ザルトプロフェン錠は1993年から発売されている「ソレトン」「ペオン」というお薬のジェネリック医薬品で、非ステロイド性消炎鎮痛剤（NSAIDs）という種類に属します。
「非ステロイド性消炎鎮痛剤」というと難しい名前ですが、いわゆる「痛み止め」「熱さまし」として使われているお薬のことです。ステロイドでないお薬で、炎症を和らげ痛みを抑えるはたらきを持つものを非ステロイド性消炎鎮痛剤と呼びます。
NSAIDsにはたくさんの種類があります。どれも大きな違いはありませんが、細かい特徴や作用には違いがあり、医師は痛みの程度や性状に応じて、その患者さんに一番合いそうな痛み止めを処方しています。
NSAIDsの中でザルトプロフェンはどのような特徴のあるお薬で、どのような患者さんに向いているお薬なのでしょうか。ここではザルトプロフェンの効果・効能や特徴、副作用などを紹介していきます。
目次
１．ザルトプロフェンの特徴
まずはザルトプロフェンの特徴を紹介します。
ザルトプロフェンは炎症を抑える事で解熱（熱さまし）・鎮痛（痛み止め）作用を持ちます。NSAIDsの中で効果はやや弱めですが、胃腸系の副作用が少なめであったり妊娠末期に使えたりと安全性は優れるお薬です。
ザルトプロフェンはNSAIDs（非ステロイド性消炎鎮痛剤）と呼ばれるお薬で、消炎（炎症を抑える）作用を持ちます。NSAIDsの中でも「プロピオン酸系」という種類に属し、同種のNSAIDsの中で効果の強さはやや弱めになります（お薬の効きは個人差があるためあくまでも目安です）。
NSAIDsの主な用途としては、炎症を抑える事で、
- 解熱（熱さまし）
- 鎮痛（痛み止め）
を目的として投与されます。
解熱・鎮痛作用の強さとしては、個人差がありますがおおむね「やや弱め」になります。
ほとんどのNSAIDsに言えることですが、NSAIDsは副作用としては胃腸を痛めてしまうことがあります。もちろんザルトプロフェンにもこの副作用が生じる可能性はあり、特に大量に服用していたり長期間服用している場合は注意が必用です。
ただしザルトプロフェンは他のNSAIDsと比べて炎症部位に集中的に作用し、胃腸に作用しにくいという特徴があり、胃腸障害は注意すべき副作用ではあるものの、その頻度はやや少なめにはなります。
またNSAIDsは喘息を誘発しやすくすることが知られており、喘息の方にはできるだけ服用しない方が良いでしょう。
意外なメリットとしては、ザルトプロフェンはNSAIDsの中では妊娠末期に使いやすいお薬だという点が挙げられます。多くのNSAIDsは妊娠末期の方が服用するのは禁忌（絶対にダメ）をなっていますが、ザルトプロフェンは使用可能です。
NSAIDsが妊娠末期で使用禁忌なのは、赤ちゃんの動脈管を収縮させてしまうリスクがあるためです。動脈管は赤ちゃんの血流を維持するために必要な血管であるため、これが収縮すると赤ちゃんの心臓に悪影響をきたします。
ザルトプロフェンでもこのリスクはあるのですが、他のNSAIDsと比べると少ないと考えられているため、慎重に使用する事ができます。
ザルトプロフェンはジェネリック医薬品であり、先発品の「ソレトン」「ペオン」と比べると薬価が安いというのもメリットです。
以上からザルトプロフェンの特徴として次のような点が挙げられます。
【ザルトプロフェンの特徴】
・鎮痛作用（痛みを抑える）、解熱作用（熱を下げる）はやや弱め
・副作用の胃腸障害に注意（他のNSAIDsよりやや少ない）
・喘息の方は使用に注意（他のNSAIDsと同様）
・妊娠末期でも慎重に使用する事が出来る
・ジェネリック医薬品であり薬価が安い
２．ザルトプロフェンはどのような疾患に用いるのか
ザルトプロフェンはどのような疾患に用いられるのでしょうか。添付文書には次のように記載されています。
【効能又は効果】
○下記疾患並びに症状の消炎･鎮痛
関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群○手術後、外傷後並びに抜歯後の消炎･鎮痛
ザルトプロフェンは消炎鎮痛剤ですから、炎症によって生じる症状を抑えるために用いられます。
