ザイザル錠・ザイザルシロップ（一般名：レボセチリジン塩酸塩）は2010年から発売されているお薬です。抗アレルギー薬と呼ばれ、アレルギーによって生じる諸症状を抑え、主に花粉症（アレルギー性鼻炎）やじんま疹、皮膚のかゆみなどに用いられています。
ザイザルは主にヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー症状を抑えるため、「抗ヒスタミン薬」と呼ばれることもあります。
抗アレルギー薬の中でザイザルはどのような特徴のあるお薬で、どんな作用を持っているお薬なのでしょうか。
ザイザルの効果や特徴・副作用についてみていきましょう。
目次
１．ザイザルの特徴
まずはザイザルの全体的な特徴についてみてみましょう。
ザイザルはヒスタミンのはたらきをブロックすることでアレルギー症状を抑えます。
ザイザルはジルテックという抗ヒスタミン薬の改良型で、眠気の頻度が少なくなっています。またジルテックと同じく腎機能が極端に悪い方は使うことができません。
ヒスタミンはアレルギーを誘発する原因となる物質（ケミカルメディエーター）です。そのため、このヒスタミンのはたらきをブロックできればアレルギー症状を改善させることができます。それを狙っているのがザイザルをはじめとした「抗ヒスタミン薬」になります。
抗ヒスタミン薬には古い第1世代抗ヒスタミン薬と、比較的新しい第2世代抗ヒスタミン薬があります。第1世代は効果は良いのですが眠気などの副作用が多く、第2世代は効果もしっかりしていて眠気などの副作用も少なくなっています。
この違いは第1世代は脂溶性（脂に溶ける性質）が高いため脳に移行しやすく、第2世代は脂溶性が低いため脳に移行しにくいためだと考えられています。また第2世代の方がヒスタミンにのみ集中的に作用するため、余計な部位への作用が少なく、これも副作用を低下させる理由となっています。
そのため、現在では副作用が少ない第2世代から使用するのが一般的です。
ザイザル（レボセチリジン）はというと第2世代の抗ヒスタミン薬になり、同じく第2世代抗ヒスタミン薬であるジルテック（セチリジン）の改良型のお薬になります。
どう改良されたされたかと言うと、簡単に言えばジルテックの成分のうち、アレルギー症状を緩和する成分のみを取り出し、またより長く効果が持続するように設計されています。これによって「効果はそのままで副作用が少なくなる」「より長時間安定して効果が持続する」という事を可能にしています。
ザイザルは主に「抗ヒスタミン作用」によってアレルギー症状を抑えますが、それ以外にもアレルギー物質を放出する好酸球のはたらきを抑えたり、ロイコトリエンやプロスタグランジンというケミカルメディエーターの分泌を抑える作用もあり、これもアレルギー症状の緩和に役立っています。
一方でヒスタミンは覚醒に関わっている物質であるため、ヒスタミンをブロックすると眠くなってしまうことがあります。ザイザルは他の第2世代抗ヒスタミン薬と比べると眠気はやや生じにくい傾向がありますが、抗ヒスタミン薬はどれも眠気の副作用が生じるリスクがあります。
ザイザルは第1世代抗ヒスタミン薬よりは眠気が生じる頻度は少なく、第2世代の中でも眠気は起こしにくい部類に入ります。しかし、それでも眠気が生じる可能性は十分にあります。服用中は運転や高所作業など眠気が出ると危険な行動は控えるようにしましょう。
またザイザルは腎機能が極めて悪い方（重度の腎機能障害）は服用することができません。該当する方は他の抗ヒスタミン薬を服用していただく必要があります。
以上から、ザイザルの特徴として次のようなことが挙げられます。
【ザイザルの特徴】
・花粉症や蕁麻疹などのアレルギー症状を抑える
・ケミカルメディエーター（ヒスタミン、ロイコトリエン、プロスタグランジンなど）の分泌を抑えたり、好酸球のはたらきを抑える作用がある
・第2世代抗ヒスタミン薬であり、第1世代よりは副作用が少ない
・第2世代抗ヒスタミン薬であるジルテックの改良型
・眠気の副作用は少なめだが注意は必要
・重度の腎機能障害の方は使えない
２．ザイザルはどのような疾患に用いるのか
ザイザルはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。
