バップフォーの効果と副作用【過活動膀胱治療薬】

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バップフォー錠・バップフォー顆粒(一般名:プロピベリン塩酸塩)は、1993年から発売されているお薬で、主に頻尿や過活動膀胱に対して用いられています。

バップフォーは膀胱の収縮を抑えることによって頻尿を改善します。そのため、膀胱の収縮が過剰になっており、それによる頻尿で困っている方(過活動膀胱)に役立つお薬です。

頻尿を改善するお薬にはいくつかの種類があります。どれも頻尿を改善してくれるものですが、その作用や特徴はそれぞれ違いがあります。

その中でバップフォーは、どのような特徴のあるお薬でどのような患者さんに向いているお薬なのでしょうか。

ここではバップフォーの特徴や効果・副作用について紹介していきます。

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1.バップフォーの特徴

まずはバップフォーの全体的な特徴を紹介します。

バップフォーは、膀胱にあるムスカリン受容体、そしてカルシウムチャネルの2か所をブロックする事で頻尿を改善させてくれるお薬になります。

難しい言い方ですが、膀胱の過剰な収縮を2つの異なる機序で改善してくれるということです。

膀胱にはムスカリン3受容体というものがあり、ここにアセチルコリンという物質がくっつくと膀胱は収縮します。バップフォーはムスカリン3受容体にフタをしてしまう事で、アセチルコリンがくっつけないようにしてしまうのです。

また膀胱の平滑筋細胞にはカルシウムチャネルという「穴」があり、この穴をカルシウムイオンが通るとその刺激で平滑筋は収縮します。パップフォーはカルシウムチャネルにもフタをしてしまう事で、カルシウムイオンがカルシウムチャネルを通れないようにしてしまうのです。

この2つの作用によってバップフォーは膀胱の収縮を抑え、頻尿を改善させます。

頻尿・過活動膀胱の治療薬は、

  • ムスカリン受容体をブロックするお薬
  • カルシウムチャネルをブロックするお薬

のどちらかである事が多く、両方の作用を有しているものは多くはありません。バップフォーは2つの異なる作用によってそれぞれ膀胱の収縮を抑えるため、しっかりとした効果が期待できるお薬になります。

しかし一方で、「ムスカリン受容体のブロックによって生じる副作用」「カルシウムチャネルのブロックによって生じる副作用」の両方が認められる可能性があり、副作用もその分注意が必要になります。

また剤型として「顆粒(粉剤)」があるのもバップフォーの大きな特徴です。過活動膀胱は高齢者に多く、高齢者の中には錠剤をうまく飲み込めない方もいらっしゃいます。顆粒剤はそのような場合でも、服薬がしやすくなります。

デメリットとして、バップフォーは頻尿・過活動膀胱改善薬の中では古いお薬になるため、新しいお薬(ベシケア、ステーブラ、ウリトスなど)と比べると副作用は多めである点が挙げられます。そのような理由もあり、近年ではバップフォーが処方される頻度は徐々に少なくなってきています。

以上からバップフォーの特徴として次のような点が挙げられます。

【バップフォーの特徴】

・ムスカリン受容体とカルシウムチャネルの2つをブロックする事でしっかりと頻尿を改善する
・顆粒(粉薬)がある
・古いお薬であるため、同系統のお薬に比べて副作用はやや多め

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2.バップフォーの適応疾患と有効率

バップフォーはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。

【効能又は効果】

・下記疾患又は状態における頻尿、尿失禁

神経因性膀胱、神経性頻尿、不安定膀胱、膀胱刺激状態(慢性膀胱炎、慢性前立腺炎)

・過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁

難しい専門用語が並んでいますが、ざっくりと言えば「おしっこの回数が多かったり、おしっこが間に合わない人」に対して、尿の回数を減らす効果が期待できるお薬だということです。

バップフォーは、過活動膀胱という概念が提唱される前に発売されたお薬(1993年発売)ですので、当初は一個目の適応しかありませんでしたが、2009年に2個目の過活動膀胱に対する適応も追加されました。