実臨床では、
- 痛みを抑える
- 熱を下げる
のどちらかの目的で投与される事がほとんどです。
適応疾患には難しい病名がたくさん書かれていますが、おおまかな理解としては「痛みや発熱が認められる状態に対して、その症状の緩和に用いる」という認識で良いでしょう。
ザルトプロフェンはこれらの疾患に対してどのくらいの効果があるのでしょうか。
ザルトプロフェンはジェネリック医薬品であるため、有効率に対する詳しい調査は行われていません。しかし先発品の「ソレトン」「ペオン」では行われており、有効率(改善率)は、
- 関節リウマチへの有効率は26.9%
- 変形性関節症への有効率は62.9%
- 腰痛症への有効率は71.4%
- 肩関節周囲炎への有効率は59.2%
- 頸肩腕症候群への有効率は68.6%
- 手術後・外傷後への有効率は82.4%
- 抜歯後への有効率は91.1%
と報告されています。ジェネリック医薬品であるザルトプロフェンもこれと同程度の有効率があると考えられます。
ただし上記疾患にザルトプロフェンが有効なのは間違いありませんが、ザルトプロフェンを始めとするNSAIDsは根本を治す治療ではなく、あくまでも対症療法に過ぎないことを忘れてはいけません。
対症療法とは「症状だけを抑えている治療法」で根本を治しているわけではない「その場しのぎの」治療です。
例えば腰の筋力低下によって腰痛が出現している方に対してザルトプロフェンを投与すれば、確かに痛みは軽減します。しかしこれは原因である腰部の筋肉低下を治しているわけではなく、あくまでも発痛を起こしにくくしているだけに過ぎません。
対症療法が悪い治療法だということではありませんが、対症療法だけで終わってしまうのは良い治療とは言えません。対症療法と合わせて、根本を治すような治療も併用することが大切です。
例えば先ほどの腰痛であれば、ザルトプロフェンを使用しつつも、
- 適度な運動・リハビリをする
- 栄養をしっかり取る
などの根本的な治療法も併せて行う必要があるでしょう。
３．ザルトプロフェンにはどのような作用があるのか
ザルトプロフェンは「非ステロイド性消炎鎮痛剤（NSAIDs）」という種類に属しますが、NSAIDsの作用はその名のとおり消炎（炎症を抑える）ことで鎮痛する（痛みを抑える）事になります。
炎症とは、
- 発赤 （赤くなる）
- 熱感 （熱くなる）
- 腫脹（腫れる）
- 疼痛（痛みを感じる）
の4つの徴候を生じる状態のことで、感染したり受傷したりすることで生じます。またアレルギーで生じることもあります。
みなさんも身体をぶつけたり、ばい菌に感染したりして、身体がこのような状態になったことがあると思います。これが炎症です。
ザルトプロフェンは炎症の原因が何であれ、炎症そのものを抑える作用を持ちます。つまり、発赤・熱感・腫脹・疼痛を和らげてくれるという事です。
具体的にどのように作用するのかというと、ザルトプロフェンなどのNSAIDsはシクロオキシゲナーゼ(COX)という物質のはたらきをブロックするはたらきがあります。
COXは、プロスタグランジン(PG)が作られる時に必要な物質であるため、COXがブロックされるとプロスタグランジンが作られにくくなります。
プロスタグランジンは炎症や痛み、発熱を誘発する物質です。そのためザルトプロフェンがCOXをブロックすると炎症や痛み、発熱が生じにくくなるのです。
ザルトプロフェンはCOXのはたらきをブロックする事で炎症を抑え、これにより
- 熱を下げる
- 痛みを抑える
といった効果が期待できます。そのためザルトプロフェンのようなお薬を「COX阻害薬」と呼ぶ事もあります。
またそれ以外にもザルトプロフェンは、
- 白血球の遊走を抑制する
- リソソーム酵素の遊離を抑制する
を有する事が確認されており、これも炎症を抑える役割を担っていると考えられます。
白血球は身体にばい菌などの異物が侵入してきた時に活性化し、ばい菌をやっつける作用を持ちます。
またリソソームは細胞内にある小器官の1つで、細胞内に取り込まれた物質を吸収したり分解したりするはたらきがあります。