【効能又は効果】
＜成人＞
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症＜小児＞
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒
適応疾患はジルテックと全く同じで、基本的にアレルギー疾患に効くお薬という認識で良いでしょう。
代表的なものとしては、アレルギー性鼻炎（いわゆる花粉症など）やじんましんなどがあります。
ザイザルの有効性についての試験は行われていませんが、ザイザルはジルテックの改良型で、ジルテックの成分のうち、アレルギー緩和に関係する成分のみを取り出すことで副作用を軽減させたお薬になります。
そのため、ザイザルの有効率はジルテックと同じだと考えることが出来ます。
参考までにジルテックの有効率は、
- アレルギー性鼻炎で中等度以上に改善した率は49.6％
- じんま疹で中等度以上に改善した率は77.3%
- 湿疹・皮膚炎で中等度以上に改善した率は65.9%
- 痒疹で中等度以上に改善した率は57.7%
- 皮膚そう痒症で中等度以上に改善した率は74.5%
という結果が出ています。ザイザルもこれを同じ程度だと考えてよいでしょう。
臨床的な印象としてもザイザルはの第2世代抗ヒスタミン薬と比べても、しっかりとした効果のあるお薬になります。
３．ザイザルにはどのような作用があるのか
ザイザルはどのような作用機序によって、アレルギー症状を抑えてくれるのでしょうか。
ザイザルの作用について詳しく紹介させて頂きます。
Ⅰ．抗ヒスタミン作用
ザイザルは抗ヒスタミン薬というお薬に属し、その主な作用は「抗ヒスタミン作用」になります。これはヒスタミンという物質のはたらきをブロックするという作用です。
アレルギー症状を引き起こす物質の1つに「ヒスタミン」があります。
アレルゲン（アレルギーを起こすような物質）に暴露されると、アレルギー反応性細胞（肥満細胞など）からアレルギー誘発物質（ヒスタミンなど）が分泌されます。これが受容体などに結合することで様々なアレルギー症状が発症します。
ちなみに肥満細胞からはヒスタミン以外にもアレルギー誘発物質が分泌されますが、これらはまとめてケミカルメディエータ―と呼ばれています。
ザイザルのような抗ヒスタミン薬は、アレルギー反応性細胞からヒスタミンが分泌されるのを抑える作用があります。またヒスタミンが結合するヒスタミン受容体をブロックすることでアレルギー症状の出現を抑える作用もあります。
これらの作用によりアレルギー症状を和らげてくれるのです。
ザイザルはジルテックの改良型になりますが、このヒスタミン受容体に親和性が高く、ブロックする時間がジルテックよりも長く続くことが特徴です。
ザイザルはジルテックと比べてヒスタミン受容体に対する親和性が高く、受容体からの離れにくいため、効果が長く続くのです。
また他の抗ヒスタミン薬と比べてもヒスタミンによって誘発される反応が小さい事を報告する試験結果もあります。具体的には、ザイザルの5mgは
- エバルテル（一般名：エバスチン）10mg
- アレグラ（一般名：フェキソフェナジン）180mg
- クラリチン（一般名：ロラタジン） 10mg
と比較して、ヒスタミンによって誘発される膨疹や発赤をより強く抑えたと報告されています。
Ⅱ．抗好酸球作用
アレルギー反応の1つに、アレルゲン（アレルギーの原因になる物質）によって好酸球の脱顆粒（好酸球が顆粒を分泌する）という現象があります。
好酸球から分泌される顆粒には様々な成分が含まれています。中にはヒスタミンやロイコトリエンなどのアレルギーの原因となる物質のはたらきを中和する作用もあります。
しかし一方で、炎症の原因となる物質も放出してしまい、これによってアレルギー反応がより悪化してしまう事もあります。
アレルゲン（アレルギーを引き起こす原因となる物質）の刺激が生じると好酸球がその部位に浸潤してきます。すると、上記のような機序によってアレルギー反応を引き起こしてしまうことがあるのです。
ザイザルはアレルゲンの刺激によって好酸球が浸潤してくるのを防ぐはたらきがあり、これもアレルギー症状の緩和に役立ちます。
