ユニシア配合錠の効果と副作用【降圧剤】

ユニシア配合錠(一般名:カンデサルタンシレキセチル・アムロジピンベシル酸塩)は2010年から発売されている降圧剤(血圧を下げるお薬)になります。

ユニシアは「配合錠」という名前からも分かるように、2つの成分が配合された降圧剤です。具体的にはアンジオテンシンII受容体拮抗薬(AngiotensinⅡ Receptor Blocker:ARB)である「ブロプレス(一般名:カンデサルタンシレキセチル)」とカルシウム拮抗薬である「ノルバスク(一般名:アムロジピンベシル酸塩)」が配合されています。

2種類の成分を1剤にまとめているためお薬の管理も楽になりますし、服薬する錠数も減らせます。高血圧の方は複数の降圧剤を飲まれている方もいらっしゃいますから、このような配合剤は服用の手間を軽減させてくれます。

近年ではこのような配合剤は多く発売されています。その中でユニシアはどのような特徴の持っていて、どのような患者さんに向いている降圧配合剤なのでしょうか。

ここではユニシア配合錠の特徴や効果・副作用についてみていきます。

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1.ユニシア配合錠の特徴

まずは、ユニシア配合錠の全体的な特徴について紹介します。

ユニシア配合錠は、

  • ブロプレス(一般名:カンデサルタンシレキセチル)
  • ノルバスク(一般名:アムロジピンベシル酸塩)

といった2種類の降圧剤(血圧を下げるお薬)が含まれた合剤になります。

要するにユニシアを服用する事は、ブロプレスとノルバスクの2剤を服用しているのと同じです。なんで合剤にしてまとめたのかと言うと、服用の手間が軽減することと、薬価(お薬の値段)も安くなるというメリットがあるためです。

ユニシアに含まれるブロプレス(一般名:カンデサルタンシレキセチル)はARB(アンジオテンシンII受容体拮抗薬)という種類の降圧剤になります。

ARBはアンジオテンシンⅡという物質のはたらきをブロックすることで、血圧を下げるお薬になります。アンジオテンシンⅡは血圧を上げる作用が強い物質なので、これをブロックすると血圧が下がるのです。

またARBは血圧を下げるだけでなく臓器保護作用があり、心臓や腎臓を保護してくれます。そのため、心不全や腎不全の方にも向いているお薬になります。

ブロプレスはARBの中で大きな特徴を持つお薬ではありませんが、標準的な降圧力を持ちます。また心不全に対する報告がしっかりしており、心不全の方に使用しやすいという利点があります。

ユニシアに含まれるノルバスク(一般名:アムロジピンベシル酸塩)はカルシウム拮抗薬という種類の降圧剤になります。カルシウム拮抗薬は血管の平滑筋に存在するカルシウムチャネルというカルシウムが通る穴をふさぐ作用があります。

カルシウムチャネルをカルシウムが通ると平滑筋が収縮します。動脈の周りを覆っている平滑筋が収縮すれば血圧は上がります。カルシウム拮抗薬はこれをブロックするため、血圧を下げることになります。

アムロジピンはカルシウム拮抗薬の中でも強い降圧力を持ちます。また作用時間が長いため、1日を通してしっかりと血圧を下げ続けてくれます。

以上からブロプレスとノルバスクを配合したユニシアは、次のような特徴が挙げられます。

【ユニシアの特徴】

・2つの降圧剤が含まれており、血圧を下げる力がしっかりしている
・1日1回の服薬でしっかりと効果が続く
・心臓・腎臓などの臓器保護作用がある

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2.ユニシア配合錠はどのような疾患に用いるのか

ユニシアはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。

【効能又は効果】

高血圧症

ユニシアは降圧剤ですので、「高血圧症」の患者さんに用います。

注意点として、ユニシアは2つの降圧剤が配合されているお薬であるため、一番最初からは使えません。

ユニシアを最初から投与するという事は、降圧薬を一気に2つ始めてしまうのと同じことだからです。まずは1剤から始め、それでも効果が不十分な時に初めて2剤目は検討されるべきです。

ユニシアは2つの降圧剤が含まれているため、1つの降圧剤で効果が不十分であったときに検討されるお薬になります。

ではユニシアは高血圧に対してどれくらいの効果が期待できるのでしょうか。ユニシアは2つの降圧剤を配合しているため、一般的な降圧剤よりは降圧効果は高くなります。

調査によると、ユニシアLDの服用を4週間続けると平均で、

  • 収縮期血圧がおおよそ20.15mmHgほど下がる
  • 拡張期血圧がおおよそ11.88mmHgほど下がる

と報告されています。

また同じようにユニシアHDの服用を4週間続けると平均で、

  • 収縮期血圧がおおよそ26.77mmHgほど下がる
  • 拡張期血圧がおおよそ16.18mmHgほど下がる

と報告されています(効果は個人差があります)。

ちなみにユニシアを服薬してからどれくらいで効果を判定すれば良いのでしょうか。

これは明確に決まっているわけではありませんが、通常2週間程度で効果は現れはじめます。しっかりとした効果を判定するには「約1カ月」程度を考えます。

3.ユニシア配合錠にはどのような作用があるのか

ユニシアは具体的にどのような作用機序によって血圧を下げてくれるのでしょうか。

ユニシアの作用機序について紹介します。

Ⅰ.降圧作用(アンジオテンシンⅡのブロック)