いずれも炎症を引き起こすはたらきとなるため、これらのはたらきを抑えるザルトプロフェンは消炎作用が期待できます。
４．ザルトプロフェンの副作用
ザルトプロフェンの副作用にはどのようなものがあるのでしょうか。また副作用はどのくらい多いのでしょうか。
ザルトプロフェンはジェネリック医薬品であり副作用発生率の詳しい調査は行われていません。しかし先発品の「ソレトン」「ペオン」の副作用発生率は、5.49%と報告されておりザルトプロフェンもこれと同程度の副作用発生率だと考えられます。
主な副作用としては、
- 胃不快感
- 胃痛
- 嘔気
- 下痢
- 胸やけ
- 発疹、皮疹
などががあります。
ザルトプロフェンをはじめとしたNSAIDsには共通する副作用があります。
もっとも注意すべきなのが「胃腸系の障害」です。これはNSAIDsがプロスタグランジンの生成を抑制するために生じます。
プロスタグランジンは胃粘膜を保護するはたらきを持っており、実際にプロスタグランジンを誘導するようなお薬は胃薬として用いられています。そのため、NSAIDsによってこれが抑制されると胃腸が荒れやすくなってしまうのです。
胃痛や悪心などをはじめとして、胃炎や胃潰瘍などになってしまうこともあります。このため、NSAIDsは漫然と長期間使用し続けないことが推奨されています。
ザルトプロフェンは他のNSAIDsと比べると、炎症部位に集中的に作用するため胃腸への作用は少ないとは言われていますが、そうは言っても胃腸系の副作用が生じる可能性は十分にありますので注意して使わなければいけません。
頻度は稀ですが重篤な副作用としては、
- ショック、アナフィラキシー様症状
- 急性腎不全、ネフローゼ症候群
- 肝機能障害
- 消化性潰瘍
- 小腸・大腸潰瘍
- 出血性大腸炎
- 無顆粒球症、白血球減少、 血小板減少
が報告されています。
またザルトプロフェン以外のNSAIDsの副作用として
- 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）
- 中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）
- 溶血性貧血、再生不良性貧血
などが報告されているため、ザルトプロフェンでも生じる可能性はゼロではないと考えておかないといけません。
重篤な副作用は稀ではあるものの絶対に生じないわけではありません。ザルトプロフェンの服薬がやむを得ず長期にわたっている方は定期的に血液検査にて肝機能・腎機能などのチェックを行う必要があります。
また、ザルトプロフェンは次のような方には禁忌（絶対に使ってはダメ）となっていますので注意しましょう。
１．消化性潰瘍のある方
２．重篤な血液の異常のある方
３．重篤な肝障害のある方
４．重篤な腎障害のある方
５．重篤な心機能不全のある方
６．ザルトプロフェンに過敏症の既往歴のある方
７．アスピリン喘息の方
胃を荒らす可能性のあるお薬ですので、胃腸に潰瘍がある方はそれを更に増悪させる可能性があり用いてはいけません。
また心臓、肝臓、腎臓といった臓器にダメージを与える可能性がありますので、これらの臓器に重篤な機能不全がある場合もザルトプロフェンは用いてはいけません。
また動物実験においてザルトプロフェンを妊娠末期に投与すると、胎児動脈管収縮が報告されています。
しかし他のほとんどのNSAIDsが妊娠末期に禁忌となっているのに対し、ザルトプロフェンは禁忌になっておらず、慎重に使用すべきではあるものの使用する事ができます。
５．ザルトプロフェンの用法・用量と剤形
ザルトプロフェンは次の1剤型のみが発売されています。
ザルトプロフェン錠 80mg
また、ザルトプロフェンの使い方は、
通常、成人に1回1錠､1日3回経口投与する。
頓用の場合は、1回1～2錠を経口投与する。
と書かれています。
ザルトプロフェンを初めとしたNSAIDsは空腹時に投与すると、胃腸へのダメージが更に生じやすくなるため、なるべく空腹時には服用しない事が推奨されています。
