レリフェンの効果と副作用【痛み止め・鎮痛剤】

レリフェン錠(一般名:ナブメトン)は1990年から発売されているお薬です。非ステロイド性消炎鎮痛剤(NSAIDs)と呼ばれ、炎症を抑える事で熱を下げたり痛みを抑えたりする作用を持ちます。

NSAIDsにはたくさんの種類があります。どれも大きな違いはありませんが、細かい特徴や作用には違いがあり、医師は痛みの程度や性状に応じて、その患者さんに一番合いそうな痛み止めを処方しています。

NSAIDsの中でレリフェンはどのような特徴のあるお薬で、どのような患者さんに向いているお薬なのでしょうか。ここでは、レリフェンの効能や特徴、副作用などを紹介していきます。

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1.レリフェンの特徴

まずはレリフェンの特徴を紹介します。

レリフェンは熱を下げたり(解熱)、痛みを抑えたり(鎮痛)する作用を持ちます。作用時間が長く、1日1回の副作用で効果が持続します。またプロドラッグであるため副作用が軽減されています。

レリフェンはNSAIDsに属します。NSAIDsの中でも「アリール酢酸系」という種類に属します。

NSAIDsとは「非ステロイド性消炎鎮痛剤」の事で、ステロイド作用を持たない炎症を抑えるお薬の事です。炎症が抑えられると熱を下げたり、痛みを抑えたりといった効果が期待できるため、臨床では主に熱さまし(解熱剤)・痛み止め(鎮痛剤)として用いられています。

レリフェンは、プロドラッグになります。

プロドラッグというのは身体に吸収されてすぐには作用を発揮せず、作用を発揮したい部位に達した時に作用を発揮するように工夫されたお薬の事です。

具体的に言うと、レリフェンの主成分であるナブメトンは、体内で速やかに6MNA(6-メトキシ-2-ナフチル酢酸)という物質に代わります。そしてこの6MNAが主に消炎鎮痛作用を発揮します。

プロドラッグのメリットは、「効かせたい部位にのみ効き、それ以外に部位ではあまり効かない」という事です。これは必要な効果を維持しつつ余計な副作用が少なくなるというメリットになります。

しかし実際はプロドラッグといえども副作用が生じないわけではありませんので、一定の注意は必要になります。

副作用としては、長期使用による胃腸障害に注意しなければいけません。これはレリフェンに限らずほとんどのNSAIDsに言えることですが、NSAIDsは胃腸を痛めてしまうリスクのあるお薬になります。

またNSAIDsは喘息を誘発しやすくすることが知られており、喘息の方にはできる限り用いるべきではありません。

服用してから活性代謝物である6MNAの血中濃度が最大になるまでにかかる時間は4時間程度であり、そこまで即効性があるわけではありません。半減期(お薬の血中濃度が半分に下がるまでの時間)は21時間程度と長く、1日1回の服用で1日中効果が持続します。

以上からレリフェンの特徴として次のような点が挙げられます。

【レリフェンの特徴】

・解熱作用・鎮痛作用がある
・プロドラッグであり副作用が軽減されている
・副作用の胃腸障害に注意(他のNSAIDsと同様)
・喘息には使えない(他のNSAIDsと同様)
・薬効が長く、1日1回の服用で効果が持続する

2.レリフェンはどのような疾患に用いるのか

レリフェンはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。

【効能又は効果】

下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛

関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎

レリフェンは解熱鎮痛剤であり、炎症を抑える事で熱を下げたり痛みを和らげる作用があります。

そのため用いる疾患は、発熱を来すようなもの、痛みを来すようなものになります。

難しい病名が書かれていますが、大きな認識としては「痛みや熱などが認められる疾患に対して、その症状の緩和に用いる」という認識で良いでしょう。

レリフェンはこれらの疾患に対してどのくらいの効果があるのでしょうか。

レリフェンの有効率(中等度改善以上)は、

  • 関節リウマチに対する有効率は18.2%
  • 変形性関節症に対する有効率は61.6%
  • 腰痛症に対する有効率は68.8%
  • 頸肩腕症候群に対する有効率は55.0%
  • 肩関節周囲炎に対する有効率は58.6%

と報告されています。

レリフェンを始めとするNSAIDsを使用する際は、これらは根本を治す治療ではなく、あくまでも対症療法に過ぎないことを忘れてはいけません。

対症療法とは「症状だけを抑えている治療法」の事です。あくまでも表面的な症状を感じにくくさせているだけの治療法で根本を治している治療ではない事を忘れてはいけません。

例えば腰の筋力低下によって腰痛が出現している方に対してレリフェンを投与すれば、確かに痛みは軽減します。しかしこれは原因である腰部の筋肉低下を治しているわけではなく、あくまでも発痛を起こしにくくしているだけに過ぎません。

対症療法が悪い治療法だということではありませんが、対症療法だけで終わってしまうのは良い治療とは言えません。対症療法と合わせて、根本を治すような治療も併用することが大切です。

例えば先ほどの腰痛であれば、レリフェンを使用しつつも、

  • 適度な運動・リハビリをする
  • 栄養をしっかり取る

などの根本的な治療法も併せて行う必要があるでしょう。

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3.レリフェンにはどのような作用があるのか

レリフェンは「非ステロイド性消炎鎮痛剤(NSAIDs)」という種類に属しますが、NSAIDsの作用は、消炎(炎症を抑える)事によって解熱(熱を下げる)と鎮痛(痛みを抑える)ことになります。