過活動膀胱(OAB:OverActive Bladder)という疾患は、膀胱の本来のはたらきである「おしっこを溜めるはたらき(蓄尿能)」が低下してしまう状態です。主に高齢者に多く、少し尿が溜まっただけで排尿筋が収縮してしまい、尿意を感じるため頻尿になってしまうのです。

上記に書かれている神経因性膀胱とは、排尿に関係する神経の障害によって生じる疾患であり、神経因性膀胱によって過活動膀胱になることもあります。また、不安定膀胱というのは、加齢や前立腺肥大などの神経以外の原因によって尿を十分溜めることが出来なくなる疾患で、不安定膀胱によって過活動膀胱になることもあります。

バップフォーは、膀胱の異常な収縮を抑えることで蓄尿能を改善させ、過活動膀胱の頻尿に対して効果を発揮します。

ただし、頻尿であれば何にでも使っていいわけではありません。あくまでも膀胱の過剰な収縮が生じている過活動膀胱の頻尿を改善させるというはたらきになります。

別の原因で頻尿が生じているのであれば、バップフォー以外のお薬の方が適切なこともありますので注意が必要です。

例えば、男性の頻尿であれば過活動膀胱ではなく、前立腺肥大症に伴って生じていることもあります。この場合はまずはバップフォーではなく、α1遮断薬と呼ばれる、尿道の拡がりを良くするお薬から使用することが推奨されています。前立腺肥大症で尿道が狭くなっているのに、バップフォーで更に排尿しにくくしてしまうと、かえって症状が悪化してしまう可能性もありますので注意が必要です。

また尿路感染症に伴って頻尿となっているのであれば、治療はバップフォーのようなお薬ではなく、抗生物質でばい菌をやっつけたり、水分をたくさん取ってばい菌を洗い流すことになります。この場合、バップフォーを使うことによって尿の出を少なくしてしまうと、かえってばい菌が膀胱に留まりやすくなってしまい、病状が悪化してしまうこともあります。

バップフォーは過活動膀胱に伴う頻尿には有効なお薬ですが、頻尿全般に使える万能薬ではありません。バップフォーを使うべき頻尿であるのかどうかはしっかりと見極めないといけません。

ではバップフォーはこれらの疾患に対してどのくらいの効果があるのでしょうか。

バップフォーの有効性をみた調査では、上記疾患に対するバップフォーの有効率は54.0%と報告されています(有効率:効果を著効、有効、やや有効、不変、悪化の5段階で評価し、有効以上と判定された割合)。

内訳としては、

  • 神経因性膀胱に対する有効率は53.6%
  • 神経性頻尿に対する有効率は52.7%
  • 不安定膀胱に対する有効率は70.0%
  • 刺激膀胱(慢性膀胱炎、慢性前立腺炎)に対する有効率は45.3%

と報告されています。

3.バップフォーの作用

バップフォーは主に過活動膀胱の症状(頻尿)の改善に用いられます。つまり、尿の回数を少なくする作用があるということです。ではどのような作用によって尿の回数を少なくしているのでしょうか。

バップフォーのはたらきは主に二つあります。

一つ目は膀胱の平滑筋という筋肉に存在するムスカリン受容体(アセチルコリン受容体と呼ばれることもあります)をブロックするはたらきです。

アセチルコリンという物質が平滑筋のムスカリン受容体とくっつくと、平滑筋は収縮します。平滑筋は膀胱全体を覆っている筋肉ですので、平滑筋が収縮すれば膀胱の内腔は狭くなるため、排尿が生じます。

バップフォーはムスカリン受容体にアセチルコリンがくっつくのをジャマします。すると平滑筋が収縮しにくくなり、膀胱の収縮が抑えられます。これによって頻尿が改善されるというわけです。