ユニシアにはブロプレスというARBと同じ成分が含まれており、これに血圧を下げる作用があります。

ではブロプレスはどのように血圧を下げるのでしょうか。

私たちの身体の中には、血圧を上げる仕組みがいくつかあります。その1つに「RAA系」と呼ばれる体内システムがあります(RAA系とは「レニン-アンジオテンシン-アルドステロン」の略です)。

RAA系は本来、血圧が低くなりすぎてしまった時に血圧を上げるシステムです。

腎臓は血液から老廃物を取り出して尿を作る臓器ですが、ここに「傍糸球体装置」というものがあります。傍糸球体装置は腎臓に流れてくる血液が少なくなると「レニン」という物質を放出します。

レニンはアンジオテンシノーゲンをアンジオテンシンⅠという物質に変えるはたらきがあります。

更にアンジオテンシンⅠはACEという酵素によってアンジオテンシンⅡになります(ちなみにこれをブロックするのがACE阻害薬という降圧剤です)。

アンジオテンシンⅡは副腎という臓器に作用して、アルドステロンというホルモンを分泌させます。

アルドステロンは血液中にナトリウムを増やします(詳しく言うと、尿として捨てる予定だったナトリウムを体内に再吸収します)。血液中のナトリウムが増えると血液の浸透圧が上がるため、ナトリウムにつられて水分も血液中に引き込まれていきます。これにより血液量が増えて血圧も上がるという仕組みです。

通常であればこのRAA系は、血圧が低くなった時だけ作動する仕組みです。しかし血圧が高い状態が持続している方は、このRAA系のスイッチが不良になってしまい、普段からRAA系システムが作動してしまっていることがあります。

ブロプレスをはじめとしたARBは、アンジオテンシンⅡのはたらきをブロックすることで、RAA系が作動しないようにします。すると血圧を上げる物質が少なくなるため、血圧が下がるというわけです。

Ⅱ.降圧作用(カルシウムチャネルのブロック)

ユニシアにはノルバスクというカルシウム拮抗薬と同じ成分が含まれており、これも血圧を下げる作用があります。

ではノルバスクはどのように血圧を下げるのでしょうか。

カルシウム拮抗薬は、血管の平滑筋という筋肉に存在しているカルシウムチャネルのはたらきをブロックするというのが主なはたらきです。

チャネルという用語が出てきましたが、これはかんたんに言うと、様々なイオンが通る穴だと思ってください。つまりカルシウムチャネルは、カルシウムが通ることが出来る穴です。

カルシウムチャネルは、カルシウムイオンを通すことにより、筋肉を収縮させるはたらきがあります。これをブロックするのがカルシウム拮抗薬です。

この作用でカルシウムイオンが流入できなくなると、筋肉が収縮できなくなるため拡張します。そして血管を覆っている平滑筋が拡張する(広がる)と、血圧は下がります。

ちなみにカルシウムチャネルにはL型、T型、N型の3種類があることが報告されています。このうち、平滑筋に存在しているカルシウムチャネルはほとんどがL型です。

【L型カルシウムチャネル】
主に血管平滑筋・心筋に存在し、カルシウムが流入すると筋肉を収縮させる。ブロックすると血管が拡張し、血圧が下がる

【T型カルシウムチャネル】
主に心臓の洞結節に存在し、規則正しい心拍を作る。また脳神経にも存在し神経細胞の発火に関係している

【N型カルシウムチャネル】
主にノルアドレナリンなど興奮性の神経伝達物質を放出する。

ノルバスクはL型カルシウムチャネルに選択性が高いため、しっかりと血圧を下げてくれ、またT型やN型にあまり作用しないため、その他の余計な作用が出にくいという特徴があります。

Ⅲ.臓器保護作用

ブロプレスには臓器保護作用があります。

具体的には心臓・腎臓や脳に対して、これらの臓器が傷付くのを防いでくれるのです。

心臓が傷んでしまい、十分に機能できなくなる状態を「心不全」と呼びます。高血圧は心不全のリスクになるため、ブロプレスの降圧作用はそれ自体が心保護作用になります。

またそれ以外にも先ほど説明したRAA系の「アンジオテンシンⅡ」は心臓の筋肉(心筋)の線維化を促進し、これも心臓の力を弱める原因となります。

ブロプレスはアンジオテンシンⅡのはたらきをブロックしてくれるため、これも心保護作用になります。

実際、ブロプレスのようなARBは心不全に対しての第一選択薬となっています。

特にブロプレスは心不全(軽症~中等症)に対して保険適応を持っており、心不全に対する効果がしっかりと調査されています。

ブロプレスによって、

  • EF(左室駆出率)の増加
  • LVDd(左室拡張末期径)、LVDs(左室収縮末期径)の減少
  • CTR(心胸郭比)の減少
  • 左室心筋重量の減少
  • BNP(脳性ナトリウムペプチド)の減少