好酸球に対する作用はアレルゲンと接触してするに生じるアレルギー症状である即時相よりも、時間がたってから生じるアレルギー症状の遅発相に有効で、これによりザイザルは長期的にアレルギー症状を抑えてくれます。
Ⅱ．抗ロイコトリエン作用・抗プロスタグランジン作用
ヒスタミン以外のケミカルメディエーターとして、ロイコトリエン（LT）やプロスタグランジンD2（PGD2）があります。
ロイコトリエンやプロスタグランジンD2も肥満細胞から分泌され、身体にアレルギー反応を起こすケミカルメディエーターの一種になります。。
ジルテックという抗ヒスタミン薬は、このロイコトリエンやプロスタグランジンD2の分泌を抑えるはたらきがあります。
これによってアレルギー症状を緩和させてくれます。
という事はジルテックの有効成分だけを取り出したザイザルにも同じ作用があることが考えられます。
４．ザイザルの副作用
ザイザルにはどんな副作用があるのでしょうか。
ザイザル錠はジルテックの改良型という事もあり、国内での副作用発生率の詳しい調査は行われていません。
ちなみにジルテックの副作用は3.6～13.5%前後（ドライシロップでは4.2％前後）と報告されており、ザイザルはこれよりは少ないとは予測されます。
参考までに海外で行われている副作用発生率では、ザイザルの副作用の率は16.0％と報告されています。ただし外国の方を対象に行われている試験ですので、この結果はそのまま日本人にも当てはまるとは限りません。
また日本での生後6か月以上2歳未満の子の副作用発生率に対する調査は行われており、これは対象患者数60例と少ないのですが、60例の中では副作用を生じた子はいなかったと報告されています。
副作用として多いのは、
- 眠気、傾眠
です。抗ヒスタミン薬はどれも眠気の副作用が生じるリスクがあります。ザイザルも例外ではありません。
その他の副作用としては、
- 倦怠感、疲労
- 口渇（口の渇き）
- 嘔気
- めまい
- 頭痛
などが報告されています。これらは抗ヒスタミン薬がわずかに持つ抗コリン作用というアセチルコリンのはたらきを抑えてしまう作用が関係しています。ヒスタミンの受容体とアセチルコリンの受容体は構造が類似しているため、抗ヒスタミン薬は時にアセチルコリン受容体にも作用してしまうのです。
抗コリン作用は唾液の分泌を減少させたり、胃腸の動きを低下させてしまいます。ザイザルのような第2世代は第1世代と比べると抗コリン作用は少なくはなっているのですがゼロではないため、時にこのような副作用が生じることがあります。
また、
- 肝機能障害（AST、ALT、ɤGTP、ビリルビン上昇）
- 好酸球増多
といった検査の異常が生じることがあります。ザイザルを長期服薬・高用量服薬している場合などでは定期的に血液検査を行うことが望ましいでしょう。
頻度は稀ですが、重大な副作用として、
- ショック、アナフィラキシー
- けいれん（てんかんの既往がある方）
- 黄疸
- 血小板減少
が報告されています。
また、
- 重度の腎障害の方
はザイザルの血中濃度が上がりすぎてしまう可能性があるため、ザイザルを服用することは出来ません。他の抗ヒスタミン薬を選択するようにしましょう。
５．ザイザルの用法・用量と剤形
ザイザルは、
ザイザル錠 5mg
ザイザル シロップ 0.05％
といった剤形があります。
ザイザルの使い方としては、
＜成人＞
通常、成人には1回5mgを1日1回、就寝前に経口投与する。なお、年齢、 症状により適宜増減するが、最高投与量は1日10mgとする。＜小児＞
通常、6ヵ月以上1歳未満の小児には1回1.25mg（シロップのみ）を1日1回経口投与する。通常、1歳以上7歳未満の小児には1回1.25mg（シロップのみ）を1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する。
通常、7歳以上15歳未満の小児には1回2.5mgを1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する。
となっています。
