時間がなかなか取れない方にはありがたい特徴になります。
イルソグラジンは効果が穏やかである分、副作用もとても少ないお薬です。稀に肝臓に負担がかかって肝機能障害が生じたり、下痢や便秘といった消化器症状が生じる事がありますが、重篤化する事はまずありません。
またイルソグラジンはジェネリック医薬品ですので先発品の「ガスロンN」と比べて薬価が安いというメリットもあります。
以上からイルソグラジンの特徴として次のようなことが挙げられます。
| 【イルソグラジンの特徴】
・胃炎・胃潰瘍に用いられる胃薬である |
２．イルソグラジンはどのような疾患に用いるのか
イルソグラジンはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。
【効能又は効果】
〇 胃潰瘍
〇 下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
イルソグラジンは主に胃炎や胃潰瘍の治療に用いられます。
ではイルソグラジンはこれらの疾患に対してどのくらいの効果があるのでしょうか。
イルソグラジンはジェネリック医薬品であり、有効性に関する詳しい調査は行われていません。しかし先発品の「ガスロンN」では行われているため、その調査結果が参考になります。
胃潰瘍と診断された症例にガスロンNを8週間投与した調査では、投与終了後に内視鏡検査（胃カメラ）にて胃潰瘍の治癒が確認された例は62.6%と報告されており、全般的な改善度として「中等度以上改善」と判定された率は74.4%と報告されています。
またガスロンNを急性胃炎・慢性胃炎の急性増悪期に投与した調査では、胃炎が中等度以上に改善されたと判定された率は85.2%と報告されています。
同じ主成分からなるイルソグラジンの有効率もこれと同程度だと考えられます。
３．イルソグラジンにはどのような作用があるのか
イルソグラジンは胃炎や胃潰瘍といった胃疾患に対して効果を発揮するお薬ですが、具体的にどのような作用機序を持っているのでしょうか。
イルソグラジンの主な作用について詳しく紹介します。
Ⅰ．細胞間の結合を強化する事で防御力を高める
イルソグラジンは、胃壁細胞の細胞同士の結合を強化する作用があります。
細胞と細胞はコネキシンというタンパク質によってくっついており、これを「ギャップ結合」と言います。
ギャップ結合によって細胞と細胞がしっかりとくっつく事で、胃酸などの刺激が加わっても簡単には組織が破壊されないよう、細胞同士が支えあっているのです。
イルソグラジンには、
- 細胞内のpHを上げる
- 細胞内のcAMP濃度を上げる
といった作用があります。cAMPは「サイクリックAMP」と読み、細胞内で様々な情報を伝える役割を持つ物質です。
これらの作用によってイルソグラジンはギャップ結合を強化させるはたらきを発揮すると考えられています。
Ⅱ．胃粘膜への血流を増やす
イルソグラジンは、胃粘膜への血流を増やす作用がある事も報告されています。
血液は豊富な栄養分を全身の各臓器に届ける役割を担っていますので、胃への血流が増えれば胃にたくさんの栄養が届くようになります。すると胃粘液を作りやすくなったり細胞の合成・修復もしやすくなります。
胃粘液というのは胃の表面を覆ってくれる粘液で、ヘキソサミンやムチンというたんぱく質などが成分となっています。ヘキソサミンはアルカリ性の物質であり胃酸を中和してくれるため、胃酸から胃壁を守るはたらきがあります。ムチンは粘性のある糖タンパクで、その粘性によって胃壁を保護してくれます。
イルソグラジンは胃への血流を増やす事で、このような胃粘液の分泌を増やしてくれます。胃粘液が十分に分泌されると胃壁をコーティングしてくれるため、胃の防御力が高まります。
Ⅲ．口内炎を治りを早める
イルソグラジンの意外な作用として、口内炎に対して効果がある事が知られています。
この作用はⅠ．で紹介した細胞間のギャップ結合を強化する作用が関係していると考えられています。
イルソグラジンによって生じるギャップ結合の強化は、胃壁細胞にだけ生じるものではありません。口腔内の細胞にも生じます。
口腔内の細胞にギャップ結合の強化が生じれば、口腔内の細胞同士がよりしっかりと結合するようになるため、刺激に対しての抵抗力が高まり、また細胞が損傷されている場合はその修復も早めてくれます。
イルソグラジンは胃薬であり口内炎の薬ではないのですが、このようなはたらきから口内炎の治療に用いられる事もあるのです。
４．イルソグラジンの副作用
イルソグラジンにはどのような副作用があるのでしょうか。また副作用の頻度はどのくらいなのでしょうか。
イルソグラジンはジェネリック医薬品であり副作用発生率の詳しい調査は行われていません。しかし先発品の「ガスロンN」では行われており、副作用発生率は0.63%と報告されています。
同じ主成分からなるイルソグラジンの副作用発生率もこれと同程度であると考えられます。基本的に副作用は少なく、安全性に優れるお薬です。
生じうる副作用としては、
- 肝機能異常（AST、ALT、ALP等の上昇）
- 便秘、下痢
- 発疹、掻痒
などが報告されています。
イルソグラジンは胃に作用するため、時に胃腸系に副作用が生じる事があります。その多くは下痢や便秘で、程度は軽いものが多く、重篤となる事は稀です。
