ニトレンジピン錠の効果と副作用【降圧剤】

ニトレンジピン錠は1990年から発売されている「バイロテンシン」という降圧剤(血圧を下げるお薬)のジェネリック医薬品で、カルシウム拮抗薬という種類に属します。

高血圧症の患者さんは日本で1000万人以上と言われており、降圧剤は処方される頻度の多いお薬の1つです。

降圧剤にも様々な種類がありますが、その中でニトレンジピンはどのような特徴を持つお薬で、どのような方に向いているお薬なのでしょうか。

ここではニトレンジピンの特徴や効果・副作用についてみていきましょう。

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1.ニトレンジピンの特徴

ニトレンジピンはどのような特徴を持つお薬なのでしょうか。

ニトレンジピンはカルシウム拮抗薬という種類の降圧剤になります。まずはカルシウム拮抗薬の主な特徴を紹介しましょう。

・血圧を下げる力(降圧力)が確実
・ダイレクトに血管を広げる作用であるため、その他の余計な作用が少ない
・安い

カルシウム拮抗薬の一番の特徴は、血圧を下げる力がしっかりとしている点です。単純に血圧を下げる力だけを見れば、降圧剤の中で一番でしょう。カルシウム拮抗薬の他にもARB、ACE阻害剤、利尿剤など降圧剤はたくさんありますが、単純な降圧力だけでみれば、カルシウム拮抗薬にかなうお薬はありません。

また詳しくは後述しますが、カルシウム拮抗薬は血管の周りを覆っている筋肉(平滑筋)を緩めるはたらきを持ち、これにより血管を拡張させてダイレクトに血圧を下げます。血管に直接作用するためしっかりと効き、その他の余計なはたらきが少ないのです。

これは血管拡張以外の作用が少ないというデメリットでもあり、余計な副作用が生じにくいというメリットでもあります。

カルシウム拮抗薬は薬価が安いものが多いのも特徴です。血圧を下げるコストパフォーマンスという考え方をすれば、かなり優れたお薬と言えます。

では次にカルシウム拮抗薬の中でのニトレンジピンの特徴を紹介します。

・1日1回の服用で1日中効果が持続する
・ジェネリック医薬品であり薬価が安い

カルシウム拮抗薬は血圧を下げる力がしっかりしているお薬ですが、ニトレンジピンも他のカルシウム拮抗薬と同様にしっかりと血圧を下げてくれます。

ニトレンジピンは1日1回の服用で、1日を通して効果が持続する長時間作用型のお薬です。最近のカルシウム拮抗薬は1日1回の服用で十分な長時間作用型のものも多くなってきましたが、1日1回で1日中効果が持続するお薬は服用の手間が少ないというメリットがあります。

降圧剤は長期間服用する事が多いため、生活の中で手間にならないというのは意外と重要な事です。

またカルシウム拮抗薬は元々薬価が安めですが、ジェネリック医薬品であるニトレンジピンは更に薬価が安く、経済的負担も少ないお薬になります。

以上からニトレンジピンの特徴を挙げると次のようになります。

【ニトレンジピンの特徴】

・カルシウム拮抗薬であり降圧作用はしっかりしている
・1日1回の服用で24時間効果が持続する
・ジェネリック医薬品であり薬価が安い

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2.ニトレンジピンはどんな疾患に用いるのか

ニトレンジピンはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。

【効能又は効果】

○高血圧症、腎実質性高血圧症

○狭心症

実際の臨床では、高血圧症の治療に対して多く用いられています。

ニトレンジピンはカルシウム拮抗薬に属しますが、カルシウム拮抗薬は血管を拡張させることで血圧を下げます。

高血圧症は正確には「本態性高血圧症」と呼ばれ、原因が特定されていない高血圧を指します。一般的に言われる「高血圧」がこれがに該当します。

本態性でない高血圧は「二次性高血圧」と呼ばれ、これは何らかの原因があって二次的に血圧が上がっているような状態を指します。これにはお薬の副作用による血圧上昇、ホルモン値の異常による高血圧(原発性アルドステロン症など)があります。

本態性高血圧のほとんどは単一の原因ではなく、喫煙や食生活の乱れ、運動習慣の低下などが続く事による全身の血管の動脈硬化によって生じます。

腎実質性高血圧とは、何らかの原因で腎臓に障害が生じて血圧が上がってしまう疾患です。例えば糖尿病による腎障害などが原因として挙げられます。腎臓は尿を作る臓器ですので、腎臓に障害が生じると尿を作りにくくなり、身体の水分が過剰となるため血圧が上がります。

また狭心症というのは、心臓に栄養を送っている血管(冠動脈)が狭くなったり、痙攣してしまったりすることで、心臓に血液が届かなくなって胸痛などが生じる疾患のことです。

ニトレンジピンは血管を拡張させるため、冠動脈も拡張させるはたらきがあり、狭心症にも効果は期待できます。しかしニトレンジピンは即効性のあるお薬ではありませんので、狭心症発作に対する急性期の治療薬としては適しておらず、狭心症発作が起きないように予防するという目的で投与されます。

ニトレンジピンはこれらの疾患に対してどのくらいの効果があるのでしょうか。

ニトレンジピンはジェネリック医薬品ですので、有効性に対する詳しい調査は行われていません。しかし先発品の「バイロテンシン」では行われており、上記疾患に対して「有効」と判定される効果が認められた率は、

  • 本態性高血圧症に対する有効率は81.6%
  • 腎障害を伴う高血圧症に対する有効率は84.6%
  • 腎実質性高血圧症に対する有効率は85.1%
  • 狭心症に対する有効率は73.7%