また二つ目は、膀胱の平滑筋という筋肉に存在するカルシウムチャネルをブロックするはたらきです。

カルシウムチャネルはカルシウムイオンが通る穴のようなものなのですが、カルシウムチャネルを通ってカルシウムイオンが細胞内に流入すると平滑筋は収縮します。

バップフォーはこれを阻害することで、膀胱の平滑筋の収縮をブロックするのです。

この異なる2つの機序でそれぞれ膀胱の収縮を抑えることで、バップフォーは頻尿をしっかりと改善させてくれます。

ちなみにムスカリン受容体は1から5まであり、それぞれ全身に分布しており作用も異なります。

その作用は複雑なのですが、ものすごくざっくりと言うと、

ムスカリン1受容体:主に脳に分布
ムスカリン2受容体:主に心臓に分布
ムスカリン3受容体:主に平滑筋に分布
ムスカリン4受容体:主に脳に分布
ムスカリン5受容体:主に脳に分布

となっています。

バップフォーは主に膀胱平滑筋に存在するムスカリン3受容体に作用するお薬ですが、その他の臓器に存在するムスカリン受容体にも多少作用してしまいます。

他の部位への作用は「副作用」として生じる事が多く、脳に作用して眠気や集中力低下を引き起こしたり、心臓に作用して動悸を引き起こしたりしてしまう事もあります。

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4.バップフォーの副作用

バップフォーにはどんな副作用があるのでしょうか。また副作用の頻度はどのくらいなのでしょうか。

バップフォーの副作用をみた調査では、副作用発生率は9.9%と報告されています。

先ほど説明した通り、バップフォーはムスカリン受容体とカルシウムチャネルをブロックするお薬です。そのためこの作用に伴った副作用が生じる事があります。

バップフォーはムスカリン受容体の中でも膀胱に存在するムスカリン3受容体に作用しやすく作られていますが、多少は他ムスカリン受容体にも作用してしまいます。

そのため、時に副作用が生じることがあります。

報告されている副作用としては、

  • 口渇(口の渇き)
  • 便秘
  • 腹痛
  • 排尿困難
  • 尿閉
  • 眼調節障害
  • 肝機能障害(AST、ALT上昇)

などが挙げられます。

副作用としてもっとも多いものは、抗コリン作用と呼ばれるものです。抗コリン作用というのは、アセチルコリンをブロックするために生じてしまう作用のことです。ちなみにアセチルコリン受容体にはムスカリン受容体とニコチン受容体の2種類があり、ムスカリン受容体はアセチルコリン受容体の一つになります。

バップフォーがムスカリン受容体のはたらきをブロックしてしまうと、口渇(口の渇き)、便秘、霧視(眼のピントが調節しにくくなる)などが生じる可能性があります。

頻度は低いですが重篤なものとしては尿閉(尿が出なくなる)や不整脈、麻痺性イレウス(腸が麻痺して動かなくなってしまう病気)が生じることもあります。

またバップフォ-は肝臓と一部腎臓で代謝されるため、肝障害・腎障害が生じることがあり、それに伴い血液検査で肝臓系酵素や腎臓系酵素の上昇が認められることがあります。AST、ALTなどの肝臓系酵素やBUN、Crなどの腎臓系酵素の上昇が生じることもあることが報告されています。

特に肝障害や腎障害が元々ある方は特に注意しなければいけませんので、事前に主治医に自分の病気についてしっかりと伝えておきましょう。

また、バップフォーはカルシウムチャネルをブロックすることにより平滑筋の収縮を抑えるはたらきがあるため、これも副作用となることがあります。

具体的には血管の平滑筋の収縮を抑える事で血圧が下がったり、それに伴い眠気やめまいが生じることもあります。

5.バップフォーの用法・用量と剤形

バップフォーは次の剤型が発売されています。

バップフォー錠 10mg
バップフォー錠 20mg

バップフォー細粒 2%

またバップフォーの使い方は、

通常成人には20mgを1回1回食後経口投与する。年齢、症状により適宜増減するが、効果不十分の場合は、20mgを1日2回まで増量できる。

となっています。

バップフォーは半減期が約15時間ほどです。そのため、1日1回の服用では効果が不十分の場合は、1日2回に分けて服薬することで効果がより持続することが期待できます。ちなみ半減期とは、お薬の血中濃度が半分になるまでにかかる時間のことで、そのお薬の作用時間の一つの目安になる数値です。

またバップフォーは食事の影響を受けないことが報告されています。添付文書上は食後の服薬が指示されていますが、空腹時(例えば寝る前など)に服薬しても同様の効果が得られます。

6.バップフォーが向いている人は?

