トランサミンの効果と副作用

トランサミン（一般名：トラネキサム酸）は、1981年から発売されているお薬です。

「抗プラスミン薬」という種類に属し、プラスミンという物質のはたらきをブロックする作用を持ちます。

これによって出血を止める作用や炎症を抑える作用、更には皮膚のシミや色素沈着を改善させる作用などをもたらしてくれます。

「プラスミンをブロックする」と言っても、これが一体どういう事なのかイメージが沸かないかもしれません。

詳しい作用機序は記事中で説明していきますが、プラスミンをブロックする事は身体に様々な作用をもたらしてくれるのです。トランサミンの作用機序を詳しく理解すれば、このお薬が様々な領域で用いられている理由も分かるでしょう。

ここでは様々な作用を持つトランサミンというお薬の特徴や効果・副作用などをみていき、このお薬がどのような方に適しているのかを考えていきましょう。

１．トランサミンの特徴
２．トランサミンの適応疾患と有効率
３．トランサミンの作用
４．トランサミンの副作用
５．トランサミンの用法・用量と剤形
６．トランサミンが向いている人は？
７．トランサミンの成分が含まれる市販薬は？

１．トランサミンの特徴

まずはトランサミンというお薬の全体像についてみてみましょう。

トランサミンはプラスミンのはたらきを抑える作用を持ちます。これによって、

止血作用（出血を抑える作用）
抗炎症作用（炎症を和らげる作用）

などの作用が得られます。

トランサミンはプラスミンのはたらきをブロックするお薬ですが、ではこの「プラスミン」とはどんな物質なのでしょうか。

プラスミンは酵素の一種であり、フィブリンやフィブリノーゲンといった繊維素を溶かしてしまう「繊維素溶解酵素」になります。

では私たちの身体の中で繊維素はどのような役割があって、それを溶かすプラスミンにはどのような役割があるのでしょうか。

皮膚に傷が出来たりして出血すると、フィブリンやフィブリノーゲンといった繊維素が血液中の血小板と反応して、出血部位に「血餅」という血の固まりを作ります。この血餅が出血部位をふさぐことによって出血は止まるのです。

もし血餅が出来ないと大量の血液が失われてしまう事になり、最悪の場合は「失血死」に至ってしまいます。出血を抑える役割を持つ繊維素は、とても重要な物質なのです。

しかし一方で、血餅が血液に乗って無関係なところに流れていってしまうと小さな血管を詰まらせてしまう可能性も生じ、これは危険です。

これを「血栓」と呼びますが、血栓によって血管が詰まってしまうとその先の臓器に血液が届かなくなってしまいます。血液は酸素や栄養を臓器に届ける役割があるため、それが出来なくなれば詰まった先にある臓器の細胞は死んでしまいます（ちなみに脳梗塞や心筋梗塞はこのような病態で生じます）。

これを防いでくれるのがプラスミンなのです。プラスミンはフィブリンやフィブリノーゲンといった繊維素を溶かす事で血栓を溶かしてくれるのです。

プラスミンは本来必要のない部位で血栓が出来てしまうとそれを感知して活性化され、私たちの血管内で不要な血栓が出来ないようにしてくれているのです。

トランサミンは、このプラスミンのはたらきをブロックしてしまいます。すると血餅や血栓が溶かされにくくなるため、血が止まりやすくなるのです。

これがトランサミンの1つ目の作用である「止血作用」の機序です。

そしてトランサミンにはもう1つ作用があります。

プラスミンは血栓を溶かす作用以外にも、炎症を誘発する作用があります。プラスミンは炎症を引き起こす物質であるキニンを遊離したり、血管の透過性を亢進させることで炎症反応を促してしまうはたらきがあるのです。

炎症が起きるとその部位は、

発赤（赤くなる）
熱感（熱を持つ）
腫脹（腫れる）
疼痛（痛む）

といった変化が生じます。

トランサミンはプラスミンのはたらきをブロックすることで炎症を抑え、これらの症状を和らげるはたらきもあります。

例えば咽頭炎や扁桃炎といった上気道に炎症が生じている疾患にトランサミンを用いると、咽頭や扁桃の炎症を抑える事で腫れや痛みを抑える事が出来るのです。

またアレルギー性疾患でも、アレルギーが生じている部位の血管の透過性が亢進して炎症が生じてしまうため、トランサミンはアレルギーによって引き起こされた炎症を抑えるはたらきも期待できます。

このようにトランサミンはプラスミンのはたらきをブロックすることで、

止血作用（血を止める作用）
抗炎症作用（炎症を抑える作用）

の2つの作用をもたらしてくれます。

またそれ以外にも、プラスミンは皮膚の色素沈着を生じやすくさせる作用があるといわれており、ここからトランサミンは皮膚科や美容外科にてシミや肝斑の治療薬として処方される事もあります。

トランサミンは副作用が少なく安全性が高いのもメリットです。副作用が生じないわけではありませんがその頻度は少なく、また重篤な副作用もほとんど生じません。

以上からトランサミンの特徴として次のようなことが挙げられます。

【トランサミンの特徴】

・プラスミンのはたらきをブロックするお薬である
・止血作用（血を止める作用）がある
・抗炎症作用（炎症を和らげる作用）がある
・皮膚の色素沈着を抑制する作用がある
・副作用が少なく安全性が高い