生後6か月～7歳未満までは保険上はシロップしか適応がありません。7歳以上は錠剤・シロップのどちらを用いても大丈夫です。
６．ザイザルが向いている人は？
以上から考えて、ザイザルが向いている人はどんな人なのかを考えてみましょう。
ザイザルの特徴をおさらいすると、
・花粉症や蕁麻疹などのアレルギー症状を抑える
・ケミカルメディエーター（ヒスタミン、ロイコトリエン、プロスタグランジンなど）の分泌を抑えたり、好酸球のはたらきを抑える作用がある
・第2世代抗ヒスタミン薬であり、第1世代よりは副作用が少ない
・第2世代抗ヒスタミン薬であるジルテックの改良型
・眠気の副作用は少なめだが注意は必要
・重度の腎機能障害の方は使えない
といったものがありました。
ザイザルは、第2世代抗ヒスタミン薬になり、アレルギー性鼻炎やじんましんなどに対してよく用いられているお薬の1つです。
第2世代であり効果がしっかりと得られつつも眠気などの副作用が少なめであるため、まず検討されるお薬となります。
他の第2世代抗ヒスタミン薬との比較としてもザイザルは効果はやや強め、それでいて眠気などの副作用はやや弱めという理想的なバランスを持つお薬です。
お薬の効きは個人差があるため、誰にとっても理想的な効能が得られるわけではありませんが、このような特徴から処方される頻度も多い抗ヒスタミン薬です。
しかし、腎機能が悪い方にはあまり向かないお薬となります。
また1日1回の服用で1日を通して効果が持続する点や、生後6か月から使用できるという点も、メリットでしょう。
ここからザイザルは、腎機能が極端に悪くない方であればまず最初に試してみるお薬として適しているでしょう。
また小さいお子さんに抗ヒスタミン薬を使用したい時にも検討されるお薬に挙がります。
７．お薬以外の花粉症の治療法
花粉症をはじめとしたアレルギー疾患は、お薬で症状を抑える事が出来ます。
しかしお薬だけが有効な治療法はではありません。日常の生活習慣の工夫で症状を和らげる事も可能ですし、食べ物に含まれる成分にもアレルギーを抑える効果が報告されているものもあります。
最後にお薬以外で花粉症を抑える、有効な予防法について紹介します。
Ⅰ．花粉を目・鼻に入れない
やはり一番大切なのは、毎日の生活の中での工夫です。
花粉症の症状は、花粉が目や鼻の中に入る事で生じます。という事は花粉がこれらの部位に接触しなければ症状は生じないわけです。
当たり前の事ですが、これは非常に重要な事です。
花粉が飛散する時期になったら、外出時はメガネやマスクなどを装着するようにしましょう。これだけでも症状は大分軽減します。なるべく皮膚と密着するようなメガネ・マスクが良いでしょう。
また服装も重要です。花粉がくっつきやすい服を着ていれば、外出時に服にたくさん花粉がついてしまい、それが家の中で舞ってしまいます。
具体的には、ウールなどのモコモコした生地の服は花粉が付きやすく、ポリエステルなどのツルツルした服は花粉が付きにくいと言われています。花粉が飛散する時期は、このように服装にも気を付けるようにしてみましょう。
Ⅱ．乳酸菌
乳酸菌はヨーグルトなどに含まれている細菌で、いわゆる「善玉菌」として知られています。
腸内細菌のバランスを適正に整える事で、便秘や下痢、腹部膨満といった胃腸症状を改善させる作用があり、整腸剤の成分としても用いられています。
近年、乳酸菌はただ腸内細菌のバランスを整えるだけではなく、腸内細菌のバランスを整える事によって免疫力も整えてくれる事が分かってきました（免疫力：身体に有害な異物が入ってきた時に、異物を排除するシステム）。
アレルギー疾患は免疫反応の誤作動によって生じています。具体的には花粉症であれば、「花粉」という本来であれば身体に害のない物質に対して、「敵だ！排除しなければ」と免疫が誤作動してしまう事で鼻水・目のかゆみなどが生じるのです。
つまり免疫力を整えてくれる乳酸菌は、花粉症の改善にも効果が期待できるという事です。
また乳酸菌の中でも特にアレルギー反応を抑える事が確認されている菌としては、
- Ｌ-92乳酸菌
- フェリカス菌
などがあります。最近ではこのような抗アレルギー作用のある乳酸菌を含む乳製品（ヨーグルトやチーズなど）も発売されるようになってきましたので、花粉症の時期にはこれらを積極的に摂取するようにしましょう。