が得られる事が報告されています。これらはいずれも心不全の改善を示唆する所見になります。

また腎臓に対しても同様です。

腎臓が傷んでしまい、十分に機能できなくなる状態は「腎不全」と呼ばれ、これも高血圧が発症リスクになるため、ブロプレスの降圧作用はそれ自体が腎保護作用になります。

アンジオテンシンは腎臓の線維化も促進し、これも腎不全の原因になるのですが、ブロプレスは同様の機序で腎臓の線維化を抑え、腎保護作用を発揮します。

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4.ユニシア配合錠の副作用

ユニシアの副作用はどのようなものがあるのでしょうか。またユニシアは安全はお薬なのでしょうか、それとも副作用が多いお薬なのでしょうか。

ユニシアの副作用発生率は2.58%と報告されており、副作用は多くはありません。

生じうる副作用としては、

  • めまい
  • ほてり
  • 血圧低下
  • 胃部不快感
  • 下痢
  • 耳鳴り
  • 湿疹

などがあります。

また血液検査値の異常の報告もあります。

  • 肝臓系酵素(AST、ALT、γGTPなど)の上昇
  • 白血球増多、好酸球増多
  • 腎臓系酵素(BUN、クレアチニンなど)の上昇
  • CK(CPK)上昇
  • 尿酸上昇
  • カリウム(K)上昇

などです。

ユニシアに含まれるブロプレスは「アルドステロン」というホルモンのはたらきを弱めますが、アルドステロンは本来、体内のナトリウムを増やし、その代り体内のカリウムを減らすはたらきがあります(ナトリウムを尿から再吸収し、カリウムを尿に排泄します)。

ブロプレスはこの作用を止めてしまうため、体内のカリウムが増えすぎてしまうことがあるのです。

そのためARBを長期間副作用されている方は定期的に血液検査などで肝機能、腎機能、電解質(カリウムなど)をチェックしておくことが望ましいでしょう。

また、稀ですが重篤な副作用として

  • 血管浮腫
  • ショック
  • 失神、意識消失
  • 急性腎不全
  • 高カリウム血症
  • 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸
  • 無顆粒球症、白血球減少
  • 横紋筋融解症
  • 間質性肺炎
  • 低血糖
  • 血小板減少
  • 房室ブロック

などが報告されています。

また、ユニシアは

  • 妊婦
  • ラジレスを投与中の糖尿病患者様

は原則服薬することが出来ません。

しかし後者に関しては、どうしても他の降圧剤で治療できない高血圧症の方に限り、慎重に用いることは認めれています。ラジレスとブロプレス(ARB)の併用で非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されているためです。

5.ユニシアの用法・用量と剤形

ユニシアは、

ユニシア配合錠LD (カンデサルタンシレキセチル8mg/アムロジピン2.5mg)
ユニシア配合錠HD (カンデサルタンシレキセチル8mg/アムロジピン5mg)

の2剤形があります。

ユニシアの使い方は、

成人には1日1回1錠を経口投与する。本剤は高血圧治療の第一選択薬として用いない。

となっています。

2つの成分を含むユニシアは高血圧治療を行う時に最初に用いてはいけません。まずはブロプレスやノルバスクといった単剤で治療をはじめ、それでも効果不十分な時にのみ、ユニシアのような合剤が検討されます。

6.ユニシア配合錠が向いている人は

以上から考えて、ユニシアが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。

ユニシアの特徴をおさらいすると、

【ユニシアの特徴】

・2つの降圧剤が含まれており、血圧を下げる力がしっかりしている
・1日1回の服薬でしっかりと効果が続く
・心臓・腎臓などの臓器保護作用がある

というものがありました。

ユニシアは、1999年から発売されている実績あるARBである「ブロプレス」と、1993年から発売されていて強力な作用に定評のあるカルシウム拮抗薬である「ノルバスク」を合体させたお薬です。

またARBはすべて心保護作用がありますが、その中でもブロプレスはその作用がしっかりと確認されているという安心感があります。

そのため、

・ある程度血圧をしっかりと下げたい方
・特に心不全をしっかりと予防したい方

に向いているお薬応となります。

ユニシアは2剤を配合することにより1剤ずつで処方してもらうよりも薬価が安くなっています。

一例までに紹介すると、ブロプレス8mgとノルバスク5mgがユニシアHDと同じですが、それぞれ薬価を比較すると、

・ブロプレス8mg 126.3円
・ノルバスク5mg 54.5円

・ユニシアHD 125.6円

となってます。つまりブロプレスとノルバスクを個々に処方してもらうよりもユニシアHDにした方が値段的にもお得なのです。

なお薬価は年度により変更されることがありますので最新の薬価は厚生労働省や製薬会社のサイトにて確認するようお願いいたします。

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