またイルソグラジンは稀に肝臓に負担をかけてしまい肝機能障害を起こす事もあります。
発疹や掻痒（かゆみ）はアレルギー反応の1つで、イルソグラジンに限らずお薬であればどんなものであっても生じる可能性のある副作用になります。
ただしいずれも頻度は低く、また程度も軽度である事がほとんどです。
５．イルソグラジンの用法・用量と剤形
イルソグラジンには、
イルソグラジンマレイン酸塩錠 2mg
イルソグラジンマレイン酸塩錠 4mgイルソグラジンマレイン酸塩細粒8%
といった剤型があります。
イルソグラジンの使い方は、
通常成人1日4mgを1～2回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
となっています。
胃を保護するタイプの胃薬は1日3回服用のものが多く、1日1回服用で1日効果が持続するものはほとんどありません。
しかしイルソグラジンは1日1回でもよく、これはイルソグラジンの大きなメリットになります。
イルソグラジンは薬効が極めて長く、半減期（お薬の血中濃度が半分に下がるまでにかかる時間）は約150時間と報告されています。胃の防御因子を増やす胃薬の中では、極めて長い作用時間となっているのです。
６．イルソグラジンが向いている人は？
最後にイルソグラジンが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。
イルソグラジンの特徴をおさらいすると、
| 【イルソグラジンの特徴】
・胃炎・胃潰瘍に用いられる胃薬である |
というものでした。
イルソグラジンをはじめとした、胃の防御因子を増やすタイプの胃薬は、効果は穏やかで強くはないけれども副作用も少なく安全性に優れるといった特徴があります。
イルソグラジンも同様で、効果は穏やかですが、副作用も少ない胃薬です。
更にイルソグラジンの利点としては、
- 1日1回の副作用で良い
- 口内炎も治す作用が期待できる
という点が挙げられます。
ここから、
- 服用回数をなるべく少なくしたい方
- 安全性を重視して治していきたい方
- 口内炎も併発している方、口内炎を起こしやすい方
- なるべく経済的負担を少なく治療したい方
などに向いている胃薬だと言えます。
７．先発品と後発品は本当に効果は同じなのか？
イルソグラジンは「ガスロンN」というお薬のジェネリック医薬品になります。
ジェネリックは薬価も安く、患者さんにとってメリットが多いように見えます。
しかし「安いという事は品質に問題があるのではないか」「やはり正規品の方が安心なのではないか」とジェネリックへの切り替えを心配される方もいらっしゃるのではないでしょうか。
同じ商品で価格が高いものと安いものがあると、つい私たちは「安い方には何か問題があるのではないか」と考えてしまうものです。
ジェネリックは、先発品と比べて本当に遜色はないのでしょうか。
結論から言ってしまうと、先発品とジェネリックはほぼ同じ効果・効能だと考えて問題ありません。
ジェネリックを発売するに当たっては「これは先発品と同じような効果があるお薬です」という根拠を証明した試験を行わないといけません（生物学的同等性試験）。
発売したいジェネリック医薬品の詳細説明や試験結果を厚生労働省に提出し、許可をもらわないと発売はできないのです、
ここから考えると、先発品とジェネリックはおおよそ同じような作用を持つと考えられます。明らかに効果に差があれば、厚生労働省が許可を出すはずがないからです。
しかし先発品とジェネリックは多少の違いもあります。ジェネリックを販売する製薬会社は、先発品にはないメリットを付加して患者さんに自分の会社の薬を選んでもらえるように工夫をしています。例えば使い心地を工夫して添加物を先発品と変えることもあります。
これによって患者さんによっては多少の効果の違いを感じてしまうことはあります。この多少の違いが人によっては大きく感じられることもあるため、ジェネリックに変えてから調子が悪いという方は先発品に戻すのも1つの方法になります。
では先発品とジェネリックは同じ効果・効能なのに、なぜジェネリックの方が安くなるのでしょうか。これを「先発品より品質が悪いから」と誤解している方がいますが、これは誤りです。
先発品は、そのお薬を始めて発売するわけですから実は発売までに莫大な費用が掛かっています。有効成分を探す開発費用、そしてそこから動物実験やヒトにおける臨床試験などで効果を確認するための研究費用など、お薬を1つ作るのには実は莫大な費用がかかるのです（製薬会社さんに聞いたところ、数百億という規模のお金がかかるそうです）。
しかしジェネリックは、発売に当たって先ほども説明した「生物学的同等性試験」はしますが、有効成分を改めて探す必要もありませんし、先発品がすでにしている研究においては重複して何度も同じ試験をやる必要はありません。
先発品と後発品は研究・開発費に雲泥の差があるのです。そしてそれが薬価の差になっているのです。
つまりジェネリック医薬品の薬価は莫大な研究開発費がかかっていない分が差し引かれており先発品よりも安くなっているということで、決して品質の差が薬価の差になっているわけではありません。