ザルトプロフェンは作用時間が短めであるため、1日を通して効果を持続させるには3回服用しないといけませんが、その分即効性に優れます。
服薬してから血中濃度が最大になるまでにかかる時間は約1.9時間であり、体感的には30分～60分で効果が出始めます。
６．ザルトプロフェンが向いている人は？
ザルトプロフェンはどのような方に向いているお薬なのでしょうか。
ザルトプロフェンの特徴をおさらいすると、
・鎮痛作用（痛みを抑える）、解熱作用（熱を下げる）はやや弱め
・副作用の胃腸障害に注意（他のNSAIDsよりやや少ない）
・喘息の方は使用に注意（他のNSAIDsと同様）
・妊娠末期でも慎重に使用する事が出来る
・ジェネリック医薬品であり薬価が安い
といった特徴がありました。
基本的にNSAIDsはどれも大きな差はないため、処方する医師が使い慣れているものを処方する傾向があります。
ザルトプロフェンはNSAIDsの中で作用の強さはやや弱めとなりますが、その分胃腸系の副作用がやや少なめであったり、妊娠末期でも慎重に使用する事が出来るというメリットもあります。
ここから、安全性を重視して痛み止めを使いたい時には候補に挙がるお薬になります。
７．先発品と後発品は本当に効果は同じなのか？
ザルトプロフェンは「ソレトン」「ペオン」というお薬のジェネリック医薬品になります。
ジェネリックは薬価も安く、患者さんにとってメリットが多いように見えます。
しかし「安いという事は品質に問題があるのではないか」「やはり正規品の方が安心なのではないか」とジェネリックへの切り替えを心配される方もいらっしゃるのではないでしょうか。
同じ商品で価格が高いものと安いものがあると、つい私たちは「安い方には何か問題があるのではないか」と考えてしまうものです。
ジェネリックは、先発品と比べて本当に遜色はないのでしょうか。
結論から言ってしまうと、先発品とジェネリックはほぼ同じ効果・効能だと考えて問題ありません。
ジェネリックを発売するに当たっては「これは先発品と同じような効果があるお薬です」という根拠を証明した試験を行わないといけません（生物学的同等性試験）。
発売したいジェネリック医薬品の詳細説明や試験結果を厚生労働省に提出し、許可をもらわないと発売はできないのです、
ここから考えると、先発品とジェネリックはおおよそ同じような作用を持つと考えられます。明らかに効果に差があれば、厚生労働省が許可を出すはずがないからです。
しかし先発品とジェネリックは多少の違いもあります。ジェネリックを販売する製薬会社は、先発品にはないメリットを付加して患者さんに自分の会社の薬を選んでもらえるように工夫をしています。例えば飲み心地を工夫して添加物を先発品と変えることもあります。
これによって患者さんによっては多少の効果の違いを感じてしまうことはあります。この多少の違いが人によっては大きく感じられることもあるため、ジェネリックに変えてから調子が悪いという方は先発品に戻すのも1つの方法になります。
では先発品とジェネリックは同じ効果・効能なのに、なぜジェネリックの方が安くなるのでしょうか。これを「先発品より品質が悪いから」と誤解している方がいますが、これは誤りです。
先発品は、そのお薬を始めて発売するわけですから実は発売までに莫大な費用が掛かっています。有効成分を探す開発費用、そしてそこから動物実験やヒトにおける臨床試験などで効果を確認するための研究費用など、お薬を1つ作るのには実は莫大な費用がかかるのです（製薬会社さんに聞いたところ、数百億という規模のお金がかかるそうです）。
しかしジェネリックは、発売に当たって先ほども説明した「生物学的同等性試験」はしますが、有効成分を改めて探す必要もありませんし、先発品がすでにしている研究においては重複して何度も同じ試験をやる必要はありません。
先発品と後発品は研究・開発費に雲泥の差があるのです。そしてそれが薬価の差になっているのです。
つまりジェネリック医薬品の薬価は莫大な研究開発費がかかっていない分が差し引かれており先発品よりも安くなっているということで、決して品質の差が薬価の差になっているわけではありません。