レリフェンも他のNSAIDsと同様に鎮痛作用と解熱作用を有しています。その作用機序について説明します。

炎症とは、

  • 発赤 (赤くなる)
  • 熱感 (熱くなる)
  • 腫脹(腫れる)
  • 疼痛(痛みを感じる)

の4つの徴候を生じる状態のことで、感染したり受傷したりすることで生じます。またアレルギーで生じることもあります。

みなさんも身体をぶつけたり、ばい菌に感染したりして、身体がこのような状態になったことがあると思います。これが炎症です。

レリフェンは、炎症の原因が何であれ、炎症そのものを抑える作用を持ちます。つまり、発赤・熱感・腫脹・疼痛を和らげてくれるという事です。

具体的にどのように作用するのかというと、レリフェンなどのNSAIDsはシクロオキシゲナーゼ(COX)という物質のはたらきをブロックするはたらきがあります。

COXは、プロスタグランジン(PG)が作られる時に必要な物質であるため、COXがブロックされるとプロスタグランジンが作られにくくなります。

プロスタグランジンは炎症や痛み、発熱を誘発する物質です。そのため、レリフェンがCOXをブロックすると炎症や痛み、発熱が生じにくくなるのです。

4.レリフェンの副作用

レリフェンにはどんな副作用があるのでしょうか。またどの頻度はどのくらいなのでしょうか。

レリフェンの副作用発生率は4.24%と報告されています。

生じうる副作用としては、

  • 消化管障害(胃部不快感、胃痛、嘔気、下痢、食欲不振、腹痛、心窩部痛、消化不良など)
  • 皮膚・皮膚付属器障害(発疹、 そう痒感など)

などが報告されています。

レリフェンをはじめとしたNSAIDsには共通する副作用があります。

もっとも注意すべきなのが「消化管の障害」です。これはNSAIDsがプロスタグランジンの生成を抑制するために生じます。

プロスタグランジンは胃などの腸管粘膜を保護するはたらきを持っているため、NSAIDsによってこれが抑制されると胃腸が荒れやすくなってしまうのです。これにより、胃痛・吐き気・下痢などが生じる事があります。

頻度は稀ですが重篤な副作用としては、

  • ショック、アナフィラキシー様症状
  • 間質性肺炎
  • 皮膚粘膜眼症候群(SJS)、中毒性表皮壊死症
  • 肝機能障害、黄疸
  • ネフロ ーゼ症候群、腎不全
  • 血管炎
  • 光線過敏症

などが報告されています。これらの副作用は滅多に生じるものではありませんが、報告がないわけではありませんので一応の注意が必要です。

またレリフェンは次のような患者さんには投与する事が出来ません(禁忌)。

  • 消化性潰瘍のある方(胃潰瘍・十二指腸潰瘍などをより悪化させる)
  • 重篤な血液の異常のある方(血液異常を更に悪化させる)
  • 重篤な肝障害のある方(肝障害をより悪化させる)
  • 重篤な腎障害のある方(腎障害をより悪化させる)
  • レリフェンの成分に対して過敏症の既往歴のある方
  • アスピリン喘息またはその既往歴のある方(重症喘息発作を誘発する)
  • 妊娠末期の方

胃を荒らす可能性のあるお薬ですので、胃腸に潰瘍がある方はそれを更に増悪させる可能性があり用いてはいけません。

また肝臓、腎臓といった臓器にダメージを与える可能性がありますので、これらの臓器に重篤な機能不全がある場合もレリフェンは用いてはいけません。

動物実験においてレリフェンを高用量投与したところ、分娩の遅れが認められたという報告があります。また、レリフェンはプロスタグランジンを作られにくくしますが、プロスタグランジンは子宮収縮に関係しているため、分娩に悪影響をきたす可能性が考えらえる事から妊娠末期の方への投与は禁忌となっています。

また、NSAIDsは喘息を誘発する危険があるため、できる限り喘息の患者さんには投与しない方が良いでしょう。

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5.レリフェンの用法・用量と剤形

レリフェンは次の剤型が発売されています。

レリフェン錠 400mg

レリフェンの使い方は、

通常、成人には800mgを1日1回食後に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。

となっています。

レリフェンは服用後、肝臓で6MNA(6-メトキシ-2-ナフチル酢酸)という物質に変換され、この6MNAが主に解熱・鎮痛効果を発揮します。6MNAは作用時間が長く、半減期(お薬の血中濃度が半分に下がるまでの時間)は約21時間であり、1日1回の服用で1日中効果が持続します。

レリフェンに限らずNSAIDsは空腹時に服用すると胃腸に負担がかかり、胃腸系の副作用(胃痛や胃炎など)が生じやすくなるため、食後の服用が推奨されています。

6.レリフェンが向いている人は?

レリフェンはどのような方に向いているお薬なのでしょうか。

レリフェンの特徴をおさらいすると、

・解熱作用・鎮痛作用がある
・プロドラッグであり副作用が軽減されている
・副作用の胃腸障害に注意(他のNSAIDsと同様)
・喘息には使えない(他のNSAIDsと同様)
・薬効が長く、1日1回の服用で効果が持続する

といった特徴がありました。

基本的にNSAIDsは、どれも大きな差はないため、処方する医師が使い慣れているものを処方されることも多々あります。

レリフェンは薬効が長く、1日1回の服用で1日中効果が持続するため、1日を通して痛みが続くような方に向いているお薬になります。またプロドラッグであり、副作用が軽減されているというのもメリットでしょう。

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