と報告されています。ニトレンジピンもおおよそ同等の効果があると考えられます。

3.ニトレンジピンはどのような作用があるのか

ニトレンジピンにはどのような作用があるのでしょうか。

確認されているニトレンジピンの作用について紹介します。

Ⅰ.血管を拡張させる

ニトレンジピンは降圧剤であり、その主な作用は血圧を下げる事になります。

ではどのような機序で血圧を下げているのでしょうか。

血圧を下げるお薬にはいくつかの種類がありますが、そのうちニトレンジピンは「カルシウム拮抗薬」という種類に分類されます。カルシウム拮抗薬は、血管を覆っている平滑筋という筋肉に存在しているカルシウムチャネルのはたらきをブロックするのが主なはたらきです。

チャネルという用語が出てきましたが、これはかんたんに言うと様々なイオンが通る穴だと思ってください。つまりカルシウムチャネルは、カルシウムイオンが通ることが出来る穴です。

カルシウムチャネルはカルシウムイオンを通すことにより、筋肉を収縮させるはたらきがあります。これをブロックするのがニトレンジピンです。ニトレンジピンの作用で、カルシウムイオンが流入できなくなると、筋肉が収縮できなくなるため拡張します。これによって血管が拡張する(広がる)と、血圧が下がるというわけです。

ちなみにカルシウムチャネルにはL型、T型、N型の3種類があることが報告されています。このうち、血管の平滑筋に存在しているカルシウムチャネルはほとんどがL型です。

L型カルシウムチャネル:主に血管平滑筋・心筋に存在し、カルシウムが流入すると筋肉を収縮させる。ブロックすると血管が拡張し、血圧が下がる

T型カルシウムチャネル:主に心臓の洞結節に存在し、規則正しい心拍を作る。また脳神経にも存在し神経細胞の発火に関係している

N型カルシウムチャネル:主にノルアドレナリンなど興奮性の神経伝達物質を放出する。

ニトレンジピンはL型カルシウムチャネルに選択性が高いため、しっかりと血圧を下げてくれます。

また心臓を栄養する血管である冠動脈も拡張させますので、狭心症(冠動脈が狭くなって心臓に血液が行きにくくなってしまう疾患)に対しても効果が期待できます。

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4.ニトレンジピンの副作用

ニトレンジピンにはどのような副作用があるのでしょうか。また副作用はどのくらいの頻度で生じるのでしょうか。

ニトレンジピンはジェネリック医薬品ですので副作用発生率に対する詳しい調査は行われておりません。しかし先発品の「バイロテンシン」では行われており、副作用発生率は6.33%と報告されています。

ニトレンジピンの副作用発生率もこれと同程度だと考えられます。

生じうる副作用としては、

  • 顔面潮紅
  • 頭痛
  • 動悸
  • めまい
  • ほてり

などが報告されています。

頭痛やめまいはニトレンジピンによって血圧が下がりすぎる事で生じると考えられ、また顔面潮紅やほてりは、顔面の血管が拡張することで生じる副作用だと考えられます。

動悸はニトレンジピンがT型のカルシウムチャネルに多少作用してしまう事で生じると考えられます。

また重篤な副作用として、

  • 過度の血圧低下による意識消失、呼吸減弱、顔面蒼白等のショック様症状
  • 肝機能障害、黄疸

が報告されています。

ニトレンジピンは時に肝臓に負担をかけてしまう事がありますので、服用が長期に渡る方は定期的に血液検査などで肝機能をチェックしておく事が望まれます。

このような重篤な副作用の徴候が認められたら、原則としてニトレンジピンはすぐに中止し、主治医に連絡して適切な指示を仰ぐ必要があります。

ニトレンジピンを投与してはいけない方(禁忌)としては、

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある方

が挙げられています。

動物実験で妊娠動物にニトレンジピンを投与したところ、出生児への催奇形作用(奇形が生じる率が高くなる)、胎児致死作用(赤ちゃんが死んでしまう率が高くなる)が報告されています。

ヒトにおいても同じ事が生じる可能性を考え、妊娠中の方にはニトレンジピンの使用は禁忌となっています。

5.ニトレンジピンの用法・用量と剤形

ニトレンジピンは、

ニトレンジピン錠 5mg
ニトレンジピン錠 10mg

の2剤形があります。

ニトレンジピンの使い方は、

<高血圧症、腎実質性高血圧症>
通常、成人1回5~10mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状に応じ適宜増減する。

<狭心症>
通常、成人1回10mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状に応じ適宜増減する。

となっています。

6.ニトレンジピン錠が向いている人は?

以上から考えて、ニトレンジピンが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

ニトレンジピンの特徴をおさらいすると、

・カルシウム拮抗薬であり降圧作用はしっかりしている
・1日1回の服用で24時間効果が持続する
・ジェネリック医薬品であり薬価が安い

というものがありました。

カルシウム拮抗薬全体にいえることですが、血管の平滑筋にダイレクトに作用するカルシウム拮抗薬は、単純に血圧を下げたい時に有用です。

他の代表的な降圧剤として、ACE阻害剤やARBなどがあります。これらももちろん優れたお薬で、腎臓を保護したり、血糖にも影響したりと様々な付加効果があります。これらはうまく利用すれば、1剤で様々な効果が得られる利点になりますが、「単純に血圧だけを下げたい」という場合には、カルシウム拮抗薬の方が適しています。

ニトレンジピンは1日1回の服用で効果が持続する事が特徴になりますが、最近のカルシウム拮抗薬は長時間作用するものが多いため、現在ではニトレンジピンが処方される機会は多くはありません。

またニトレンジピンをはじめとしたカルシウム拮抗薬は、薬価が安いというのもメリットの1つです。カルシウム拮抗薬で、かつジェネリック医薬品であるニトレンジピンは薬価がかなり抑えられており、経済的なメリットは大きいお薬になります。

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