以上から考えて、バップフォーが向いているのはどのような方なのかを考えてみましょう。

バップフォーの特徴をおさらいすると、

【バップフォーの特徴】

・ムスカリン受容体とカルシウムチャネルの2つをブロックする事でしっかりと頻尿を改善する
・顆粒(粉薬)がある
・古いお薬であるため、同系統のお薬に比べて副作用はやや多め

などがありました。

現在ではバップフォーよりも新しい過活動膀胱治療薬が充実してきていますので、まずは新しいお薬から使われることが多くなってきています。新しいお薬の方が副作用が比較的少ないからです。

バップフォーが検討されるのは、過活動膀胱と診断された方であって、

・他の過活動膀胱治療薬が効かなかった方
・粉薬が良いという方

などに対しては良い効果が期待できる可能性があります。

7.市販で買える頻尿・過活動膀胱治療薬について

頻尿・過活動膀胱でお悩みの方は、出来れば一度病院を受診し、医師の診察を受けて適切な治療薬を処方して頂きたいと考えております。

しかしどうしてもすぐには受診できないような場合、市販薬でも頻尿や過活動膀胱にある程度効果が期待できるものもあります。

ここでは頻尿・過活動膀胱に有効な市販薬をいくつか紹介します。

Ⅰ.レディガードコーワ

レディガードコーワは病院で処方される頻尿治療薬である「ブラダロン」と同じ成分(フラボキサート)を含む頻尿治療薬であり、薬効がしっかりと確認されている市販薬の1つです。

フラボキサートはカルシウム拮抗薬と呼ばれ、膀胱の平滑筋に存在するカルシウムチャネルという穴をふさぐ事によって膀胱が収縮できないようにするお薬です。

病院で処方されるお薬の中では効果が弱いお薬なのですが、市販薬の中では一番しっかりと効果が確認できているお薬だと言ってもよいでしょう。

基本的には女性にしか使えません。薬理的には男性にも効果があるのですが、男性に使う場合は「前立腺肥大症による頻尿」でない事を確認しないといけないためで、これは病院を受診しないと分からないため、市販薬としては女性にしか使えない事となっています。

Ⅱ.八味地黄丸

漢方薬である「八味地黄丸(はちみじおうがん)」も、病院でも頻尿に処方される事のあるお薬です。八味地黄丸は体力低下に伴う泌尿器機能の衰えに対して効果が期待できると考えられています。つまりこのような原因によって頻尿になっている方には向いています。

実際は高齢者などに用いられる事が多いお薬です。

Ⅲ.サプリメント

医学的にしっかりと効果が調査されていないものもありますが、

  • ノコギリヤシ
  • カボチャ種子
  • イソサミジン

は頻尿に効果があると言われています。

ノコギリヤシはα受容体をブロックする作用によって「前立腺肥大に伴う」頻尿に効果があるため、過活動膀胱などの頻尿には効果はあまり期待できません。特に女性には効果は期待できないでしょう。

いくつかの調査では病院で処方されるα遮断薬と同等に効果があると報告しているものもありますが、一方で効果がないと結論付けているものもあり、医学的には効果はまだ確立していないところがあります。

カボチャ種子には様々な作用が報告されていますが、女性ホルモンのバランスを整えたり、炎症を抑えたり、前立腺の肥大を抑制したりといった作用で頻尿を抑えると考えられています。男性・女性両方に効果が期待できます。

イソサミジンは、セリ科の植物である「ボタンボウフウ」に含まれる成分で、過活動膀胱への効果が期待されています。

医師としては薬効がしっかりと確認できていない以上、積極的にお勧めは出来ないのですが、上記のお薬で効果が得られない時は検討しても良いかもしれません。

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