また、乳酸菌の栄養となる「オリゴ糖」の摂取も有効です。オリゴ糖が十分に腸内に届けば、それだけ乳酸菌が増殖しやすくなるためです。
▽ 4種類の生菌で腸内バランスを整える医薬品【ファスコン整腸錠プラス】
京都薬品より発売されている乳酸菌錠剤です。抗アレルギー作用のあるフェリカス菌をはじめ、多くの乳酸菌が含まれています。
Ⅱ．ポリフェノール
「ポリフェノール」は、抗酸化作用が注目される事が多く、「アンチエイジング効果がある物質」というイメージを持っている方も多いのではないでしょうか。
確かにポリフェノールには抗酸化作用がありますが、それ以外にも抗アレルギー作用もあります。
ポリフェノールはアレルギーを誘発する物質であるヒスタミンの放出を抑える作用が報告されており、抗ヒスタミン薬と似た機序でアレルギー症状を改善させてくれます。
ポリフェノールを多く含む食品としては、
- 野菜
- 果物
- ワイン
- お茶
などがあります。
ちなみにお茶には「カテキン」が含まれていますが、このカテキンもポリフェノールの1種です。
日常で野菜をあまり取れない方は、サプリメントも有効です。ただし一部のサプリメントや野菜ジュースなどにはポリフェノールがほとんど除去されてしまっているものもあるため、注意しましょう。
▽ じゃばらジュース
抗アレルギー作用が確認されているポリフェノールの1種である「ナリルチン」を豊富に含むお茶です。
▽ 白井田七。茶
カテキンを豊富に含むお茶です。日本茶ですので、毎日の生活の中で無理なく摂取する事ができます。
Ⅳ．ω脂肪酸（EPA・DHA）
EPAやDHA「ω3脂肪酸」と呼ばれ、魚に多く含まれる物質で「血液をサラサラにする」という効果がよく知られています。
以前は「食べると頭が良くなる」と言われた事もありましたが、直接頭を良くする作用があるわけではありません。血液をサラサラにする事で脳の血流を増やす作用があるため、このように言われるようになりました。
その他にもコレステロールを低下させたり、精神状態を安定させる作用（抗うつ作用）なども報告されています。
近年では、アレルギーを抑える作用もある事が報告されるようになりました。アレルギーを引き起こす物質にはヒスタミン以外にも、ロイコトリエンやプロスタグランジンなどがあります。
DHAやEPAはロイコトリエンやプロスタグランジンのはたらきを抑える作用が報告されています。DHA、EPAは青魚に多く含まれていますので、花粉症の時期には積極的に摂取するようにしても良いでしょう。
またDHA・EPAはサプリメントとしても各製薬会社から発売されていますので、このようなものを利用するのも方法の1つです。
DHA・EPAを高用量配合しているサプリメントです。
Ⅴ．アロマエッセンス
アロマ（精油）は日本ではまだあまり普及していませんが、海外では医薬品として病院から処方されるような国もあり、その効果は侮れません。
アロマオイルの中にはアレルギー症状に効果があるものもあります。例えばユーカリやティーツリーといったアロマオイルは免疫の調子を整え、鼻粘膜の炎症を和らげてくれる作用があると言われています。
またペパーミントは鼻腔の通りを改善させる作用があると言われています。
このような成分を配合したアロマオイルを使ってみるのも方法の1つです。
ユーカリ、ティーツリー、ペパーミントやカユプテ、ラベンダーを配合したアロマスプレーで花粉症への効果が期待できます。
Ⅵ．甜茶の効果は不確か？
「花粉症に効くお茶」として有名な甜茶（てんちゃ）ですが、本当に花粉症に効果があるのでしょうか。
甜茶は元々は「甘いお茶」の総称で、一口に甜茶といっても含まれる成分はお茶によって異なります。
甜茶に含まれるバラ科キイチゴ属の植物の葉に抗アレルギー効果があるという報告から、一時期甜茶が花粉症の時期に流行りましたが、明確な効果はないとする報告も多く、その抗アレルギー作用は不確かなところがあります。
厚生労働省や独立行政法人国立健康・栄養研究所などの公的機関も、甜茶の効果に対しては否定的であり、甜茶ブームも長くは続いていない事から、少なくともしっかりとした効果はないと考えられます。