２．トランサミンの適応疾患と有効率

トランサミンはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。

【効能又は効果】

○全身性線溶亢進が関与すると考えられる出血傾向（白血病、再生不良性貧血、紫斑病等、及び手術中・術後の異常出血）

○局所線溶亢進が関与すると考えられる異常出血（肺出血、鼻出血、性器出血、腎出血、前立腺手術中・術後の異常出血）

○下記疾患における紅斑・腫脹・そう痒等の症状
湿疹及びその類症、蕁麻疹、薬疹・中毒疹

○下記疾患における咽頭痛・発赤・充血・腫脹等の症状
扁桃炎、咽喉頭炎

○口内炎における口内痛及び口内粘膜アフター

難しい病名が並んでいますが、基本的には

血を止める作用
炎症を抑える作用

のいずれかの目的を期待して投与されます。

「効果または効能」に記載されている最初の2つは、止血作用を期待した投与になります。出血しやすい病態に対してトランサミンは出血を防ぐ作用が期待できます。

3つ目はアレルギーによって誘発された炎症を和らげるための投与です。アレルギーが生じるとその部位に炎症反応が生じますので、炎症を抑える作用を持つトランサミンは症状緩和の作用が期待できます。またトランサミンは血管の透過性亢進を抑える作用があるため、これもアレルギー症状の緩和に役立ちます。

最後の2つは、抗炎症作用を期待した投与です。臨床では上気道の感染（上記で言うと咽頭炎や扁桃炎）に対して、腫れや痛みを抑える目的で投与されるケースがあります。

また保険適応外にはなりますが、トランサミンは皮膚の色素沈着を抑える作用が報告されており、皮膚科や美容外科でシミや肝斑の治療のために処方される事もあります。

ではこれらの疾患に対してトランサミンはどのくらいの効果が期待できるのでしょうか。

トランサミンの有効性をみた調査では、

止血作用が認められた率は73.6%
皮膚疾患に対する抗アレルギー作用が認められた率は60.5%
扁桃炎・咽頭炎・口内炎などに他する抗炎症作用が認められた率は70.8％

と報告されています。

３．トランサミンの作用

トランサミンはどのような作用機序を持つお薬で、それによるどのような作用が期待できるのでしょうか。

トランサミンの作用について詳しく説明していきます。

Ⅰ．止血作用

抗プラスミン薬であるトランサミンの代表的な作用は「止血作用」になります。これは出血を止める作用という事です。

プラスミンには、血餅や血栓を溶かす作用があります。

より詳しく説明すると、プラスミンはフィブリンやフィブリノーゲンといった繊維素（血栓を作る物質）に結合し、これら繊維素が血栓を作ろうとするのをジャマします。

すると血栓が作れなくなるため、血栓は分解されていくのです。

トランサミンはプラスミンのリジン結合部位（LBS）に結合することで、プラスミンがフィブリンやフィブリノーゲンに結合できないようにさせます。

するとフィブリンやフィブリノーゲンは必要な時に血餅を作ることが出来るようになるため、出血している際に止血作用を高めてくれるというわけです。

Ⅱ．抗炎症作用

プラスミンには血栓を溶かす以外にも、炎症を引き起こす作用があります。

より具体的に見ると、プラスミンには血管の透過性を亢進させる作用があります。血管透過性が亢進すると血管外に様々な物質が移動しやすいようになるため、炎症を引き起こす物質や免疫細胞が血管外の組織に移行しやすくなり、これは炎症反応を引き起こしやすい環境を作ります。

またプラスミンは炎症反応を引き起こす物質（キニンなど）を産生するはたらきがあり、これも炎症反応を引き起こしやすい環境を作ります。

トランサミンはプラスミンのはたらきをブロックすることで、これらの作用を起こしにくくしてくれます。これはつまり、炎症反応が生じにくいようにしてくれるという事です。

炎症を抑えることによって、炎症の4つの兆候である

発赤（赤くなる）
熱感（熱くなる）
腫脹（晴れる）
疼痛（痛む）

を改善させる事が期待できます。

またアレルギー性疾患もアレルギー反応によって炎症を引き起こすため、トランサミンはアレルギーによって生じた炎症を和らげる作用も期待できます。

Ⅲ．色素沈着抑制作用

プラスミンは、皮膚の色素沈着にも関与していると考えられています。

そのためプラスミンのはたらきをブロックするトランサミンは、皮膚の色素沈着を抑える作用が期待でき、このような目的で投与される事もあります。

主に皮膚科や美容外科にてシミや肝斑の治療に処方されます。

ただしこのような使い方はトランサミンの適応疾患には記載がないため、保険外処方になります。

４．トランサミンの副作用

トランサミンにはどのような副作用があるのでしょうか。また副作用の頻度はどのくらいなのでしょうか。

基本的にトランミサンは副作用が少なく、安全性の高いお薬になります。

生じる副作用としては、

食欲不振（0.61％）
悪心（0.41％）
嘔吐（0.20％）
胸やけ（0.17％）
そう痒感（0.07％）
発疹（0.07％）

などが報告されています。いずれも頻度は多くはなく、また生じたとしても程度も軽いものがほとんどです。

また、頻度は稀ですが重篤な副作用として

けいれん

が報告されています。

なおトランサミンは血が固まりやすい環境を作りますので、元々血栓が生じやすい基礎疾患が背景にある方は慎重に用いる必要があります。このような方が安易にトランサミンを服用すると、血栓の形成を促してしまい、脳梗塞や心筋梗塞のリスクとなる可能性もありえます。

５．トランサミンの用法・用量と剤形

トランサミンには、

トランサミン錠　250mg
トランサミン錠　500mg

トランサミンカプセル　250mg

トランサミン散　50％

トランサミンシロップ　5%

といった剤形があります。

トランサミンの使い方としては、

【錠剤・カプセル・散剤】
通常成人1日750～2,000mgを3～4回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

【シロップ】
通常下記1日量を3～4回に分割経口投与する。なお、症状により適宜増減する。

～1歳　75～200mg
2～3歳　150～350mg
4～6歳　250～650mg
7～14歳　400～1,000mg
15歳～　750～2,000mg

となっています。